KALUMID

Matière active: Bikalutamid
Lorsque ATH: L02BB03
CCF: Médicament anti-androgène non stéroïdien ayant une activité anti-tumeur
CIM-10 codes (témoignage): C61
Lorsque CSF: 15.13.03.02
Fabricant: RICHTER RICHTER SA. (Hongrie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, recouvert blanche ou presque blanche, tour, Gravé “L” sur un côté et “GR” – autre.

Excipients: dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, povidone, carboxyméthylcellulose de sodium type amidon A, lactose monohydraté.

La composition de la coque: Opadry II blanc 33G28707, le triacétate de glycérol, macrogol 3000, lactose monohydraté, Le dioxyde de titane, gipromelloza.

15 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
15 Ordinateur personnel. – cloques (6) – packs de carton.

Pills, Pelliculés blanche ou presque blanche, tour, de lentille, signe gravé “XL” sur un côté et “GR” – autre.

Excipients: dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium, povidone, carboxyméthylcellulose de sodium type amidon A, lactose monohydraté.

La composition de la coque: Opadry II.33G28523 Blanc (le triacetate de glycéryle, macrogol 3000, lactose monohydraté, Le dioxyde de titane, gipromelloza).

15 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Médicament anti-androgène non stéroïdien. Est un mélange racémique, et l'activité anti-androgène a surtout (R)-énantiomère. Il n'a pas besoin d'autres types d'activité endocrinienne.

Il se lie au récepteur aux androgenes et, sans activation de l'expression du gène, Il inhibe l'effet stimulateur des androgènes. Cela se traduit par une régression des tumeurs de la prostate.

Certains patients arrêt bicalutamide peuvent conduire à des cliniques “retrait de antiandrogène”.

Pharmacokinetics

Absorption

Après la prise du médicament à l'intérieur bicalutamide est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Manger ne modifie pas l'absorption.

Distribution

La communication avec les protéines plasmatiques (le mélange racémique de 96%, à (R)-énantiomère 99.6%). Intensivement métabolisé dans le foie par l'oxydation et la formation de conjugués avec l'acide glucuronique.

Lorsque pris quotidiennement Kalumida^® concentration (R)-énantiomère dans le plasma augmente environ 10 temps en raison de la longue T_1/2, qui permet au médicament 1 heure / jour.

Lorsque pris quotidiennement Kalumida^® dose 50 mgC_ss (R)-énantiomère dans le plasma est d'environ 9 ug / ml, et lors de la réception 150 mg Kalumida^® – 22 ug / ml. Lorsque l'état d'équilibre autour de 99% tous les énantiomères circulation est active (R)-énantiomère.

Métabolisme

Il est largement métabolisé dans le foie (par oxydation et formation de conjugués avec l'acide glucuronique).

Déduction

Les métabolites sont excrétés dans les urines et la bile dans des proportions à peu près égales.

(S)-énantiomère est éliminé de l'organisme beaucoup plus rapide (R)-énantiomère, J_1/2 dernière à propos 7 jours.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Pharmacokinetics (R)-énantiomère ne dépend pas de l'âge, un dysfonctionnement rénal, et aussi de légère à modérée dysfonctionnement hépatique.

Il existe des preuves, Chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée ou sévère ralentit l'élimination (R)-énantiomère à partir de plasma et on peut observer une accumulation de bicalutamide.

Témoignage

- Un cancer de la prostate commun dans une thérapie de combinaison avec un analogue de la GnRH (Gormon gonadolibérine) ou en combinaison avec la castration chirurgicale (Pilule 50 mg);

- Le cancer de la prostate localement avancé (T3-T4, Pas de préférence N, M0; T1-T2, N , M0) en monothérapie ou thérapie adjuvante en combinaison avec la radiothérapie ou prostatectomie radicale;

- Le cancer de la prostate non métastatique localement avancé dans les cas, lorsque la castration chirurgicale ou une autre intervention médicale inapplicable ou inacceptable.

Posologie

Les hommes adultes (incl. Seniors) à cancer de la prostate disséminée en combinaison avec un analogue de la GnRH ou la castration chirurgicale le médicament est prescrit à une dose 50 mg 1 heure / jour. Traitement Kalumidom^® doit commencer en même temps que le début de la réception de la GnRH ou analogue castration chirurgicale.

À cancer de la prostate localement avancé nommer 150 mg 1 heure / jour. Kalumid^® devrait être à long terme, pendant au moins un 2 années. Si des signes de progression de la maladie reçoivent le médicament doivent être abandonnées.

À la fonction rénale et d'insuffisance hépatique mineure ajustement de la dose est nécessaire.

Effet secondaire

L'action pharmacologique de bicalutamide peut expliquer les effets secondaires suivants:

Sur la partie du système endocrinien: Souvent (>10%) – gynécomastie (Il peut être maintenue même après l'arrêt du traitement, en particulier dans le cas d'une utilisation à long terme du médicament), sensibilité des seins, marées; souvent (≥1% et <10%) lorsqu'elle est appliquée en une dose quotidienne du médicament 150 mg – diminution de la libido, dysfonction sexuelle, gain de poids.

A partir du système digestif: souvent – diarrhée, nausée, augmentation des transaminases, jaunisse, cholestase (Ces changements de la fonction hépatique étaient souvent transitoires et ont complètement disparu ou diminués, malgré la poursuite du traitement ou après l'arrêt); rarement (Et ≥0.1% <1%) lorsqu'elle est appliquée en une dose quotidienne du médicament 150 mg – douleur abdominale, dyspepsie; rarement (≥0.01% et <0.1%) – vomissement, insuffisance hépatique (une relation de causalité avec la réception de bicalutamide est pas installé).

Les réactions dermatologiques: souvent – démangeaison; lorsqu'elle est appliquée en une dose quotidienne du médicament 150 mg – Alopécie ou la repousse des cheveux; rarement – xérose (lorsqu'elle est appliquée en une dose quotidienne du médicament 150 mg de la peau sèche est souvent observée).

Les réactions allergiques: rarement – œdème de Quincke, urticaire.

SNC: souvent – asthénie; rarement (lorsqu'elle est appliquée en une dose quotidienne du médicament 150 mg) – dépression.

Autre: rarement – maladie pulmonaire interstitielle, lorsqu'elle est appliquée en une dose quotidienne du médicament 150 mg – hématurie.

Dans une application Kalumida^® et analogues de la GnRH peuvent éprouver les effets secondaires suivants avec une fréquence ≥1% (un lien de causalité avec la prise du médicament est pas installé, Certains des effets secondaires constatés chez les patients âgés sans recevoir Kalumida)

Système cardiovasculaire: insuffisance cardiaque.

A partir du système digestif: anorexie, bouche sèche, dyspepsie, constipation, flatulence.

SNC: vertiges, mal de tête, insomnie, somnolence.

Le système respiratoire: essoufflement.

A partir du système urinaire: nycturie.

A partir du système hématopoïétique: anémie.

Les réactions dermatologiques: alopécie, éruption, augmentation de la transpiration, girsutizm.

Métabolisme: diabète, giperglikemiâ, augmenter ou diminuer le poids corporel.

Autre: dysfonction sexuelle, douleur abdominale, douleurs à la poitrine, douleur pelvienne, frissons.

Contre-

- La réception simultanée avec la terfénadine, astemizolom, cizapridom;

- Hypersensibilité au bicalutamide et / ou d'autres ingrédients.

Kalumid^® pas prescrit pour les femmes et les enfants.

DE prudence doit être prescrit avec une fonction hépatique anormale.

Grossesse et allaitement

Kalumid^® contre-indiqué pour les femmes et ne devrait pas être donné aux femmes enceintes et allaitantes.

Précautions

Compte tenu de la possibilité d'excrétion du bicalutamide ralentissement chez les patients atteints d'insuffisance hépatique, il est recommandé pendant le traitement Kalumidom^® évaluer périodiquement la fonction du foie. La plupart des modifications de la fonction hépatique sont notés dans la première 6 mois de traitement. En cas de grave dysfonctionnement hépatique doivent arrêter de prendre Kalumida^®.

Les patients avec une maladie progressive sur le fond de l'augmentation du niveau de l'antigène spécifique de la prostate (PSA) devraient envisager l'arrêt du traitement Kalumidom^®.

En nommant Kalumida^® patients, recevant des anticoagulants coumariniques, de surveiller régulièrement le temps de prothrombine.

Compte tenu de la possibilité d'inhiber l'activité du cytochrome P450 Kalumidom (CYP 3A4), il faut être prudent avec l'administration concomitante avec des médicaments Kalumida, principalement métabolisé par le CYP3A4.

Les patients présentant une intolérance au lactose doivent être informés, que chaque comprimé Kalumida^® 50 comprend mg 63.875 mg lactose monohydraté, et chaque comprimé Kalumida^® 150 mg – 183 mg lactose monohydraté.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Kalumid^® Il n'a aucune incidence sur la capacité des patients à conduire des véhicules ou se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Des cas de surdosage n'a été décrit chez l'homme. Il n'y a pas d'antidote spécifique, si nécessaire passer un traitement symptomatique. Dialyse nyeeffyektivyen, depuis bicalutamide est étroitement associé avec des protéines et excrété dans l'urine sous forme inchangée. Thérapie de soutien général représenté, moniteurs de fréquence cardiaque, le taux de respiration et la pression artérielle.

Interactions médicamenteuses

Il n'y a aucune preuve d'aucune interaction pharmacodynamique ou pharmacocinétique entre Kalumidom^® et des analogues de la GnRH.

Dans des études in vitro montrent, quoi (R)-énantiomère du bicalutamide est un inhibiteur de CYP3A4, moins affecter l'activité du CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bicalutamide potentiellement capables d'interagir avec d'autres médicaments n'a été trouvée, Cependant, lors de l'application Kalumida^® pendant 28 jours chez les patients recevant le midazolam ASC du midazolam a été augmenté de 80%. L'utilisation concomitante avec la terfénadine Kalumida, l'astémizole, le cisapride et.

Des précautions doivent être prises lors de la nomination Kalumida^® concurremment avec la cyclosporine ou inhibiteurs calciques. Peut Être, Nous devons réduire la dose de ces médicaments, en particulier dans le cas de potentialisation ou indésirables réactions. Une fois que vous commencez à utiliser ou annuler Kalumida^® recommande une surveillance attentive des concentrations de cyclosporine dans le plasma sanguin et l'état clinique du patient.

L'utilisation concomitante Kalumida^® et préparations, oxydation microsomaux oppressant (cimétidine, kétoconazole), Elle peut conduire à une augmentation des concentrations plasmatiques de bicalutamide et, peut-être, une augmentation de l'incidence des effets indésirables.

Kalumid^® Il renforce l'effet des anticoagulants coumariniques (la concurrence pour la protéine de liaison).

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 30 ° C. Les tablettes d'entrée vie 50 mg – 3 année, comprimés 150 mg – 2 année.