Captopril

Matière active: Captopril
Lorsque ATH: C09AA01
CCF: Inhibiteur ACE
Lorsque CSF: 01.04.01.01
Fabricant: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Inde)

Forme posologique, Composition et emballage

Excipients: amidon de maïs, lactose, le stéarate de magnésium, talc.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.

Excipients: amidon de maïs, lactose, le stéarate de magnésium, talc.

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Excipients: amidon de maïs, lactose, le stéarate de magnésium, talc.

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DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES

Action pharmacologique

Antihypertenseurs, Inhibiteur ACE. Le mécanisme de l'action anti-hypertensive est associée à une inhibition compétitive de l'activité ACE, ce qui conduit à abaisser le taux de conversion de l'angiotensine I en angiotensine II (qui a un effet vasoconstricteur puissant et stimule la sécrétion de l'aldostérone dans le cortex surrénal). Outre, captopril, apparemment, Il affecte le système kallicréine-kinine, empêchant la dégradation de la bradykinine. L'effet hypotenseur est indépendante de l'activité de la rénine plasmatique, la réduction de la pression artérielle normale et noté en même réduire la concentration de l'hormone, en raison de l'exposition au tissu système rénine-angiotensine. Augmente le flux sanguin coronaire et rénale.

Merci vasodilatateur l'action, réduit ronde (postcharge), la pression capillaire dans les capillaires pulmonaires (précharge) et la résistance vasculaire pulmonaire; améliore le débit cardiaque et la tolérance d'exercice. L'utilisation prolongée réduit la gravité de l'hypertrophie ventriculaire gauche, Il empêche la progression de l'insuffisance cardiaque et ralentit le développement de la dilatation ventriculaire gauche. Il permet de réduire la teneur en sodium chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. Il élargit l'artère à une plus grande mesure, de veines. Il améliore le débit sanguin vers le myocarde ischémique. Il réduit l'agrégation plaquettaire.

Il abaisse le ton des artérioles efférentes des glomérules des reins, intraglomérulaire amélioration hémodynamique, empêche le développement de la néphropathie diabétique.

Pharmacokinetics

Après ingestion moins 75% rapidement absorbé à partir du tractus gastro-intestinal. L'alimentation simultanée réduit l'absorption dans le 30-40%. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 30-90 m. La liaison aux protéines, la plupart du temps à l'albumine, est 25-30%. Fourni avec le lait maternel. Il est métabolisé dans le foie avec la formation d'un dimère disulfure de captopril et captopril-tsisteindisulfida. Les métabolites sont pharmacologiquement inactifs.

J_1/2 est inférieur à 3 h et augmenté dans l'insuffisance rénale (3.5-32 non). Plus 95% excrété par les reins, 40-50% sous forme inchangée, le reste de la – sous forme de métabolites.

Dans chronique échec koumouliruet rénale.

Témoignage

L'hypertension artérielle (incl. rénovasculaire), insuffisance cardiaque congestive (dans une thérapie de combinaison), dysfonction ventriculaire gauche après un infarctus du myocarde chez les patients, sont cliniquement stables. La néphropathie diabétique dans le diabète sucré de type 1 (albuminurie plus 30 mg / jour).

Posologie

Lorsqu'il est administré une dose initiale – par 6.25-12.5 mg 2-3 fois / jour. Lorsque la dose de peu d'effet progressivement à 25-50 mg 3 fois / jour. Avec la fonction rénale, la dose quotidienne doit être réduite.

La dose quotidienne maximale: 150 mg.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, mal de tête, se sentir fatigué, asthénie, paresthésie.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique; rarement – tachycardie.

A partir du système digestif: nausée, diminution de l'appétit, dysgueusie; rarement – mal de ventre, la diarrhée ou la constipation, augmentation des transaminases hépatiques, giperʙiliruʙinemija; signes d'atteinte hépatocellulaire (hépatite); dans certains cas – cholestase; dans quelques cas, – pancréatite.

A partir du système hématopoïétique: rarement – neutropénie, anémie, thrombocytopénie; très rare chez les patients atteints de maladies auto-immunes – agranulocytose.

Métabolisme: hyperkaliémie, Acidose.

A partir du système urinaire: protéinurie, altération de la fonction rénale (l'augmentation des concentrations d'urée et de créatinine dans le sang).

Le système respiratoire: toux sèche.

Les réactions allergiques: éruption cutanée; rarement – œdème de Quincke, bronchospasme, maladie sérique, lymphadénopathie; dans certains cas – apparition d'anticorps antinucléaires dans le sang.

Contre-

Grossesse, lactation, Âge de 18 années, Hypersensibilité au captopril et d'autres inhibiteurs de l'ECA.

Grossesse et allaitement

Il sera apprécié, que l'utilisation de captopril dans le trimestre de la grossesse II et III peut provoquer des troubles du développement et de mort fœtale. Lorsque captopril de grossesse établie doit être levé immédiatement.

Captopril est excrété dans le lait maternel. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit trancher la question de la cessation de l'allaitement maternel.

Précautions

C La prudence devrait être utilisé pour spécifier une histoire d'angioedema pendant la thérapie avec des inhibiteurs de l'ECA, Angio-œdème héréditaire ou idiopathique, lorsque la sténose aortique, cérébro- et les maladies cardio-vasculaires (incl. lorsque l'insuffisance cérébrovasculaire, CHD, insuffisance coronarienne), maladies auto-immunes graves du tissu conjonctif (incl. SLE, sclérodermie), l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, pour les patients atteints de diabète, hyperkaliémie, Sténose de l'artère rénale bilatérale, Sténose de l'artère rénale sur rein unique, condition après la transplantation du rein, rénale et / ou hépatique, Contexte sur les régimes de sodium est interdite, états, accompagnée d'une diminution de la bcc (incl. diarrhée, rvote), chez les patients âgés.

Chez les patients souffrant de maladies chroniques captopril de l'insuffisance cardiaque utilisées sous surveillance médicale étroite.

Se pose lors de la chirurgie hypotension chez les patients recevant le captopril éliminer l'achèvement du volume de liquide.

Évitez l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium et préparations de potassium, surtout chez les patients présentant une insuffisance rénale et le diabète.

Lorsque captopril peut être observée réaction faussement positive dans l'analyse d'urine pour l'acétone.

L'utilisation de captopril chez les enfants est possible uniquement en cas de défaillance d'autres drogues.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Des précautions doivent être prises lors de la conduite ou effectuer d'autres travaux, exigeant une plus grande attention, tk. vertiges, en particulier après la première dose de captopril.

Interactions médicamenteuses

Bien que l'utilisation d'immunosuppresseurs, cytostatiques augmente le risque de leucopénie.

Alors que l'utilisation de diurétiques épargneurs de potassium (incl. spironolactone, Triamteren, amiloridom), les suppléments de potassium, substituts de sel et de compléments alimentaires, contenant du potassium, peuvent développer une hyperkaliémie (en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale), tk. Inhibiteurs de l'ECA réduisent aldostérone, ce qui conduit à un retard de potassium dans le corps au milieu de l'excrétion de potassium ou restrictions apport supplémentaire de.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et d'AINS augmente le risque de dysfonctionnement rénal; hyperkaliémie rarement observée.

Avec l'application “boucle” des diurétiques ou des diurétiques thiazidiques peuvent être marqués hypotension, en particulier après la première dose du diurétique, apparemment, par hypovolémie, ce qui conduit à une amélioration transitoire de l'action antihypertensive de captopril. Il ya un risque d'hypokaliémie. Risque accru de dysfonctionnement rénal.

Dans une application avec les moyens de l'anesthésie, hypotension sévère.

Bien que l'utilisation de l'azathioprine peut développer une anémie, due à l'inhibition de l'activité de l'érythropoïétine sous l'influence d'inhibiteurs de l'ECA et azathioprine. Il ya des cas de leucopénie, qui peut être due à l'additif inhibition de la fonction de la moelle osseuse.

Dans une application avec l'allopurinol accroît le risque de troubles hématologiques; cas décrits de réactions d'hypersensibilité sévères, y compris syndrome de Stevens-Johnson.

Avec l'utilisation simultanée d'hydroxyde d'aluminium, l'hydroxyde de magnésium, le carbonate de magnésium réduit la biodisponibilité du captopril.

L'acide acétylsalicylique à des doses élevées peut réduire l'effet antihypertenseur de captopril. Définitivement pas fixé, si l'aspirine réduit l'efficacité thérapeutique des inhibiteurs de l'ECA chez les patients atteints de maladie coronarienne et d'insuffisance cardiaque. La nature de cette interaction dépend de l'évolution de la maladie. L'acide acétylsalicylique, l'inhibition de la synthèse des prostaglandines et de la COX, peut provoquer une vasoconstriction, ce qui conduit à une diminution du débit cardiaque et de la détérioration chez les patients insuffisants cardiaques, recevant des inhibiteurs de l'ECA.

Il existe des rapports de l'augmentation de la concentration de digoxine dans le plasma sanguin, tandis que l'utilisation de la digoxine avec captopril. Le risque d'interactions médicamenteuses augmentée chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Dans une application avec l'indométacine, ibuprofène réduit l'effet antihypertenseur de captopril, apparemment, influencées par l'inhibition de la synthèse des prostaglandines AINS (que, cru, jouer un rôle dans le développement de l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ECA).

Bien que l'utilisation de l'insuline, hypoglycémiants sulfonylurée peuvent développer une hypoglycémie due à l'augmentation de la tolérance au glucose.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et l'interleukine-3, il ya le risque d'hypotension.

Bien que l'utilisation de l'interféron alfa-2a, L'interféron bêta décrit les cas de granulocytopénie grave.

Dans la transition de recevoir clonidine sur l'effet antihypertenseur captopril développe progressivement dernière. Dans le cas de patients atteints de clonidine brusques, captopril recevoir, possible forte hausse de la pression artérielle.

En cas d'utilisation simultanée de carbonate de lithium augmente la concentration de lithium dans le sérum sanguin, accompagnée de symptômes d'intoxication.

Bien que l'utilisation de minoxidil, nitroprussiate de sodium a augmenté effet antihypertenseur.

Bien que l'utilisation de l'orlistat peut diminuer l'efficacité de captopril, ce qui peut conduire à une augmentation de la pression artérielle, crise hypertensive, décrit une hémorragie cérébrale.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA avec le pergolide peut augmenter l'effet antihypertenseur.

Dans une application avec le probénécide réduit la clairance rénale du captopril.

Bien que l'utilisation du procaïnamide peut augmenter le risque de leucopénie.

Bien que l'utilisation de triméthoprime est un risque d'hyperkaliémie, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale.

Dans une application avec la chlorpromazine, il ya un risque d'hypotension orthostatique.

Au application simultanée avec la cyclosporine a été signalé le développement de l'insuffisance rénale aiguë, oligurii.

On croit, qui peut diminuer l'efficacité des médicaments antihypertenseurs, tandis que l'application avec l'érythropoïétine.