КОРДАФЛЕКС

Matière active: La nifédipine
Lorsque ATH: C08CA05 Classe
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I20.1, I73.0
Lorsque CSF: 01.03.02
Fabricant: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongrie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills, recouvert couleur jaune, матовые или слегка блестящие, tour, de lentille, avec une légère odeur caractéristique.

Excipients: поливинилбутирал, le stéarate de magnésium, talc, hydroksypropyltsellyuloza, croscarmellose sodique, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, Le dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, gipromelloza.

100 Ordinateur personnel. – flacons de verre foncé (1) – packs de carton.

Comprimés à libération prolongée, recouvert коричневато-лилового цвета, tour, de lentille, с матовой или слегка блестящей поверхностью, inodore ou ayant une légère odeur caractéristique; des présentations – jaune avec une bande étroite de couleur brun-violet autour des bords.

Excipients: cellulose microcristalline, lactose monohydraté, croscarmellose sodique, hydroksypropyltsellyuloza, Le polyvinylbutyral 30 T, talc, le stéarate de magnésium.

La composition de la coque: gipromelloza, Le dioxyde de titane, oxyde de fer rouge, le stéarate de magnésium.

30 Ordinateur personnel. – banques en lunettes noires (1) – cartons.
60 Ordinateur personnel. – banques en lunettes noires (1) – cartons.

Action pharmacologique

Bloquants sélectifs des canaux calciques lents, Dérivé 1,4-dihydropyridine. Il a antihypertenseur et anti-angineux. La nifédipine réduit les ions calcium extracellulaires actuelles en cardiomyocytes et des cellules musculaires lisses des artères coronaires et périphériques. Aux doses thérapeutiques, le courant normalise ions calcium transmembranaires, violations dans un certain nombre de conditions pathologiques, en particulier dans l'hypertension artérielle. Il réduit les spasmes et dilate les vaisseaux artériels coronaires et périphériques, réduit la résistance vasculaire périphérique, réduit la post-charge et de la demande en oxygène du myocarde. Ceci améliore le débit sanguin vers les zones ischémiques du myocarde sans le syndrome “voler”, et augmente également le nombre de collatéraux de fonctionnement.

Нифедипин практически не влияет на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, et l'action antiarythmique. Il n'a aucune incidence sur le ton de veines. La nifédipine augmente le flux sanguin rénal, provoquant natriurèse modérée. A forte dose, il inhibe la libération d'ions de calcium des réserves intracellulaires. Cela réduit le nombre de fonctionnement des canaux calciques, sans exercer une influence sur le moment où ils sont activés, et la récupération de l'inactivation.

После однократного приема Кордафлекса^® в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 m, длительность клинического эффекта – 12-24 non.

Pharmacokinetics

Absorption

При приеме внутрь быстро и почти полностью (Plus 90%) absorbé par le tractus gastro-intestinal. Biodisponibilité – 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mgC_maximum sang réalisé par 0.5-1 h après administration.

Une fois à l'intérieur 1 languette. longue durée d'action 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сохраняется на постоянном уровне до 6 non (плато пролонгированного действия), а в последующие 30-36 h est progressivement réduite.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques (alьʙuminami) est 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Il pénètre à travers la BHE (Moins 5%), la barrière placentaire, excrété dans le lait maternel.

Non accumule.

Métabolisme

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 métabolites, не обладающих фармакологической активностью.

Déduction

После приема внутрь Кордафлекса^® в форме таблетки 10 mgT_1/2 нифедипина составляет 2 non, после приема таблетки с пролонгированным действием 20 mg – sur 3.8-16.9 non.

60-80% d'une dose orale est excrétée dans l'urine sous forme de métabolites inactifs, reste – с желчью и калом.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

У пациентов пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T_1/2 La nifédipine.

L'insuffisance rénale chronique, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Témoignage

— артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (Pilule 10 mg);

- CHD: pour la prévention des crises sous diverses formes d'angine de poitrine, incl. angiospastiques (Angor de Prinzmetal);

- le syndrome de Raynaud (pour les comprimés à action prolongée).

Posologie

Le mode réglé individuellement, en fonction de la gravité de la maladie et la réponse au traitement du patient.

Adultes Kordafleks^® sous la forme de comprimés, recouvert, nommer 10 mg (1 onglet.) 3 fois / jour. la dose peut être augmentée si nécessaire pour 20 mg (2 onglet.) 1-2 fois / jour. La dose quotidienne maximale – 40 mg. L'intervalle entre les doses du médicament – pas moins 2 non.

Pour accélérer l'action du médicament dans le développement précoce de crise d'angine ou de comprimé crise hypertensive devrait être mâché, tenir dans la bouche pendant un certain temps, puis d'avaler une petite quantité d'eau.

Si nécessaire, des doses plus élevées jusqu'à 80-120 мг/сут для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием препарата в форме таблеток пролонгированного действия.

Au cours de la thérapie est recommandé d'utiliser Kordafleks^® sous la forme de comprimés à libération prolongée. La dose initiale – 20 mg (1 onglet.) 2 fois / jour à intervalles 12 non. Si nécessaire, la dose est augmentée progressivement jusqu'à ce que l'effet clinique optimal. Pour le traitement d'entretien à long terme, généralement, assez pour prendre 20-40 mg (1-2 onglet.) 2 fois / jour. La dose quotidienne maximale – 120 mg.

Dans les patients âgés фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу препарата снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

À умеренных нарушениях функции печени или почек correction régime de dosage est pas nécessaire. À выраженном нарушении функции печени la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 40 mg.

Médicament sous forme de comprimé, contenant 10 мг нифедипина, принимают внутрь перед приемом пищи, sous la forme de comprimés à libération prolongée – quel que soit le repas, sans mâcher, avec un peu d'eau.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: rougeur du visage, hypotension sévère, œdème périphérique, tachycardie; rarement – augmentant crises d'angine (Il nécessite le retrait du médicament), усиление сердечной недостаточности, pâmoison.

A partir du système nerveux central et périphérique: mal de tête, vertiges, fatigue, les troubles du sommeil (somnolence ou l'insomnie); dans quelques cas, – labilité de l'humeur, déficience visuelle; utilisation à long terme à des doses élevées – paresthésies dans les extrémités, tremblement.

A partir du système digestif: diarrhée, constipation, nausée, brûlures d'estomac; rarement (при длительном приеме препарата) – bouche sèche, flatulence, cholestase intrahépatique, augmentation des transaminases hépatiques; dans certains cas – giperplaziya droit, gingivite, anorexie.

A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie, trombotsitopenicheskaya purpura, leucopénie; dans certains cas – anémie.

A partir du système urinaire: augmenter la production quotidienne de l'urine; rarement – aggravation de la fonction rénale chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique.

Sur la partie du système musculo-squelettique: mialgii; dans quelques cas, – arthrite.

Sur la partie du système endocrinien: dans quelques cas, – gynécomastie, giperglikemiâ (полностью исчезают после отмены препарата), changement de poids, galactorrhée.

Les réactions allergiques: rarement – urticaire, éruption, démangeaisons; dans certains cas – hépatite auto-immune.

Autre: sentir la chaleur; dans quelques cas, – faiblesse, Transpiration, fièvre, frissons, photodermatite.

Contre-

— острая стадия инфаркта миокарда;

- Choc cardiogénique;

- Hypotension sévère (PA systolique ci-dessous 90 mmHg.);

— выраженный аортальный или митральный стеноз, idiopathique sténose hypertrophique subaortalnыy;

- Insuffisance cardiaque sévère;

- Je trimestre de la grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années;

— повышенная чувствительность к нифедипину и другим компонентам препарата.

DE prudence следует применять Кордафлекс^® dans l'insuffisance cardiaque chronique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, violations graves de la circulation cérébrale, SSS, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, злокачественной артериальной гипертензии, patients, hémodialyse (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, et les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Kordafleks^® contre-indiqué pendant le premier trimestre de la grossesse.

Применение Кордафлекса^® у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных препаратов.

Depuis la nifédipine est excrétée dans le lait maternel, следует избегать применения Кордафлекса^® в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Précautions

Антигипертензивный эффект Кордафлекса^® усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия после диализа также могут усилить эффекты препарата, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом^® или при повышении его дозы вскоре после приема препарата может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом препарата и стенокардией лечение следует прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (phénomène “Ricochet”).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом^®.

Les patients âgés sont plus susceptibles de diminuer la circulation sanguine cérébrale due à la vasodilatation périphérique forte.

Во время курсового лечения Кордафлексом^® не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Utilisez en pédiatrie

Из-за отсутствия достаточных клинических данных препарат не рекомендуется применять у les enfants et les adolescents de moins de 18 années.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Dans la première, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса^® la conduite de véhicules et la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses ne sont pas autorisées, exigeant la rapidité des réactions psychomotrices. Au cours d'un traitement ultérieur, le degré de restriction est déterminé en fonction de la réponse individuelle du patient au médicament..

Dose excessive

Symptômes: hypotension sévère, tachycardie, douleurs à la poitrine (angine), mal de tête, effondrement, perte de conscience, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, bradycardie, évanouissement. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, hyperkaliémie, alcalose métabolique, gipoksiya, кардиогенный шок с отеком легких.

Traitement: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. Si un lavage nécessaire intestin grêle, которое более целесообразно в случае передозировки препаратов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств следует учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, L'hémodialyse est pas efficace, et la plasmaphérèse peut être efficace.

Un traitement symptomatique. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. Si bradycardie menaçant la vie devrait appliquer stimulateur cardiaque. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (adrénaline), можно использовать допамин (la dose maximale 25 мкг/кг массы тела/мин), doʙutamin (la dose maximale 15 мкг/кг массы тела/мин), et isoprénaline 10% раствор кальция глюконата (10-20 ml / in). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Interactions médicamenteuses

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса^® avec des bêta-bloquants, Diurétiques, Inhibiteurs de l'ECA, nitratami. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, t. à. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса^® с клонидином, méthyldopa, octadine, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Augmentation de l'effet hypotenseur est également observée dans la thérapie de combinaison avec la cimétidine, ranitidine et les antidépresseurs tricycliques.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Prokayn, quinidine et d'autres drogues, provoquant la prolongation de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif et augmenter le risque d'allongement du QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, quoi, apparemment, en raison d'une diminution de sa biodisponibilité, ainsi que l'induction d'enzymes, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное повышение концентрации хинидина (sur 2 fois), qui atteint le niveau maximum 3-4 jour. При использовании таких сочетаний следует соблюдать осторожность, particulièrement chez les patients présentant une dysfonction ventriculaire gauche.

La nifédipine peut déplacer de son association avec des médicaments protéiques, caractérisé par un degré élevé de liaison (incl. anticoagulants indirects – la coumarine et ses dérivés indandiona, AINS), вследствие этого возможно повышение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и препаратами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, si nécessaire, réduire la dose de vincristine.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина corps, si nécessaire, réduire la dose de nifédipine.

Le jus de pamplemousse, эритромицин и противогрибковые препараты группы азолов (fluconazole, itraconazole, kétoconazole) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса^® и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном применении циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sombre et inaccessible aux enfants à la température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie – 4 année.