GORDOKS

Matière active: Aprotinine
Lorsque ATH: B02AB01
CCF: Médicament hémostatique. Un inhibiteur de la fibrinolyse – inhibiteur de protéase plasmatique polivalennetary
CIM-10 codes (témoignage): i26, K85, R57.1, R57.8, R58, T79.1, T79.4
Lorsque CSF: 11.17.01
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongrie)

Forme posologique, Composition et emballage

Concentré pour solution de mise sous/dans l’introduction incolore ou légèrement colorée, net.

Excipients: le chlorure de sodium, l'alcool benzylique, eau d / et.

10 ml – des flacons en verre incolores (5) – emballages en plastique Valium (5) – packs de carton.

Action pharmacologique

Protéase inhibiteur politiques. Aprotinine – polypeptide, qui est obtenu à partir de poumons de bétail. Il fournit des antiprothéoliques, effets anti -fibrinolithiques et hémostatiques.

Formant un complexe enzymatique stichiométrique réversible complexe, Inactive les protéases les plus importantes: trypsine, plasmine, plasma et tissu kallikrein, chymotrypsine, cyninogènes (incl. Activation de la fibrinolyse). Inhibe comme activité protéolytique totale, et l'activité des enzymes protéolytiques individuelles.

En raison de l'activité antiprothéiale, la testinine est efficace pour les lésions du pancréas et d'autres conditions, accompagné d'une teneur élevée de Kallikrein et d'autres plasma et tissus.

Réduit l'activité fibrinolytique sanguine, inhibe la fibrinolyse et a un effet hémostatique avec les coagulopathies.

L'inhibition du système Kallikrein-Kinin détermine l'efficacité du médicament pour la prévention et la thérapie de divers types de conditions de choc.

L'efficacité du médicament est exprimée en unités inactivantes de Kallikrein (KYA). 1 Kee correspond 140 Ng aprotinine, 100 000 KYA – 14 MG aprotinine, 500 000 KYA – 70 MG aprotinine.

Pharmacokinetics

Distribution

La rue est associée à des cellules épithéliales dans les tubules proximaux des reins et au tissu cartilagineux (mais moins) À la suite de l'interaction de ses molécules, Avoir des propriétés alcalines, avec des glycoprotéines acides.

Métabolisme

À la suite de l'activité lysosomale des cellules du tissu rénal de la molécule de stérilétine, hydrolysée à des peptides plus courts et aux acides aminés.

Déduction

J_1/2 est 150 m, Terminal T_1/2 est 7-10 non. La rue est excrétée dans l'urine pendant 5-6 h sous forme de métabolites inactifs.

Avec l'administration de la dose, réalisation 1 000 000 KYA, La rue n'est pas détectée dans l'urine sous forme inchangée.

Pendant la pansement des vaisseaux rénaux lors des tests précliniques, une diminution de la concentration de testine dans le sang ralentit.

Témoignage

- Thérapie des saignements hyperfibrinolytiques primaires (post-traumatique, postopératoire / surtout avec des interventions chirurgicales sur la glande de la prostate, poumons/);

- Chirurgie chirurgicale du cœur ouvert pour réduire l'intensité des saignements et réduire le besoin de médicaments sanguins;

- La pancréatite aiguë, exacerbation de la pancréatite chronique, Nécrose pancréatique;

- Interventions chirurgicales (en t. non. Diagnostique), réalisé sur le pancréas et sur les organes de la cavité abdominale dessus (pour la prévention de l'autolose pancréatique enzymatique);

- Choc (toxique, traumatique, ambustial, hémorragique);

- Extensif et affectant plusieurs couches de lésions tissulaires traumatiques;

- Hémorragie massive (Pendant la thérapie thrombolytique);

- circulation sanguine extracorporelle;

- Prévention de l'embolie pulmonaire postopératoire et des saignements, Embolie des graisses avec des blessures multiples, notamment, Fractures des membres inférieurs et des os du crâne.

Posologie

Le médicament doit être administré à / dans lentement, le patient doit être strictement en position de mensonge.

Dose de procès: pas moins, que 10 min avant l'introduction dose initiale V / v entre une dose d'essai, égal 1 ml (10 000 Testinine clé) pour déterminer la présence d'une sensibilité accrue au médicament.

A des fins thérapeutiques,: la dose initiale est égal à 50 000 KYA (La vitesse maximale d'introduction est 5 ml / min), puis / goutte à goutte, par 50 000 Hee / h.

À saignement et hémorragies, associé à l'hyperfibrinolyse, Le médicament est administré en / en goutte 100 000-200 000 KYA, Si nécessaire, il est possible de présenter avant 500 000 KYA (en fonction de l'intensité du saignement).

À interventions chirurgicales avant, pendant et après la chirurgie avec un usage préventif: 200 000-400 000 Cue en / c, bolus ou perfusion lente, Puis sur ce qui suit 2 jours 100 000 KYA.

À des troubles de l'hémostase enfants: 20 000 KYA/kg/jour.

Peut-être l'utilisation locale d'un tissu de gaze, saturé 100 000 KYA, qui est appliqué au lieu de saignement.

À aigu pancréato: 500 000-1 000 000 Kie, avec la diminution subséquente de 50 000-300 000 Kiy pendant 2-6 ré, et jusqu'à l'annulation complète après la disparition de la toxinémie enzymatique.

À exacerbation de la pancréatite chronique entré une fois à partir du calcul 25 000 Kie / jour pour 3-6 jours; La dose quotidienne est dans la gamme 25 000-50 000 KYA.

Dans la période postopératoire et comme prévention (à dangers des dommages au pancréas) la dose initiale 200 000 KYA, puis pour 2 jour après intervention chirurgicale sur 100 000 KYA chaque 6 non.

Traitement des saignements hyperfibrinolytiques primaires:

À Adulte dose de départ est 500 000 KYA (50 ml), JE /, lentement, La vitesse maximale d'introduction 5 ml / min, Dans ce cas, le patient doit être en position mensonge. Bébés Le médicament doit être prescrit par 20 000 KYA/kg/jour.

À réduire l'intensité des saignements et réduire le besoin de médicaments sanguins en chirurgie cardiaque (Circulation sanguine extracorporelle): 2 000 000 Qui doit être ajouté au liquide, Remplir l'oxygénateur. Pendant l'opération de 2 heures, le patient reçoit 5 000 000 Testinine clé. Régime de dosage pour Patients des personnes âgées non requis.

Effet secondaire

SNC: réactions psychotiques, hallucinations, confusion.

Les réactions allergiques: urticaire, démangeaison, rhinite, conjonctivite, bronchospasme, anaphylaxie, réactions anaphylactoïdes (éruption cutanée, démangeaison, essoufflement, nausée, Farcation du rythme cardiaque – Ces symptômes peuvent passer à un choc anaphylactique avec les phénomènes d'insuffisance de la circulation sanguine, Dans certains cas, avec la mort). Avec l'administration répétée du médicament, la fréquence de la survenue de réactions anaphylactiques - moins 0.5%. Même avec une tolérance satisfaisante de la deuxième dose, Une nouvelle administration de testinine peut provoquer une anaphylaxie sévère, dont le danger continue d'augmenter avec des doses répétées. Dans certains cas, une réaction d'anaphylactoïde est observée après la première dose. Dans le cas des réactions d'hypersensibilité au cours de la perfusion, l'introduction du médicament doit être immédiatement interrompue, Si nécessaire, effectuez des mesures standard de thérapie d'urgence (par exemple,, administration d'épinéphrine, GCS, Effectuer une réhydratation du corps). Avec chirurgie cardiaque chirurgicale et introduction de testinine à fortes doses, c'est possible (< 1%) Augmentation temporaire des niveaux de créatinine, Dans de très rares cas, accompagnés de symptômes cliniquement significatifs.

COTS CO du système cardiovasculaire: Augmentation des cas d'infarctus du myocarde pendant les opérations de contournement répétées sur les navires coronaires par rapport aux groupes témoins (Dans ce cas, les indicateurs de mortalité sont les mêmes); diminution de la pression artérielle, tachycardie.

A partir du système digestif: nausée, vomissement (avec l'administration insuffisamment lente du médicament).

Les réactions locales: thrombophlebititis avec une ponction répétée et avec une introduction prolongée.

Autre: myalgie.

Contre-

- trimestres I et III de la grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Sensibilité accrue à la testinine.

DE prudence Il est possible d'utiliser le médicament dans les fonctions d'opération cardiopulmonale, hypothermie profonde, arrêter la circulation sanguine (Risque accru d'insuffisance rénale et de décès de l'insuffisance rénale), En présence d'indications du développement de réactions allergiques ou de la thérapie précédente avec la testine, ICE (À l'exception de la phase de coagulopathie).

Grossesse et allaitement

La sécurité du médicament pendant la grossesse et pendant l'allaitement n'a pas été établie. Le médicament est contre-indiqué dans l'utilisation de la grossesse dans les trimestres I et III et pendant l'allaitement. Utilisation de la drogue pendant la grossesse est possible seulement dans le cas où, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Précautions

Si les symptômes de l'effet secondaire du médicament se produisent pendant l'administration, le médicament doit s'arrêter immédiatement.

Avec l'hyperfibrinolyse et le syndrome de la glace, la prescription de stériropotine n'est possible qu'après éliminer toutes les manifestations du syndrome et dans le contexte de l'administration préventive de l'héparine.

Avec une prudence particulière, les patients doivent être prescrits, qui dans les précédents 2-3 Les musiciens ont présenté la journée.

Le médicament peut être prescrit après un rapport approfondi de bénéfice et de risque dans les conditions suivantes:

-Ausité de contournement de l'opération cardiopulmonale, hypothermie profonde, Arrêt de la circulation sanguine en raison du risque accru de développement de l'insuffisance rénale et des résultats mortels (L'effet anticoagulant nécessaire est fourni en prescrivant l'héparine);

- S'il y a une anamnèse d'instructions pour le traitement avec la testinine, tk. Avec des blessures répétées, la probabilité de développer des réactions allergiques augmente en raison de cela, que la substance active de la nature des protéines peut montrer les propriétés d'un allergène et provoquer une anaphylaxie et un choc; Dans ce cas, les patients incluent, reçu le testine au cours des 15 jours précédents – 6-période mensuelle; cette catégorie de patients au moins 10 Min avant l'introduction de la dose thérapeutique, la dose de test de la testinine doit être introduite (1 ml), Et peu de temps avant l'introduction de la dose thérapeutique, il est recommandé d'introduire dans / dans le bloqueur d'histamine h.₁-récepteurs et une histamine n.₂-récepteurs (par exemple,, cimétidine);

-Si le patient a une diathèse allergique, le traitement est effectué sous une observation stricte en raison de la possibilité de développer des réactions pseudo-allergiques; Au moins pour ces patients 10 Min avant l'introduction de la dose thérapeutique doit être administré une dose d'essai (1 ml) produit, Et peu de temps avant l'utilisation de la dose thérapeutique, il est recommandé dans / dans le maintien du bloc d'histamine₁-récepteurs et une histamine n.₂-récepteurs (par exemple,, cimétidine).

Le développement d'une réaction anapilaxie est également possible en l'absence d'une réaction allergique à une dose d'essai. En cas de réaction anaphylactique, l'introduction du médicament doit s'arrêter immédiatement et commencer les mesures standard du traitement d'urgence.

Tester pour détecter une sensibilité accrue: au moins 10 minute à l'introduction de la première dose thérapeutique à introduire 1 ml (10 000 KYA) aprotinina. Quand une réaction allergique apparaît à une dose d'essai, Il est interdit d'utiliser la testinine en raison d'une éventuelle anaphylaxie.

Utilisation pour la circulation sanguine extorporepicale

Lorsqu'il est ajouté au sang au sang, contenant de l'héparine, temps de coagulation, mesuré par hémochron ou autre méthode comparative “pour activer une surface étrangère”, augmente. Par conséquent, le temps de coagulation activée s'est allongé à la suite d'un traitement avec des doses élevées de testinum (activation du temps de coagulation) ne donne pas d'informations sur le niveau actuel de l'héparine.

Avec des extracurpées pendant la chirurgie cardiaque chez les patients, recevoir des doses thérapeutiques élevées de testine, Le temps de coagulation activé est recommandé pour maintenir au niveau, dépassement 750 seconde. Les niveaux d'héparine peuvent être mesurés à l'aide de Heparino-protrobin Tititing Perk.

Une façon d'assurer une quantité suffisante d'héparine dans le système circulatoire est l'introduction de l'héparine en fonction d'un certain schéma de dosage, en tenant compte du poids corporel du patient et de la durée du pass. La dose de Protamin, Conçu pour neutraliser l'héparine, Dépend de la dose totale d'héparine, pas du temps de coagulation activé, mesuré par des hémochromes.

Utilisez en pédiatrie

Les données disponibles sur l'utilisation du médicament en chirurgie cardiaque des enfants sont faibles.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Il n'y a pas de données sur l'effet du médicament sur la capacité de conduire des véhicules et de mener des activités, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Traitement: symptomatique; Aucun antidote spécifique.

Interactions médicamenteuses

La dose de testinine bloque de manière dépendante l'effet des médicaments thrombolytiques (par exemple,, streptokinase, Alteplas et leçon).

Améliore l'action de l'héparine (L'ajout au sang hépariné augmente le temps de coagulation du sang total).

Le renforcement mutuel de l'action est noté avec la prescription conjointe de la testinine et du dextrane (cf. Mol. 30000-40000). Le médicament ne peut pas être utilisé avec le dextrane (cf. Mol. 30000-40000) En raison du risque accru de développer des réactions d'hypersensibilité.

Incompatibilité pharmaceutique

Pharmaceutiquement non compatible avec d'autres médicaments (À l'exception des solutions d'électrolytes et de la dextrose).

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être tenu hors de portée des enfants, dans un endroit protégé de la lumière à une température de 15 ° à 30 ° C. Durée de vie – 5 années.