KARDILOPIN

Matière active: Amlodipine
Lorsque ATH: C08CA01
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I20.1
Lorsque CSF: 01.03.02
Fabricant: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongrie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanc, couleur presque blanc ou blanc cassé, tour, appartement, chanfreinés, Gravé en forme “E” sur un côté et le nombre “251” – autre.

Excipients: cellulose microcristalline, karboksikrahmal de sodium (Type A), le stéarate de magnésium, Silice colloïdale anhydre.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Pills blanc, couleur presque blanc ou blanc cassé, tour, appartement, chanfreinés, Gravé en forme “E” sur un côté et le nombre “252” – autre.

Excipients: cellulose microcristalline, karboksikrahmal de sodium (Type A), le stéarate de magnésium, Silice colloïdale anhydre.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Pills blanc, couleur presque blanc ou blanc cassé, tour, appartement, chanfreinés, Gravé en forme “E” sur un côté et le nombre “253” – autre.

Excipients: cellulose microcristalline, karboksikrahmal de sodium (Type A), le stéarate de magnésium, Silice colloïdale anhydre.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
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Action pharmacologique

Bloqueur de canal Kalьcievыh. Amlodipine inhibe le courant entrant transmembranaire des ions calcium dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux sanguins cardiaques et en bloquant les canaux calciques lents.

L'effet antihypertenseur de l'amlodipine est lié à un effet relaxant direct sur les cellules musculaires lisses vasculaires, Il est à la tête de la résistance vasculaire périphérique réduite.

Le mécanisme d'action anti-angineuse est pas bien comprise, Pourtant, plus probable, il est lié aux deux effets suivants:

1.Expansion des artérioles périphériques réduit la résistance vasculaire périphérique, c'est à dire. postcharge. Depuis amlodipine ne provoque pas de tachycardie réflexe, consommation d'énergie réduite et oxygène du myocarde.

2. Expansion des grosses artères coronaires et des artérioles coronaires améliore l'apport d'oxygène en tant que normale, et les zones ischémiques du myocarde. En raison de ces effets améliore l'apport d'oxygène au myocarde, même à vasospasme (Angor de Prinzmetal ou l'angine instable).

Chez les patients hypertendus prenant le médicament 1 temps motif / jour cliniquement significatif de réduction de la pression artérielle en position couchée et debout tout au long de l'intervalle de 24 heures entre les doses du médicament. En raison de la lenteur du développement de l'effet de la drogue ne pas provoquer une hypotension aiguë. Chez les patients souffrant d'angine, le médicament 1 heure / jour augmente le temps total de l'exercice éventuel avant la survenue d'une crise d'angine de poitrine et l'heure à une réduction significative de l'intervalle ST, et réduit également la fréquence des crises d'angor et la nécessité de la nitroglycérine par voie sublinguale.

Il n'y avait pas d'influence négative sur le métabolisme amlodinina. Le médicament n'a pas d'effet sur les taux de lipides, glucose et d'acide urique sérique. Sans danger pour les patients souffrant d'asthme bronchique.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration par voie orale de l'amlodipine est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal; dans lequel C_maximum amlodipine niveaux plasmatiques observées après 6-12 non. L'ingestion de nourriture simultanée ne modifie pas l'absorption de l'amlodipine. La biodisponibilité absolue est d'environ 64-80%.

Distribution

Dans Кажущийся_ré – 21 l / kg. Liaison aux protéines plasmatiques est 93-98%. C_ss réalisés au 7-8 administration quotidienne du médicament et est 5-15 ng / ml.

Métabolisme et l'excrétion

Amlodipine subit le métabolisme étendu dans le foie. Sur 90% la dose convertis en dérivés inactifs pyridine. La clairance totale du 7 ml / min / kg (25 l / h pour un patient pesant 60 kg). Ecrire principalement sous forme de métabolites: 60% – urine, 20-25% – avec des excréments, sur 10% excrété sous forme inchangée dans les urines. J_1/2 – 30-35 non (qui vous permet d'assigner la drogue 1 heure / jour).

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les paramètres pharmacocinétiques de l'amlodipine restent inchangés dans l'insuffisance rénale.

Dans la clairance corporelle totale est environ de personnes âgées 19 l /, les autres paramètres ne sont pas modifiés.

En réduisant la clairance chez les patients atteints d'insuffisance hépatique médicament doit être prescrit dans les petites doses.

Témoignage

- L'hypertension artérielle (seuls ou éventuellement en association avec d'autres antihypertenseurs);

- L'angine de poitrine stable (en monothérapie ou en thérapie de combinaison avec d'autres médicaments anti-angineux);

- L'angine de poitrine angiospastiques (Angor de Prinzmetal) (en monothérapie ou en thérapie de combinaison avec d'autres médicaments anti-angineux).

Posologie

À le traitement de l'hypertension ou de l'angine de poitrine La dose initiale habituelle est de 5 mg 1 heure / jour (de préférence en même temps). Compte tenu de la réponse initiale du patient, la dose peut être augmentée à 10 mg 1 heure / jour. Dose Cardilopin^® ne changent pas dans le cas d'une application simultanée de diurétiques thiazidiques dans le groupe, les bêta-bloquants ou des inhibiteurs de l'ECA.

À insuffisance rénale et les patients âgés correction régime de dosage est pas nécessaire.

En nommant Cardilopin^® patients ayant une fonction hépatique La dose recommandée est 2.5 mg / jour, tk. chez ces patients augmente T_1/2 produit.

Effet secondaire

A partir du système nerveux: mal de tête, vertiges, fatigue excessive, somnolence, des changements d'humeur, convulsions; rarement – perte de conscience, gipesteziya, paresthésie, tremblement, asthénie, malaise, insomnie, nervosité, dépression, rêves inhabituels, alarme; rarement – ataxie, apathie, ažitaciâ, amnésie.

A partir du système digestif: nausée, douleur abdominale; rarement – giperʙiliruʙinemija, jaunisse, augmentation des transaminases hépatiques, bouche sèche, anorexie, vomissement, la constipation ou la diarrhée, dyspepsie, flatulence, giperplaziya droit; rarement – dysgueusie, gastrite, augmentation de l'appétit, pancréatite.

Système cardiovasculaire: pulsation, enflure des chevilles et des pieds, essoufflement, rinçage; rarement – arythmies (bradycardie, tachycardie ventriculaire, flutter auriculaire), douleurs à la poitrine, réduction excessive de la pression artérielle, hypotension orthostatique; rarement – survenue ou exacerbation d'insuffisance cardiaque congestive, arythmie, migraine.

Avec le système génito-urinaire: rarement – thamuria, ténesme, nycturie, dysfonction sexuelle (incl. puissance réduite); rarement – dizurija, polyurie.

Le système respiratoire: rarement – dyspnée; rarement – toux, rhinite.

De les sens: rarement – Vision floue, conjonctivite, diplopie, yeux irrités, ccomodation, xérophtalmie, tintement.

Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – arthralgie, arthrose, myalgie (utilisation prolongée), mal au dos; rarement – myasthénie.

Pour la peau: rarement – dermatoxerasia, alopécie, dermatite, purpura.

Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption (incl. эritematoznaya, éruption maculo-papuleuse, urticaire).

Autre: rarement – gynécomastie, sentir la chaleur, frissons, gain de poids, saignement de nez, augmentation de la transpiration, soif; rarement – sueur moite et froide, parosmija, giperglikemiâ.

Contre-

- Angor instable;

- Sténose aortique cliniquement significative;

- Hypotension sévère;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (en raison du manque d'expérience clinique);

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à l'amlodipine et d'autres ingrédients.

DE prudence doit être prescrit avec une fonction hépatique anormale, SSS (vыrazhennaya bradycardie, tachycardie), l'insuffisance cardiaque chronique, décompensée, hypotension légère ou modérée, sténose aortique, sténose mitrale, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, infarctus aigu du myocarde (et pour 1 mois après), diabète, les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Compte tenu du manque d'expérience clinique avec l'amlodipine pendant la grossesse et l'allaitement, le médicament ne doit pas être prescrit aux femmes enceintes, ainsi que les femmes en âge de procréer, ne pas utiliser des méthodes efficaces de contraception, sauf, lorsque le bénéfice thérapeutique du médicament justifie le risque potentiel.

Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.

Précautions

Les études chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque II et III de la classe fonctionnelle NYHA tout en prenant l'amlodipine montré aucune diminution de la tolérance à l'exercice, la fonction d'éjection ventriculaire gauche ou l'aggravation de symptômes cliniques. Les résultats des études cliniques chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque de classe III-IV fonctionnelle NYHA présentés, que l'amlodipine n'a pas augmenté la fréquence des événements cardiovasculaires ou la mortalité ou combiné avec des inhibiteurs de l'ECA, des diurétiques ou de la digoxine.

Dans la période de traitement est nécessaire pour maintenir l'hygiène dentaire et visiter le dentiste (pour prévenir la douleur, krovotochivosti et à droite giperplazii).

Le régime de dosage pour les personnes âgées est la même, ainsi que pour les patients dans d'autres groupes d'âge. En augmentant la dose doit être étroitement surveillée chez les patients âgés.

effet vasodilatateur de l'amlodipine se développe progressivement. Par conséquent, une hypotension aiguë après ses notes d'application sont très rares, Pourtant, avant la fin du traitement est recommandé une réduction progressive de la dose.

Amlodipine n'a pas d'effet sur les concentrations plasmatiques de potassium, Glucose, triglycérides, cholestérol total, LDL, Acide urique, créatinine et de l'azote de l'acide urique.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Il n'y avait aucun rapport sur l'influence de l'amlodipine sur la conduite ou l'utilisation de machines. Cependant, Avantageusement, chez certains patients, un traitement précoce peut se produire somnolence et vertiges. Si cela se produit, le patient doit prendre des précautions particulières pendant la conduite et les machines d'exploitation.

Dose excessive

Symptômes: réduction marquée de la pression sanguine, tachycardie, chrezmernaya perifericheskaya vasodilatation.

Traitement: le patient devrait être donné une position horizontale avec les jambes soulevées. Effectuer un lavage gastrique, nomination de charbon actif, Afin de maintenir la fonction du système cardiovasculaire, la performance de contrôle du cœur et des poumons, kontroly pour OCK et diurezom. Thérapie symptomatique intensive menée. Pour restaurer le tonus vasculaire montre l'utilisation de vasopresseurs (en l'absence de contre-indications pour leur utilisation); à éliminer les effets de blocage des canaux calciques – / Dans l'administration de gluconate de calcium. L'hémodialyse est pas efficace.

Interactions médicamenteuses

L'administration simultanée de l'amlodipine avec les diurétiques thiazidiques, les bêta-bloquants, Longue durée d'action nitrates, formulation sublinguale de nitroglycérine, AINS, des antibiotiques et des hypoglycémiants oraux.

Et thiazidique “boucle” Diurétique, les bêta-bloquants, vérapamil, Inhibiteurs de l'ECA et les nitrates augmentent effets anti-angineux et hypotenseurs de l'amlodipine.

Amiodarone, quinidine, alpha₁-adrenoblokatorы, antipsychotiques (neuroleptiques) et les bloqueurs de canaux calciques lente peut augmenter l'effet hypotenseur de l'amlodipine.

Le calcium peut réduire l'effet de blocage des canaux calciques lents (incl. amlodipina).

Inhibiteurs d'oxydation microsomal, l'augmentation de la concentration dans le plasma de l'amlodipine, augmenter le risque d'effets secondaires, et inducteurs des enzymes hépatiques des microsomes – réduire.

L'effet hypotenseur de l'amlodipine affaiblir AINS, en particulier l'indométacine (due à la rétention de sodium et le blocage de la synthèse des prostaglandines par les reins), les agonistes alpha-adrénergiques, Oestrogènes (due à la rétention de sodium), sympathomimétiques.

Prokaynamyd, quinidine et d'autres drogues, provoquant la prolongation de l'intervalle QT, renforcer l'effet inotrope négatif de l'amlodipine et peuvent augmenter le risque d'allongement significatif de l'intervalle QT.

Cimétidine il n'a pas d'influence sur farmakokinetiku amlodipine.

Amlodipine n'a pas d'effet sur les paramètres pharmacocinétiques de la digoxine et de la warfarine.

Le jus de pamplemousse peut légèrement améliorer sérum amlodipine, Toutefois, cela ne conduit pas à des changements significatifs de la pression sanguine.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé dans l'obscurité, inaccessible aux enfants à la température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie – 5 années.