Gestodène

Lorsque ATH:
G03AA10

Progestatif, utilisé dans le contraceptif oral en association avec de l'oestrogène.

Absorption

Une fois à l'intérieur rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Après une seule utilisation C_maximum observé après 1 et h est 2-4 ng / ml. Biodisponibilité – sur 99%.

Distribution

Gestodène se lie à l'albumine et de globuline, liant les hormones sexuelles (SHBG). 1-2% Il stockée sous forme libre dans le plasma, 50-75% se lie spécifiquement à la SHBG. SHBG accrue dans le sang, appelé éthinylestradiol, Elle affecte le niveau de gestodène: augmentant fraction, associée à la SHBG, et la baisse de la fraction, liée à l'albumine. V moyen_ré – 0.7-1.4 l / kg. Pharmacocinétique de gestodène est dépendante du niveau de la SHBG. La concentration de la SHBG dans le plasma sous l'action d'estradiol augmente 3 fois. Avec l'administration quotidienne de la concentration de gestodène des augmentations dans le plasma sanguin dans 3-4 fois dans la deuxième moitié du cycle atteint un état de saturation.

Métabolisme et l'excrétion

Biotransformé gestodène dans le foie. La clairance plasmatique moyenne est 0.8-1 ml / min / kg. Gestodène niveau dans le sérum diminué dwuhfazno. J_1/2 dans la phase β – 12-20 non. Gestodène est affiché seulement sous la forme de métabolites, 60% – urine, 40% – avec des excréments. J_1/2 métabolites – sur 1 ré.