КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ

Matière active: Karvedilol
Lorsque ATH: C07AG02
CCF: Bêta₁-,bêta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I50.0
Lorsque CSF: 01.01.01.01.02
Fabricant: Hexal AG (Allemagne)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills rose clair, tour, de lentille, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” d'un côté.

Excipients: oxyde de fer rouge, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, krospovydon, povidone K30, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.

Pills couleur jaune, tour, de lentille, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C2” d'un côté.

Excipients: oxyde de fer jaune, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, krospovydon, povidone K30, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.

Pills розовато-бежевого цвета, tour, de lentille, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C3” d'un côté.

Excipients: oxyde de fer rouge, oxyde de fer jaune, lactose monohydraté, cellulose microcristalline, krospovydon, povidone K30, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.

Pills белого или практически белого цвета, tour, de lentille, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C4” d'un côté.

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, krospovydon, povidone K30, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.

Pills белого или практически белого цвета, tour, de lentille, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C5” d'un côté.

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, krospovydon, povidone K30, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.

Action pharmacologique

Bêta₁-,bêta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, alpha₁-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, principalement, с блокадой α₁-adrenoreceptorov. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.

Устраняет свободные кислородные радикалы.

Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.

Антигипертензивный эффект развивается быстро – par 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 non. Avec un traitement prolongé, l'effet maximal est observé après 3-4 de la semaine.

У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- et postcharge sur le coeur. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, sodium et magnésium dans le plasma.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, et insuffisance cardiaque ischémique. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, ainsi que les résistances vasculaires périphériques et pulmonaires. La fraction d'éjection et l'indice cardiaque ne changent pas avec une fonction cardiaque normale.

En cas de dysfonctionnement du ventricule gauche, alpha₁-L'action bloquante des récepteurs adrénergiques du carvédilol entraîne l'expansion des artères et, Moins, vaisseaux veineux. Établi, cela avec un rendez-vous supplémentaire dans le contexte des glycosides cardiaques pris, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, ralentit la progression de la maladie et améliore l'état général du patient, quelle que soit la gravité de la maladie. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 u. / min) и низкой фракцией выброса (Moins 23%).

Во время лечения карведилолом соотношение холестерина-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.

Pharmacokinetics

Absorption

Абсорбция карведилола быстрая и высокая. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 1 h après administration. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. La biodisponibilité est d'environ 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 98-99%. V_ré – sur 2 l / kg.

Pénètre à travers la barrière placentaire et est excrété dans le lait maternel.

Métabolisme

Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.

Déduction

J_1/2 карведилола составляет 6-10 non, clairance plasmatique – sur 590 ml / min. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – par les reins.

Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 fois plus élevée, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 fois plus élevée, que la normale.

V_ré augmente (sur 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).

Il doit être pris en compte, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% supérieur, чем в молодом возрасте.

Le carvédilol est excrété principalement par le tractus gastro-intestinal., поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

Témoignage

— артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);

- L'angine de poitrine stable;

— хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками, digoxine ou inhibiteurs de l'ECA.

Posologie

Карведилол Сандоз^® est vers l’intérieur, boire beaucoup de liquides.

L'hypertension artérielle

La dose initiale – 12.5 mg 1 heure / jour (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, puis – par 25 mg 1 heure / jour. Par le biais de l’if nécessaire 14 дней доза может быть увеличена. La dose maximale – 50 mg / jour 1 ou 2 admission (le matin et le soir).

Dans les patients âgés в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.

Angine

La dose initiale – par 12.5 mg 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, puis – par 25 mg 2 fois / jour (le matin et le soir). Si nécessaire, après 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, composant 100 mg / jour, razdelennoy de 2 admission.

Dans les patients âgés La dose quotidienne maximale est de 50 mg, divisé par 2 admission.

Insuffisance cardiaque congestive

Dose pris individuellement, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 h après la première dose ou après la première augmentation de dose. Доза и назначение других лекарственных средств, comme la digoxine, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз^®.

Карведилол Сандоз^® Il doit être pris avec de la nourriture (pour réduire le risque d'hypotension orthostatique).

La dose de départ recommandée est de 3.125 mg 2 fois / jour pour 14 jours. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 mg 2 fois / jour, puis – à 25 mg 2 fois / jour. Les patients reçoivent la dose maximale tolérée.. Максимальная рекомендуемая доза – par 25 mg 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 kg et 50 mg 2 fois / jour – à больных с массой тела более 85 kg.

В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, tk. aggravation possible de l'insuffisance cardiaque. Peut développer une rétention d'eau, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, Outre, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз^®. Иногда требуется временное прекращение лечения.

Effet secondaire

В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз^® bien toléré, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

A partir du système digestif: nausée, bouche sèche, mal de ventre, la diarrhée ou la constipation, vomissement, augmentation des transaminases hépatiques.

SNC: mal de tête, vertiges, se sentir fatigué, perte de conscience, faiblesse musculaire (généralement, au début du traitement), troubles du sommeil, dépression, paresthésie.

De les sens: уменьшение слезовыделения.

Avec le système génito-urinaire: нарушения со стороны функции почек, gonflement.

Du côté de l'hématopoïèse: leucopénie, thrombocytopénie.

Système cardiovasculaire: bradycardie, отростатическая гипотензия, angine, блокада AV, прогрессирование недостаточности кровообращения (extrémités froides), la progression de l'insuffisance cardiaque.

Les réactions allergiques: urticaire, démangeaison, éruptions cutanées, появление и/или обострение псориаза, chikhaniye, congestion nasale, bronchospasme, essoufflement (chez les patients prédisposés); rarement – réactions anaphylactoïdes.

Autre: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, Syndrome de Raynaud, douleurs dans les membres, violation de la miction, symptômes pseudo-grippaux, gain de poids.

Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Contre-

- Insuffisance cardiaque chronique décompensation;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, à l'exception des patients porteurs d'un stimulateur cardiaque artificiel;

- Vыrazhennaya bradycardie (HR moins 50 u. / min);

- Choc cardiogénique, effondrement;

- L'asthme bronchique;

- Hépatique grave;

- L'acidose métabolique;

— совместное в/в введение верапамила, diltiazem ou autres antiarythmiques (особенно класса I);

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, gipoglikemii, thyréotoxicose, phéochromocytome (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), périphériques récipients maladies occlusale, AV-блокаде je степени, la bronchopneumopathie chronique obstructive, Angor de Prinzmetal, psoriaze, insuffisance rénale, dépression, myasthénie, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, et les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse.

При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз^® lactation, следует отменить грудное вскармливание.

Précautions

В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.

У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.

Les patients, en utilisant des lentilles de contact, doivent être avertis que, что препарат снижает слезовыделение.

При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз^® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.

В период лечения исключить прием алкоголя.

При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.

При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Il doit être pris en compte, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.

Annuler le médicament doit se faire progressivement (pendant 1-2 semaines) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).

Dose excessive

Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine (la pression artérielle systolique 80 mm Hg. Article. et inférieur), vыrazhennaya bradycardie (Moins 50 u. / min), нарушения дыхательной функции (bronchospasme), insuffisance circulatoire chronique, choc cardiogénique, crise cardiaque.

Traitement: au cours de la première 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Surdosage nécessite un traitement intensif. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 mg (la dose maximale 10 mg). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (adrénaline) dose 5-10 mg (или его в/в инфузия со скоростью 5 mcg / min).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 mg. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (pendant 30 seconde) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 mg / h. Si l'effet vasodilatateur périphérique prédomine (membres chauds, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 mcg ou en infusion – 5 mcg / min.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (sous forme d'aérosol ou in/in) ou aminophylline IV.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

Dans les cas graves d'intoxication, lorsque les symptômes de choc prédominent, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, compte tenu de T_1/2 carvédilol 6-10 non.

В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.

Interactions médicamenteuses

При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз^® avec des moyens, épuisement des réserves de catécholamines (réserpine, Inhibiteurs de la MAO), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, diurétiques thiazidiques, vasodilatateurs, nommé dans le même temps, может привести к резкому падению АД.

Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (quinidine, fluoxétine, propafénone) il est possible d'augmenter la concentration de R(+) énantiomère du carvédilol.

Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (surtout la classe I) и блокаторами медленных кальциевых каналов (vérapamil, diltiazem) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, tk. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Inhibiteurs d'oxydation microsomal (cimétidine), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.