Itopride

Lorsque ATH:
A03FA

Action pharmacologique.

Chlorhydrate de Itoprida augmente la motoriku estomac en raison de l’antagonisme D2-dopaminovykh récepteurs et inhibition de l’acétylcholinestérase. Itoprid active la libération de l’acétylcholine et supprime sa destruction.

Chlorhydrate de Itoprida est aussi effet anti-émétique par le biais de l’interaction avec les récepteurs D2, disposé dans la zone de déclenchement. Itopride a provoqué une suppression dépendante de la dose de vomissements, induit par l'apomorphine.

Chlorhydrate de Itoprida active propul′sivnuû motilité d’estomac en raison de l’antagonisme des récepteurs D2 et l’inhibition de l’acétylcholinestérase activité dose-dépendant.

Itopride chlorhydrate a un effet spécifique sur la partie supérieure du tube digestif, transit plus rapide à travers l'estomac et améliore la vidange.

Chlorhydrate de Itoprida n’affecte pas les taux sériques de gastrine.

Chlorhydrate de Itoprida est rapidement et presque complètement absorbé dans le tube digestif. La biodisponibilité relative de celui-ci 60%, qui a à voir avec le métabolisme de premier passage par le foie. Les aliments ne modifient pas la biodisponibilité de. La concentration maximale dans le plasma est 0,28 µg/ml grâce à 0,5-0,75 heures après l’admission 50 mg de chlorhydrate d’itoprida.

Le chlorhydrate d’itoprida de réadmission à l’intérieur de la dose de 50 à 200 mg 3 deux fois par jour pour 7 pharmacocinétique de jour et de ses métabolites était linéaires, et l'accumulation était minime.

Chlorhydrate de Itoprida sur 96% associée à des protéines de plasma sanguin, surtout à l'albumine. ALFA1 liant acide glikoproteinom est inférieur à 15% Générales contraignantes.

Itoprid activement distribué dans les tissus (volume de distribution 6,1 l / kg) et détectés dans des concentrations élevées dans les reins, intestin grêle, foie, les glandes surrénales et l'estomac. Pénétration dans le cerveau et la moelle épinière minimale. Pénètre dans le lait maternel Itoprid.

Itoprid subit une biotransformation active dans le foie chez l’homme. Identifié 3 métabolite, dont une seule montre peu d'activité, qui n'a aucune valeur pharmacologique (2 à 3 % environ de ce itoprida). Le principal métabolite chez l’être humain est le N-oxyde, qui est formé par l'oxydation du groupe amino N-diméthyl-quaternaire.

Itoprid est métabolisé sous l’influence de flavinzavisimoj monooksigenazy. Nombre et l’efficacité des isoenzymes dans flavinzavisimoj de la monooksigenazy humaine peuvent différer selon le polymorphisme génétique, que dans de rares cas conduit à l’élaboration d’autosomnorecessivnogo État, connu sous le nom triméthylaminurie (« syndrome d’odeur de poisson »). Chez les patients atteints trimetilaminuriej itoprida poluèliminacii période augmente.

Selon des études pharmacocinétiques in vivo, itoprid n’a aucun acte inhibiteur ou inducteur sur CYP 2C19 et CYP 2E1. Thérapie itopride n'a pas affecter l'activité de CYP ou uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.

Chlorhydrate itopride et ses métabolites sont excrétés principalement dans l'urine. Itoprida l’excrétion rénale et son N-oxyde après qu’une prise unique de doses thérapeutiques chez les personnes en bonne santé a été 3,7 et 75,4% respectivement.

La demi-vie terminale du chlorhydrate d’itoprida est sur 6 non.

Témoignage.

Chlorhydrate de Itoprida utilisé pour le traitement symptomatique de la dyspepsie non ulcéreuse fonctionnelle (gastrite chronique), en particulier, distension abdominale oedème, Saturation rapide, douleur ou gêne dans l’abdomen supérieur, anoreksii, Brûlures d'estomac, nausée et vomissements.

Posologie.

Habituellement les adultes nommer vers l’intérieur pour 1 Comprimé de chlorhydrate d’itoprida 50 mg 3 fois par jour avant les repas. La dose quotidienne recommandée est de 150 mg. Cette dose peut être réduite en fonction de l'âge du patient,.

Contre-.

Hypersensibilité au itopridu ou à n’importe quel élément de l’assistance de drogue; patients présentant une hémorragie digestive, obstruction mécanique ou perforation; enfants âgés de moins de 16 années; Grossesse et allaitement.

Effets secondaires.

A partir du système de sanguine et lymphatique: leucopénie, thrombocytopénie.

Les réactions allergiques: dermahemia, démangeaisons, éruption, anaphylaxie.

Les troubles endocriniens: niveaux de prolactine, gynécomastie.

A partir du système nerveux: vertiges, mal de tête, tremblement.

Sur la partie de l'appareil digestif: diarrhée, constipation, douleur abdominale, augmentation de la salivation, nausée, jaunisse.

Les changements dans les paramètres de laboratoire: augmentation de l’activité de l’Asat, alanine aminotransférase Alat, gamma-glutamiltranspeptidaza, Taux de phosphatases alcalines et de bilirubine.

Précautions.

En raison de l’augmentation d’itopridom action de l’acétylcholine, Il doit être administré avec prudence en raison du développement possible des effets secondaires cholinergiques dans la catégorie des patients, pour que leur apparence peut aggraver l’évolution de la maladie de base.

Pendant la grossesse et l’allaitement maternel est recommandé uniquement en cas, quand il n'y a pas d'alternative plus sûre, et les avantages escomptés l’emportent sur les risques éventuels.

Interactions médicamenteuses.

Les interactions métaboliques est guère possible, parce qu’itoprid est métabolisé sous l’influence de flavinovoj monooksigenazy, plutôt que de P450.

Ainsi que l’utilisation de la warfarine, diazepama, diclofénac sodique, chlorhydrate de tiklopidina, changements de chlorhydrate de nifédipine et nikardipina de la liaison avec les écureuils ne sont pas respectées.

Itopride améliore la motilité gastrique, Par conséquent, il peut affecter l’absorption d’autres médicaments, qui a nommé l’intérieur. Une attention particulière doit être observée dans l'utilisation de médicaments à faible index thérapeutique, et les formes à libération retardée de substances ou préparations actives avec enrobage entérique.

Les agents anti-ulcéreux, Taki comment cimétidine, ranitidine, teprenone et cétraxate, ne pas affecter l'effet itopride procinétique.

Antiholinergicakie fonds peuvent réduire l’effet itoprida.

Dose excessive.

Des cas de surdosage n'a été décrit chez l'homme. Un surdosage montrant un lavage gastrique et traitement symptomatique.