GRANDAKSIN

Matière active: Tofisopam
Lorsque ATH: N05BA23
CCF: Tranquillisant (anxiolytique)
CIM-10 codes (témoignage): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48.0, G70.2, G71.0, N94.3, N95.1, N95.3
À KFU: 02.04.01
Fabricant: EGIS Pharmaceuticals PLC (Hongrie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills tour, appartement, в виде диска, blanc ou couleur blanc grisâtre, chanfreinés, с гравировкой “GRANDAX” на одной стороне и с риской – на другой стороне, inodore ou presque.

Excipients: acide stéarique, le stéarate de magnésium, gélatine, talc, purée de pomme de terre, lactose monohydraté, cellulose microcristalline.

10 Ordinateur personnel. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 Ordinateur personnel. – блистеры (6) – пачки картонные.

Action pharmacologique

Tranquillisant. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин^® в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин^® относится к дневным транквилизаторам.

Pharmacokinetics

Absorption

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C_maximum les taux plasmatiques atteint dans 2 non, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.

Distribution

Тофизопам не кумулирует в организме.

Métabolisme

Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.

Déduction

J_1/2 est 6-8 non.

Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (sur 30%) – с калом.

Témoignage

- Les névroses et les Etats-névrose comme (états, accompagnée par un stress émotionnel, troubles végétatifs, умеренно выраженной тревогой, apatieй, activité réduite, expériences intrusives);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (syndrome de stress post-traumatique);

— климактерический синдром (comme un moyen indépendant, ainsi que, en combinaison avec une thérapie hormonale);

- La tension prémenstruelle;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

- syndrome de sevrage alcoolique;

- Myasthénie, myopathies, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, quand anxiolytiques contre-indiqués musculaire sévère relaxant l'action.

Posologie

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Adultes nommer 50-100 mg (1-2 onglet.) 1-3 fois / jour. При нерегулярном применении можно принять 1-2 languette. La dose quotidienne maximale est 300 mg.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 fois.

Effet secondaire

SNC: mal de tête, insomnie, irritabilité, agitation psychomotrice, confusion, судорожные припадки у больных эпилепсией.

A partir du système digestif: diminution de l'appétit, constipation, flatulence, nausée, bouche sèche; в отдельных случаях – холестатическая желтуха.

Les réactions allergiques: возможны кожный зуд, éruption (incl. скарлатиноподобная экзантема).

Sur la partie du système musculo-squelettique: напряжение мышц, myalgie.

Contre-

- État, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, l'agressivité ou de dépression profonde;

— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;

— синдром остановки дыхания во сне (l'histoire);

— одновременное применение с такролимусом, sirolimusom, cyclosporine;

- Je trimestre de la grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

DE prudence следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, glaucome à angle fermé, épilepsie, органических поражениях головного мозга (par exemple,, dans l'athérosclérose).

Grossesse et allaitement

Грандаксин^® противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (allaitement maternel).

Précautions

Il doit être pris en compte, что у пациентов с задержкой психического развития, patients âgés, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, que les autres patients, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин^® не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, accompagnée par l'anxiété.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (par exemple,, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина^® Il contient 92 Mg Lactose, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Грандаксин^® не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Dose excessive

Symptômes: Après avoir pris le médicament à une dose 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.

Traitement: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, devrait laver l'estomac. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (noradrénaline). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина – флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Interactions médicamenteuses

Одновременное применение такролимуса, sirolimusa, циклоспорина и Грандаксина^® contre-. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина^® avec des médicaments, подавляющими функции ЦНС (analgésiques, Fonds pour l'anesthésie générale, antidépresseurs, histamine H₁-récepteurs, sedativnыe, снотворные препараты, antipsychotiques), усиливает их эффекты (par exemple,, седативный эффект или угнетение дыхания).

Les inducteurs enzymatiques (éthanol, nicotine, barbituriques, antiépileptiques) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (kétoconazole, itraconazole) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые антигипертензивные препараты (klonidin, les bloqueurs des canaux calciques) могут усилить эффекты Грандаксина^®.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Les benzodiazépines, incl. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie - 5 années.