ГАСТРОЦЕПИН

Matière active: Pirenzepine
Lorsque ATH: A02BX03
CCF: Блокатор м₁-холинорецепторов с преимущественным влиянием на рецепторы желудка
Lorsque CSF: 11.01.02
Fabricant: BOEHRINGER INGELHEIM ESPANA S.A. (Espagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Solution dans / et / m clair, incolore ou légèrement jaunâtre, avec une faible odeur d’acide acétique.

Excipients: le chlorure de sodium, натрия ацетата тригидрат, l'acide acétique glacial, propylène glycol, eau d / et.

2 ml – des flacons en verre incolores (5) – palettes en plastique (1) – packs de carton.

DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES.

Action pharmacologique

Блокатор м₁-холинорецепторов, синтетический третичный амин. Оказывает преимущественно периферическое антихолинергическое действие. Понижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Уменьшает пептическую активность желудочного сока. Незначительно снижает тонус гладкой мускулатуры желудка.

Секреция пепсина, стимулированная инсулином, est réduit de 49%, gistaminom – sur 34%, гастрином – sur 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, améliore la microcirculation.

Не оказывает влияния на ЦНС, практически не изменяет ЧСС.

В терапевтических дозах другие антихолинергические эффекты пирензепина выражены слабо.

Pharmacokinetics

После приема внутрь пирензепин плохо абсорбируется из ЖКТ. La biodisponibilité est 20-30%, при одновременном приеме с пищей – 10-20%. Liaison aux protéines plasmatiques – 10-12%. Pauvre pénétrer la BHE. Очень небольшое количество пирензепина подвергается метаболизму.

J_1/2 est 10-12 non. Sur 10% excrété sous forme inchangée dans les urines, le reste de la – avec des excréments.

Témoignage

Лечение и профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (en tant qu'adjuvant); хронический гастрит с повышенной секреторной функцией желудка, oesophagite érosive, l'oesophagite par reflux, Zollinger-Ellison; lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal, возникающие на фоне терапии противоревматическими и противовоспалительными средствами.

Posologie

Взрослым внутрь в первые 2-3 jour – par 50 mg 3 fois / jour pour 30 minutes avant de manger, puis 50 mg 2 fois / jour. Un cours de traitement – 4-6 semaines.

Si nécessaire, – вводят в/м или в/в по 5-10 mg 2-3 fois / jour. Возможно сочетанное применение парентерально и внутрь.

La dose maximale: ingestion – 200 mg / jour.

Effet secondaire

A partir du système digestif: bouche sèche, constipation, selles fréquentes, augmentation de l'appétit.

Sur la partie de l'organe de la vision: ccomodation; rarement – повышенная чувствительность глаз к свету.

Autre: diminution de la transpiration.

Contre-

Гиперплазия предстательной железы; pseudoileus, sténose pryvratnyka; Je trimestre de la grossesse; повышенная чувствительность к пирензепину.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué pour une utilisation dans le I trimestre de la grossesse. Не рекомендуется применение во II и III триместрах беременности.

При необходимости применения в период лактации следует учитывать, что пирензепин в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Précautions

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: fibrillation auriculaire, tachycardie, insuffisance cardiaque congestive, CHD, sténose mytralnыy, hypertension artérielle, saignement aigu; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, hernie hiatale, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); dans les maladies de l'appareil digestif, сопровождающихся непроходимостью – ахалазия пищевода, sténose pryvratnyka (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), pseudoileus; при повышении внутриглазного давления – fermeture (effet mydriatique, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, Outre, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); insuffisance hépatique (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); myasthénie (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (incl. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, Paralysie cérébrale, Le syndrome de Down (реакция на антихолинергические средства усиливается).

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать пирензепин с блокаторами гистаминовых Н₂-récepteurs.

Следует избегать применения антацидных средств в течение 2-3 ч после приема пирензепина.

На фоне длительного применения пирензепина рекомендуется проводить регулярное измерение внутриглазного давления.

Interactions médicamenteuses

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками повышается риск возникновения тяжелого запора или задержки мочи.

При одновременном применении возможно уменьшение действия метоклопрамида на двигательную активность ЖКТ.

При одновременном применении повышается клиническая эффективность циметидина.