Isoptin (La solution pour la sur / dans le)

Matière active: Vérapamil
Lorsque ATH: C08DA01
CCF: Bloqueur de canal Kalьcievыh
Lorsque CSF: 01.03.01
Fabricant: ABBOTT GmbH & Co. KG (Allemagne)

Forme posologique, Composition et emballage

2 ml – ampoule (5) – packs de carton.
2 ml – ampoule (10) – packs de carton.
2 ml – ampoule (50) – packs de carton.

DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES.

Action pharmacologique

Селективный блокатор кальциевых каналов I класса, difenilalkilamina dérivé. Il a antianginalnoe, une action anti-arythmique et un antihypertenseur.

Antiangineux effet est associé à la fois l'effet direct sur le myocarde, et l'effet sur l'hémodynamique périphérique (Il abaisse le ton des artères périphériques, PR). Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, réduire la contractilité du myocarde. Il réduit la demande en oxygène du myocarde, Il dispose d'un vasodilatateur, ino négative- et chronotropisme.

Верапамил существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла. Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, réduit infarctus ton mur (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии). Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях.

Pharmacokinetics

При приеме внутрь абсорбируется более 90% dose. La liaison aux protéines – 90%. Métabolisé dans le “premier passage” par le foie. Le métabolite principal est norvérapamil, обладающий менее выраженной гипотензивной активностью, чем неизмененный верапамил.

J_1/2 при приеме однократной дозы составляет 2.8-7.4 non, при приеме повторных доз – 4.5-12 non (в связи с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации верапамила в плазме крови). После в/в введения начальный T_1/2 – sur 4 m, конечный – 2-5 non.

Выводится преимущественно почками и 9-16% à travers l'intestin.

Témoignage

Angine (Tension, stable sans vasoconstriction, angiospastique stable), tachycardie supraventriculaire (incl. paroxystique, lorsque GTF-syndrome, Lown-Ganong-Levine syndrome), tachycardie sinusale, tachyarythmie atriale, flutter auriculaire, Extrasystoles auriculaires, hypertension artérielle, crise hypertensive (dans / Introduction), gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomyopathie, первичная гипертензия в малом круге кровообращения.

Posologie

Individuel. Adultes à l'intérieur – à une dose initiale 40-80 mg 3 fois / jour. Для лекарственных форм пролонгированного действия разовую дозу следует увеличивать, а частоту приема уменьшать. Pour les enfants 6-14 années – 80-360 mg / jour, à 6 années – 40-60 mg / jour; la fréquence d'administration – 3-4 fois / jour.

При необходимости верапамил можно вводить в/в струйно (lentement, sous le contrôle de la pression artérielle, La fréquence cardiaque et ECG). Разовая доза для взрослых составляет 5-10 mg, при отсутствии эффекта через 20 мин возможно повторное введение в той же дозе. Разовая доза для детей в возрасте 6-14 s est 2.5-3.5 mg, 1-5 années – 2-3 mg, à 1 année – 0.75-2 mg. Для пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза верапамила не должна превышать 120 mg.

La dose maximale: взрослым при приеме внутрь – 480 mg / jour.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: bradycardie (Moins 50 u. / min), réduction marquée de la pression sanguine, survenue ou exacerbation d'insuffisance cardiaque congestive, tachycardie; rarement – angine, jusqu'à ce que le développement de l'infarctus du myocarde (en particulier chez les patients atteints de maladie grave coronaropathie obstructive), arythmie (incl. scintillement et flottant des ventricules); Avec la rapide sur / dans un – AV-блокада III степени, asistolija, effondrement.

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, mal de tête, évanouissement, anxiété, léthargie, fatigue, asthénie, somnolence, dépression, troubles extrapyramidaux (ataxie, visage comme un masque, démarche brassage, raideur des bras ou des jambes, serrant la main et les doigts, la gestion du poids de difficulté).

A partir du système digestif: nausée, constipation (rarement – diarrhée), giperplaziya droit (angiostaxis, douleur, bouffissure), augmentation de l'appétit, augmentation des transaminases hépatiques et des phosphatases alcalines.

Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption cutanée, rougeur du visage, érythème polymorphe exsudative (incl. Syndrome de Stevens-Johnson).

Autre: gain de poids, rarement – agranulocytose, gynécomastie, hyperprolactinémie, galactorrhée, arthrite, транзиторная потеря зрения на фоне C_maximum, œdème pulmonaire, thrombocytopénie bessimptomnaya, œdème périphérique.

Contre-

Тяжелая артериальная гипотензия, Blocus AV II et III degrés, синоатриальная блокада и СССУ (sauf pour les patients avec un stimulateur cardiaque), GTF-syndrome ou Lown-Ganong-Levine en conjonction avec flutter ou la fibrillation auriculaire (sauf pour les patients avec un stimulateur cardiaque), grossesse, lactation, повышенная чувствительность к верапамилу.

Grossesse et allaitement

Верапамил противопоказан при беременности и в период лактации.

Précautions

C осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, ʙradikardii, тяжелом стенозе устья аорты, insuffisance cardiaque chronique, légère à modérée hypotension, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, hépatique et / ou rénale, chez les patients âgés, chez les enfants et les adolescents de moins de 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été étudiée).

При необходимости возможна комбинированная терапия стенокардии и артериальной гипертензии верапамилом и бета-адреноблокаторами. Однако следует избегать в/в введения бета-адреноблокаторов на фоне применения верапамила.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

После приема верапамила возможны индивидуальные реакции (somnolence, vertiges), влияющие на способность пациента выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Interactions médicamenteuses

Bien que l'utilisation de médicaments antihypertenseurs (vasodilatateurs, diurétiques thiazidiques, Inhibiteurs de l'ECA) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

Ainsi que l’utilisation de bêta-adrenoblokatorami, antiarythmiques, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-blocus, выраженной артериальной гипотензии, Arrêt Cardiaque, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, et la contractilité du myocarde conductivité.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, bradycardie, asequence, блокада AV.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, lovastatine et simvastatine, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

Dans une application avec la digoxine augmente la concentration de digoxine dans le plasma sanguin.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, apparemment, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином – увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, bradycardie sévère.

Вазодилатирующее действие альфа-блокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение C_maximum и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

Dans une application avec la phénytoïne, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.