KLINDAMIЦIN
Matière active: Klindamiцin
Lorsque ATH: J01FF01
CCF: Antibiotique du groupe lincosamide
Lorsque CSF: 06.09.01
Fabricant: HEMOFARM ap. J.-C.. (Serbie)
Forme posologique, Composition et emballage
Capsules gélatine, taille №1, avec corps violet et bonnet rouge; contenu de capsules – poudre de couleur blanche à blanc jaunâtre.
| 1 caps. | |
| klindamiцin (le chlorhydrate de) | 150 mg |
Excipients: amidon de maïs, lactose monohydraté, talc, le stéarate de magnésium.
La composition des capsules à enveloppe: teindre azorubine (E122), colorant noir brillant (E151), gélatine.
La composition des capuchons de capsule: Le dioxyde de titane (E171), colorant jaune de quinoléine (E104), teindre azorubine (E122), carmin Ponceau 4R (E124), colorant noir brillant (E151), gélatine.
8 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
Solution dans / et / m clair, incolore ou légèrement jaune.
| 1 ml | 1 amp. | |
| klindamiцin (sous la forme de phosphate) | 150 mg | 300 mg |
Excipients: l'alcool benzylique, disodique эdetat, eau d / et.
2 ml – ampoule (5) – forfait cellulaire contour (2) – packs de carton.
DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES
Action pharmacologique
Antibiotique du groupe lincosamide. Aux doses thérapeutiques, il a un effet bactériostatique, à fortes doses a un effet bactéricide sur les souches sensibles. Interrompt la synthèse des protéines intracellulaires aux premiers stades en se liant à la sous-unité 50S des ribosomes bactériens.
La clindamycine est active contre la plupart des bactéries aérobies à Gram positif, y compris Staphylococcus spp. (incl. souches, pénicillinase); Streptococcus spp., Bacille anthracis, Corynebacterium diphtheriae.
La clindamycine est également active contre les bactéries anaérobies à Gram positif, y compris Eubacterium, Propionibacterium, Peptocoque, Peptostreptococcus spp., de nombreuses souches de Clostrtidium perfringens et Clostrtidium tetani.
Parmi les anaérobies à Gram négatif, Fusobacterium spp est sensible à la clindamycine. (hors F.varium, qui est généralement stable), Veillonella, Bacteroides spp. (y compris B. fragilis).
Pour Mycoplasma spp. la clindamycine est généralement moins active, que l'érythromycine.
Certaines souches d'Actinomyces spp sont sensibles à la clindamycine. и Nocardia asteroides.
Une certaine activité antiprotozoaire a été rapportée contre Toxoplasma gondii et Plasmodium spp..
Enterococcus spp. Sont résistants à la clindamycine., souches de Staphylococcus aureus résistantes à la méthicilline, la plupart des bactéries aérobies à Gram négatif (y compris Enterobacteriaceae spp.), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis et Haemophilus influenzae, ainsi que des champignons (incl. levure) et virus.
Pharmacokinetics
Après l'ingestion d'environ 90% la dose de clindamycine est absorbée par le tractus gastro-intestinal. Après avoir pris une dose 150 mg après 1 h la concentration de clindamycine dans le plasma sanguin est 2-3 ug / ml, par 6 h - à propos 0.7 ug / ml. Après avoir pris une dose 300 mg 600 mgCmaximum dans le plasma est respectivement 4 ug / ml 8 ug / ml. Avec la prise simultanée de nourriture, le taux d'absorption diminue, tandis que le degré d'absorption change légèrement.
Après la dose / m 300 mgCmaximum dans le plasma est en moyenne 6 ug / ml obtenue pour 3 non, à une dose 600 mcg - 9 ug / ml.
Chez les enfants Cmaximum plasma réalisé pour 1 non. Lorsque les mêmes doses sont administrées IV Cmaximum Le plasma est 7-10 μg / ml et est obtenu à la fin de la perfusion.
La clindamycine est absorbée en petites quantités à la surface de la peau.
Avec l'administration intravaginale, l'absorption systémique peut être d'environ 5%.
La clindamycine est largement distribuée dans les tissus et les liquides organiques, y compris les os, mais dans le système nerveux central n'atteint pas des concentrations significatives. Des concentrations élevées de clindamycine sont détectées dans la bile. La clindamycine s'accumule dans les leucocytes et les macrophages.
Sur 90% la clindamycine se lie aux protéines plasmatiques.
La clindamycine est métabolisée, principalement dans le foie, avec formation de métabolites N-déméthylés et sulfoxyde, ainsi que des métabolites inactifs.
J1/2 est 2-3 non, augmentations chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère et chez les prématurés.
Sur 10% la dose est excrétée dans l'urine sous forme de médicaments et de métabolites inchangés et environ 4% avec des excréments. Le reste est excrété sous forme de métabolites inactifs. L'excrétion est lente, pendant 7 jours.
N'est pas éliminé du sang par dialyse.
Témoignage
Pour usage systémique: maladies infectieuses et inflammatoires graves, causée par des microorganismes sensibles à la clindamycine: pneumonie, abcès pulmonaire, empyème, ostéomyélite, endométrite, annexite, infections de la peau purulente, mouchoir doux, Plaies, péritonite. Prévention de la péritonite et des abcès intra-abdominaux après perforation intestinale ou traumatisme (en association avec des aminosides). Comme antibiotique de réserve pour les infections, causée par des souches de staphylocoques et d'autres micro-organismes Gram-positifs, résistant à la pénicilline. À titre préventif pour l'extraction dentaire.
Pour une utilisation en extérieur: acné.
Pour l'application topique,: vaginose, causées par des microorganismes sensibles.
Posologie
Adultes à l'intérieur – par 150-450 mg tous 6 non. Lors de l'extraction des dents pour la prophylaxie, une dose unique est 600 mg 1-2 accueil selon le schéma.
À l'intérieur pour les enfants – par 3-6 mg / kg toutes 6 non.
Pour administration intramusculaire ou intraveineuse chez les adultes – 0.6-2.7 g / jour en doses fractionnées. Pour les infections très sévères, IV peut être administré jusqu'à 4.8 g / jour. La dose maximale: avec administration i / m une dose unique – 600 mg, avec durée de perfusion intraveineuse 1 non – 1.2 g.
Avec administration intramusculaire ou intraveineuse chez les enfants de plus de 1 Mois – 15-40 mg / kg / jour en doses fractionnées. Pour les infections sévères, une dose totale d'au moins 300 mg / jour.
À l'extérieur – appliqué sur la zone touchée 2-3 fois / jour.
Intravaginale – 100 mg au coucher pour 3-7 jours.
Effet secondaire
A partir du système digestif: nausée, vomissement, mal de ventre, diarrhée, après administration intraveineuse à fortes doses – un goût métallique désagréable; après l'ingestion – phénomènes d'oesophagite; augmentation transitoire de l'activité des transaminases hépatiques et de la bilirubine dans le plasma sanguin; dans quelques cas, – jaunisse et maladie du foie.
A partir du système hématopoïétique: rarement – leucopénie réversible, neutropénie, thrombocytopénie, agranulocytose.
Les réactions allergiques: urticaire; rarement – érythème polymorphe; dans certains cas – œdème de Quincke, fièvre, choc anaphylactique.
Système cardiovasculaire: Avec la rapide sur / dans un – tension basse, vertiges, faiblesse.
Les réactions locales: avec administration intraveineuse à fortes doses – phlébite; avec injection intramusculaire rarement – irritation au site d'injection, développement d'infiltration, abcès.
Lorsqu'il est appliqué par voie topique: irritation au site d'application, la dermatite de contact. En raison de la faible absorption systémique, il existe une possibilité de développer des effets secondaires systémiques.
Lorsqu'il est appliqué par voie topique: cervicite, vaginite ou irritation vulvo-vaginale.
Effets, causé par l'action chimiothérapeutique: colite psevdomembranoznыy, candidose.
Contre-
Hypersensibilité à la clindamycine ou à la lincomycine.
Pour usage systémique: hépatique sévère ou une maladie rénale, myasthénie, l'asthme bronchique, yazvennыy colite (l'histoire), grossesse, lactation, Les enfants jusqu'à l'âge 1 du mois, âge avancé.
Grossesse et allaitement
La clindamycine traverse le placenta dans la circulation sanguine du foetus. Fourni avec le lait maternel.
La clindamycine pour administration orale et parentérale est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement.
L'utilisation intravaginale de clindamycine pendant la grossesse est possible si, si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus; lactation – uniquement sur des indications strictes.
Précautions
Utiliser avec prudence chez les patients ayant des antécédents de maladies gastro-intestinales.
Si des symptômes de diarrhée ou de colite apparaissent, la clindamycine doit être interrompue..
La colite pseudomembraneuse peut apparaître comme avec la clindamycine, et par 2-3 semaines après l'arrêt du traitement. N'utilisez pas de drogues, inhibition du péristaltisme intestinal.
Il n'est pas recommandé d'utiliser la clindamycine simultanément avec des médicaments, ralentir la transmission neuromusculaire.
Il n'est pas recommandé d'utiliser par voie intravaginale simultanément avec d'autres agents intravaginaux..
Interactions médicamenteuses
La clindamycine renforce l'effet des médicaments, blocage de la transmission neuromusculaire.
Avec une utilisation simultanée avec des opioïdes, il est possible d'augmenter l'effet inhibiteur sur la respiration. La clindamycine peut antagoniser l'activité des sympathomimétiques.
Il existe une synergie entre la clindamycine et la ceftazidime pour une action antibactérienne sur certains anaérobies, metronidazolom, ciprofloxacine.
Il existe des preuves, que la clindamycine inhibe l'activité bactérienne des aminosides. En raison de la similitude des sites de liaison sur les ribosomes, la clindamycine peut inhiber de manière compétitive l'action des macrolides et du chloramphénicol.
