KONTROLOK

Matière active: Pantoprazole
Lorsque ATH: A02BC02
CCF: Inhibiteur N⁺-K⁺-ATPase. Anti-ulcère de drogues
CIM-10 codes (témoignage): E16.8, K21, K21.0, K25, K26, K27
Lorsque CSF: 11.01.03
Fabricant: NYCOMED Gmbh (Allemagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, enrobage entérique, Ovale, двояковыпуклые таблетки, recouvertes d’une pellicule jaune, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P20”.

Excipients: carbonate de sodium anhydre,, mannitol, krospovydon, povidone K90, le stéarate de calcium, Eau purifiée.

La composition de la coque: гипромелоза-2910, povidone K25, Le dioxyde de titane (E 171), oxyde de fer jaune (E172), propylène glycol, эудрагит L30D-55 (l'acide méthacrylique et un copolymère d'acrylate d'éthyle, polysorbate 80, le laurylsulfate de sodium), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: laque, oxyde de fer (E172) красный CL77491, oxyde de fer (E172) черный CL77499, oxyde de fer (E172) желтый CL77492, lécithine de soja, Le dioxyde de titane (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 Ordinateur personnel. – cloques (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills, enrobage entérique, Ovale, двояковыпуклые таблетки, recouvertes d’une pellicule jaune, с ядром от белого до почти белого цвета; на одной стороне таблетки коричневыми чернилами напечатано “P40”.

Excipients: carbonate de sodium anhydre,, mannitol, krospovydon, povidone K90, le stéarate de calcium, Eau purifiée.

La composition de la coque: гипромелоза-2910, povidone K25, Le dioxyde de titane (E171), oxyde de fer jaune (E172), propylène glycol, эудрагит L30D-55 (l'acide méthacrylique et un copolymère d'acrylate d'éthyle, polysorbate 80, le laurylsulfate de sodium), triэtiltsitrat.
Состав коричневых чернил Opacode S-1-26514 для нанесения маркировки на таблетки: laque, oxyde de fer (E172) красный CL77491, oxyde de fer (E172) черный CL77499, oxyde de fer (E172) желтый CL77492, lécithine de soja, Le dioxyde de titane (E171) CL77891, Dimethicone 1510 (эмульсия полидиметилсилоксан).

5 Ordinateur personnel. – cloques (3) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (4) – обложки картонные складывающиеся (1) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
14 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.

Poudre pour solution i / administration de v в виде белой или почти белой сухой субстанции.

Excipients: disodique эdetat, L'hydroxyde de sodium.

Bouteilles de verre incolore (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Inhibiteur de la pompe à protons (N⁺-K⁺-ATPase).

Bloque l'étape finale de la sécrétion d'acide chlorhydrique, réduisant à la fois la sécrétion basale et stimulée, quelle que soit la nature du stimulus.

Une fois à l'intérieur 20 мг препарата Контролок антисекреторный эффект наступает через 1 h et atteint un maximum après 2-4 non. La sur / dans l'introduction 80 мг антисекреторный эффект пантопразола достигает максимума в течение 1 h et stockée 24 non.

Lorsque l'ulcère duodénal, associé à Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Aucun effet sur la motilité du tractus gastro-intestinal. Activité sécrétoire normalisée par 3-4 дня после окончания применения.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, Контролок имеет большую химическую стабильность при нейтральном рН, и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому Контролок не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Pharmacokinetics

Фармакокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата.

Absorption

После приема внутрь пантопразол быстро всасывается из ЖКТ. C_maximum в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы в 20 mg ou 40 mg. Moyenne, C_maximum=1.0-1.5 мкг/мл достигается через 2-2.5 ч для дозы 20 mg 2.0-3.0 ug / ml – par 2.5 ч для дозы 40 mg. Данный показатель остается постоянным после многократного применения данного препарата. Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола – 77%. Одновременное применение таблеток пантопразола с пищей не влияет на AUC и C_maximum.

La gamme de dose 10 à 80 мг кинетическая прямая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после приема внутрь, так и после в/в применения.

Distribution

Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%. V_ré est 0.15 l / kg, dégagement – 0.1 L / h / kg.

Métabolisme

Il est métabolisé dans le foie. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Déduction

La principale voie d'excrétion – urine (sur 80%) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится с калом. J_1/2 produit -1 non, J_1/2 métabolite – sur 1.5 non. Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации (при применении раствора для в/в введения).

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

При применении пантопразола у пациентов с ограниченным функционированием почек (incl. Les patients, sous hémodialyse) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, J_1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть препарата. Хотя T_1/2 основного метаболита замедляется (2-3 non.), экскреция идет достаточно быстро и кумуляции не происходит.

Chez les patients atteints de cirrhose du foie (классы А, В по классификации Чайлд-Пью) значение T_1/2 augmente à 7-9 ч при применении раствора для в/в введения, à 3-6 non (à dose 20 mg) et avant 7-9 non (à dose 40 mg) при применении таблеток Контролок. Показатель AUC при применении раствора для в/в введения увеличивается в 5-7 temps, при применении таблеток Контролок увеличивается в 3-5 temps (à dose 20 mg) et en 5-7 temps (à dose 40 mg). По сравнению с показателями здоровых пациентов при применении раствора для в/в введения C_maximum augmente 1.5 fois, при применении таблеток Контролок – dans 1.3 fois (à dose 20 mg) et en 1.5 fois (à dose 40 mg).

Небольшое повышение показателя AUC и C_maximum у пожилых людей не является клинически значимым.

Témoignage

- Ulcère gastrique et ulcère duodénal (exacerbation), gastrite érosive (incl. associées à la prise d'AINS);

- La maladie de reflux gastro-œsophagien (RGO): лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита, симптоматическое лечение неэрозивной рефлюксной болезни (НЭРБ);

- Zollinger-Ellison;

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;

— лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений в виде кровотечения, перфорации, пенетрации (une solution pour / dans).

Posologie

Таблетки Контролок следует принимать внутрь: проглатывая целиком и запивая жидкостью (нельзя размельчать или растворять).

Selon le témoignage, nécessitant des médicaments 1 heure / jour, Контролок следует принимать утром. Время суток и прием пищи не влияют на активность препарата, но рекомендуемое время приема препарата способствует лучшему соблюдению пациентами схемы лечения.

À лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивного гастрита (incl. связанных с применением НПВП) le médicament est utilisé en une dose 40-80 mg / jour.

Cours de traitement 2 недели при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и 4-8 недель при обострении язвенной болезни желудка. Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки – par 20 mg / jour.

À éradication de Helicobacter pylori рекомендованы следующие комбинации:

1. Контролок по 20 mg 2 fois / jour + амоксициллин по 1000 mg 2 fois / jour + clarithromycine sur 500 mg 2 fois / jour;

2. Контролок по 20 mg 2 fois / jour + метронидазол по 500 mg 2 fois / jour + clarithromycine sur 500 mg 2 fois / jour;

3. Контролок по 20 mg 2 fois / jour + амоксициллин по 1000 mg 2 fois / jour + метронидазол по 500 mg 2 fois / jour.

Un cours de traitement – 7-14 jours.

À лечении рефлюкс-эзофагита Контролок применяют в дозе 20-40 mg / jour. Cours de traitement 4-8 semaines. Противорецидивное лечение – par 20 mg / jour.

À лечении синдрома Золлингера-Эллисона Контролок применяют в дозе 40-80 mg / jour.

Dans Patients présentant une insuffisance hépatique sévère la dose doit être réduite à 40 mg 1 une fois par 2 jour. Dans ce cas, il est nécessaire de surveiller les paramètres biochimiques de sang. Une augmentation des enzymes hépatiques doit cesser l'utilisation du médicament.

Les patients âgés, ainsi que chez les patients atteints d'insuffisance rénale нельзя превышать дозу 40 mg / jour. Исключением является применение комбинированной антибактериальной терапии в отношении Helicobacter pylori, когда и пожилые пациенты должны применять Контролок в дозе 40 mg 2 fois / jour.

Вводить Контролок в/в следует лишь в тех случаях, когда невозможен прием препарата внутрь. Рекомендованной дозой является 40 mg / jour.

À длительном лечении синдрома Золингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 mg / in. Позже доза может быть увеличена или уменьшена. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 admission. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 mg.

À лечении и профилактике стрессовых язв, а также их осложнений (saignement, perforation, pénétration), Контролок назначают по 80 mg / jour. При применении препарата в суточной дозе более 80 mg, дозу следует разделить на 2 admission. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг Контролока.

Préparation de la solution d'injection

En flacon, содержащий сухое вещество, следует добавить 10 мл физиологического раствора хлорида натрия.

Смешать полученный раствор пантопразола со 100 мл физиологического раствора натрия хлорида или 5% une solution de glucose.

Готовый к введению раствор должен иметь рН=9.

Введение препарата в/в следует производить медленно – pendant 2-15 m.

Solution cuite doit être utilisée dans 3 heures après la préparation.

Effet secondaire

При применении Контролока в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко.

Типичные (>1/100, <1/10): la douleur dans l'abdomen supérieur, diarrhée, constipation, flatulence; mal de tête.

Не типичные (>1/1000, <1/100): nausée, vomissement; vertiges, Vision floue (vision floue); réactions allergiques (incl. démangeaison, éruption cutanée).

Peu (>1/10000, < /1000): bouche sèche, arthralgie, dépression, hallucinations, дезориентация и спутанность сознания, (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Très rare (< 1/10000, incl. des cas particuliers): leucopénie, thrombocytopénie, thrombophlébite au site d'injection (une solution pour / dans), œdème périphérique, insuffisance hépatocellulaire, приводящая к желтухе с/без печеночной недостаточности; réactions anaphylactiques (incl. choc anaphylactique), повышение ферментов печени (трансаминазы, глютамилтранспептидазы), повышение триглицеридов, fièvre, myalgie, néphrite interstitielle, urticaire, œdème de Quincke, Syndrome de Stevens-Johnson, érythème polymorphe, светочувствительность, сидром Лайелла.

Contre-

- Dyspepsie nevroticheskogo genèse (Pilule, recouvert de liner kishechnorastvorima);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence utiliser chez les patients présentant une insuffisance hépatique, grossesse, lactation.

Данных о клиническом применении препарата Контролок в педиатрической практике нет.

Grossesse et allaitement

Контролок следует с осторожностью применять при беременности и в период лактации.

Précautions

В/в применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием.

Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных жалоб, таких как диспепсия неврогенного генеза (une solution pour / dans).

До и после лечения, в присутствии какого-либо из тревожных симптомов (incl. значимая непреднамеренная потеря веса, периодическая рвота, dysphagie, anémie, terre) и в случае подозрения или наличия язвы желудка, рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

Si les symptômes persistent, несмотря на адекватное лечение, следует провести дальнейшее обследование.

Не следует повышать дневную дозу пантопразола 40 мг у пациентов с нарушенной почечной функцией, а также пациентов пожилого возраста (une solution pour / dans).

У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. Outre, у таких пациентов во время терапии препаратом Контролок необходимо контролировать ферменты печени. В случае повышения их уровня лечение должно быть прервано (une solution pour / dans).

Dose excessive

До настоящего времени явлений передозировки в результате применения препарата Контролок отмечено не было. Des doses allant 240 мг вводились в/в в течение 2 мин и переносились хорошо. Cependant, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений (возможное усиление побочных эффектов) проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Пантопразол не выводится посредством гемодиализа.

Interactions médicamenteuses

Одновременное применение Контролока может уменьшить всасывание препаратов, чья биодоступность зависит от рН среды желудка (incl. des sels de fer, kétoconazole, atazanavir, ritonavir).

Контролок может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (Digoxine), bloquants “lent” canaux calciques (nifédipine), les bêta-bloquants (métoprolol); les patients atteints de maladies du tractus gastro-intestinal, принимающим антациды, antibiotiques (amoksiцillin, clarithromycine); patients, принимающим пероральные контрацептивы; patients, принимающим НПВС (diclofénac, fenazon, naproxène, piroxicam); пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, lévothyroxine; пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам; пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин; patients, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон, patients, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, tacrolimus.

Отмечено также отсутствие лекарственного взаимодействия с теофиллином, кофеином и этанолом.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Порошок для приготовления раствора для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Durée de vie – 2 année.

Pills, enrobage entérique, следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Durée de vie – 3 année.