KLOFRANIL

Matière active: Clomipramine
Lorsque ATH: N06AA04
CCF: Antidépresseur
Lorsque CSF: 02.02.01
Fabricant: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Inde)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, couvert coquille bleu, tour, avec ligne de séparation sur un côté.

Excipients: lactose, amidon, cellulose microcristalline, dioxyde de silicium colloïdal, Parahydroxybenzoate de méthyle sodique, talc, le stéarate de magnésium, бриллиантовый синий, amidon sodique, polyéthylène glycol, эудражит Е100, le laurylsulfate de sodium.

10 Ordinateur personnel. – contour de bez'jachejkovye d’emballage (5) – packs de carton.

DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES

Action pharmacologique

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, apparemment, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа₁), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект – слабее, чем у амитриптилина.

Pharmacokinetics

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. C_maximum plasma réalisé par 1.5-4 heures après l'ingestion. Liaison aux protéines plasmatiques – 97.6%. V_ré – 12 l. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

J_1/2 dans la phase finale de 21 non. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, à travers l'intestin – sous forme de métabolites.

Témoignage

Les états dépressifs de diverses étiologies (incl. Endogène, réactif, névrosé, органические, маскированные и инволюционные депрессии); депрессивный синдром при шизофрении и расстройствах личности; пресенильные и сенильные депрессии; депрессивные состояния при длительном болевом синдроме и при хронических соматических заболеваниях; депрессивные расстройства реактивной, невротической и психопатической природы, включая их соматические эквиваленты у детей; обсессивно-компульсивные синдромы (phobie), панические приступы страха, хронический болевой синдром (хронические боли у онкологических больных, migraine, les maladies rhumatismales, атипичные боли в области лица, postgerpeticheskaya névralgie, посттравматическая невропатия, диабетическая или др. perifericheskaya neuropathie), Narcolepsie, сопровождающаяся катаплексией; mal de tête; la prévention de la migraine

Posologie

Adultes à l'intérieur – par 25-50 mg 2-3 fois / jour; детям в зависимости от возраста – 25-50 mg / jour. Взрослым в/м 25-100 mg / jour, / Goutte à goutte 50-75 mg 1 heure / jour.

La dose maximale: при приеме внутрь взрослым амбулаторно – 250 mg / jour, à l'hôpital – 300 mg / jour; les enfants plus âgés 10 années – 3 mg / kg / jour, mais pas plus 200 mg / jour.

Effet secondaire

SNC: souvent – vertiges, fatigue, tremblement, mal de tête, myoclonies, déficience visuelle; rarement – dysgueusie, sentir la chaleur, midriaz, désorientation, hallucinations (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), état d'anxiété, ažitaciâ, les troubles du sommeil, vogue, hypomanie, agressivité, troubles de la mémoire, dépersonnalisation, zevota, cauchemars, la dépression accrue, troubles de la concentration, délire, troubles de la parole, paresthésie, нарушения мышечного тонуса, bruit dans les oreilles, convulsions, ataxie; dans certains cas – усиление психотических симптомов, glaucome.

Système cardiovasculaire: rarement – hypotension orthostatique, tachycardie sinusale, modifications de l'ECG, palpitation, Arythmie, augmentation de la pression artérielle; dans certains cas – modifications de l'EEG, нарушения сердечной проводимости.

A partir du système digestif: souvent – nausée, bouche sèche, constipation; rarement – vomissement, gêne abdominale, diarrhée, anorexie, augmentation des transaminases; dans certains cas – hépatite, jaunisse.

A partir du système hématopoïétique: dans certains cas – leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, eozinofilija, trombotsitopenicheskaya purpura.

Métabolisme: souvent – augmentation de l'appétit, gain de poids.

Sur la partie du système endocrinien: souvent – troubles de la libido et la puissance, galactorrhée, увеличение грудных желез; dans certains cas – syndrome de sécrétion inappropriée d'ADH, gonflement.

Les réactions dermatologiques: rarement – photosensibilité.

Les réactions allergiques: rarement – éruption cutanée, démangeaison.

Autre: souvent – augmentation de la transpiration; dans certains cas – fièvre.

Contre-

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, блокады проводящей системы миокарда, Arythmie, vogue, une insuffisance hépatique sévère, zakrыtougolynaya glaucome, rétention urinaire, Je trimestre de la grossesse, lactation, повышенная чувствительность к кломипрамину и другим трициклическим антидепрессантам из группы производных дибензоазепина.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué pour une utilisation dans le I trimestre de la grossesse. Не следует применять во II и III триместрах беременности, sauf en cas d'urgence. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Précautions

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; dans l'hyperthyroïdie; diabète (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, thérapie à long terme – контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 jours après l'arrêt des inhibiteurs de la MAO, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, incl. с эпинефрином, éphédrine, изопреналином, noradrénaline, fenïléfrïnom, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

Évitez l’alcool pendant le traitement.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 années, parentérale – Enfants jusqu'à 12 années.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant la période de traitement doit renoncer aux activités potentiellement dangereuses, nécessitant une attention accrue et des réactions psychomotrices rapides.

Interactions médicamenteuses

Dans une application avec des médicaments, avoir un effet dépressif sur le système nerveux central, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, dépression respiratoire.

Si vous faites une demande avec outils, antiholinergičeskoj activité, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (guanethidine, ʙetanidina, réserpine, clonidine et l'alpha-méthyldopa).

Bien que l'utilisation d'antipsychotiques (neuroleptiques) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

Ainsi que l’utilisation de MAO, les inhibiteurs sont possible Kriz hypertonique, hyperpyrexia, myoclonies, crises généralisées, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (incl. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- et des agents sympathomimétiques (épinéphrine, noradrénaline, isoprénaline, эфедрина и фенилэфрина), comprenant, когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; avec le valproate de sodium – описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, apparemment, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.