Matière active: Halopéridol
Lorsque ATH: N05AD01
CCF: Antipsychotique (anxiolytique)
Lorsque CSF: 02.01.01.02
Fabricant: ratiopharm GmbH (Allemagne)
| Gouttes oralement | 1 ml |
| halopéridol | 2 mg |
Excipients: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, acide lactique, Eau purifiée.
30 мл – флакон-капельницы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 мл – флаконы темного стекла (1) с пипеткой – пачки картонные.
Antipsychotiques (anxiolytique), Dérivé de butyrophénone. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.
Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D2-récepteurs de déclenchent un Centre de vomitoxine; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.
Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.
Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.
Практически не оказывает холиноблокирующего действия.
Устраняет стойкие изменения личности, délire, hallucinations, manie, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, des troubles du comportement (impulsivité, затрудненную концентрацию внимания, agressivité).
В отличие от галоперидола галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. Cmaximum в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 non, при в/м введении – через 10-20 m, при в/м введении галоперидола деканоата – 3-9 jours. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень.
La liaison aux protéines est 92%. Vré при равновесной концентрации – 18 l / kg. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.
Pénètre facilement à travers les barrières sang-tissus, y compris GEB. Fourni avec le lait maternel
J1/2 при приеме внутрь – 24 non, при в/м введении – 21 non, при в/в введении – 14 non. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 Soleil.
Signaler les nouvelles - 40% и с желчью через кишечник – 15%.
Острые и хронические психотические расстройства (incl. schizophrénie, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), agitation de la genèse différente, бред и галлюцинации различного генеза, Huntington Gentingtona, Retard mental, dépression agitée, des troubles du comportement chez les personnes âgées et de l'enfance (incl. гиперреактивность у детей и детский аутизм), troubles psychosomatiques, болезнь Туретта, zaikanie, durable et résistant aux hoquets de thérapie et des vomissements, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.
При приеме внутрь для взрослых начальная доза – по 0.5-5 mg 2-3 fois / jour, для пациентов пожилого возраста – по 0.5-2 mg 2-3 fois / jour. Plus loin, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 mg / jour. Высокие дозы (Plus 40 mg / jour) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей – 25-75 mcg/kg/jour 2-3 admission.
При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 mg, интервал между повторными инъекциями – 1-8 non; при применении депо-формы доза составляет 50-300 mg 1 une fois par 4 Soleil.
Для в/в введения разовая доза – 0.5-50 mg, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.
La dose maximale: при приеме внутрь для взрослых – 100 mg / jour; в/м – 100 mg / jour, при применении депо-формы – 300 мг/мес.
SNC: mal de tête, insomnie, état d'anxiété, чувство тревоги и страха, euphorie, excitation, somnolence (en particulier au début du traitement), akathisie, депрессия или эйфория, léthargie, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (obostrenie psychose, hallucinations); при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства (incl. pozdnyaya dyskinésie, dystonie tardive, et le syndrome malin des neuroleptiques).
Système cardiovasculaire: при применении в высоких дозах – артериальная гипотензия, tachycardie, arythmie, modifications de l'ECG (Allongement du QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).
A partir du système digestif: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, bouche sèche, giposalivaciâ, nausée, vomissement, la constipation ou la diarrhée, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.
A partir du système hématopoïétique: редко – легкая и временная лейкопения, leucocytose, agranulocytose, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.
Sur la partie du système endocrinien: gynécomastie, боли в грудных железах, hyperprolactinémie, irrégularités menstruelles, puissance réduite, augmentation de la libido, priapisme.
Métabolisme: Hyper- et l'hypoglycémie, giponatriemiya; augmentation de la transpiration, œdème périphérique, gain de poids.
Sur la partie de l'organe de la vision: нарушения остроты зрения, Cataracte, rétinopathie, troubles de l'accommodation.
Les réactions allergiques: редко – кожная сыпь, bronchospasme, laringospazm, hyperpyrexia.
Les réactions dermatologiques: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; rarement - photosensibilité, alopécie.
Effets, обусловленные холинергическим действием: bouche sèche, giposalivaciâ, rétention urinaire, constipation.
Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, dépression, vapeurs, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Grossesse, lactation. Les enfants jusqu'à l'âge 3 années. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.
Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.
DANS Des études expérimentales в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Visualisation, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.
Не рекомендуется парентеральное применение у детей.
С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (incl. kaliopenia, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); épilepsie; glaucome à angle fermé; hépatique et / ou rénale; dans la thyréotoxicose; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (incl. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; l'alcoolisme chronique; одновременно с антикоагулянтами.
В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.
Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (traitement à long terme) к развитию лимфомоноцитоза.
Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
На фоне лечения нейролептиками развитие злокачественного нейролептического синдрома возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.
Évitez l’alcool pendant le traitement.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion
В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Dans une application avec des médicaments, avoir un effet dépressif sur le système nerveux central, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.
Avec l'utilisation simultanée de médicaments, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.
Avec l'utilisation simultanée de médicaments, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.
При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; les antidépresseurs tricycliques (incl. с дезипрамином) – уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, Elle augmente le risque de crises.
При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.
Ainsi que l’utilisation de bêta-adrenoblokatorami (incl. au propranolol) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.
При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.
При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином – возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом – имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом – имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.
При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, confusion.
Dans une application avec la carbamazépine, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.
При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.
При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, dépression, démence, confusion, vertiges; с морфином – возможно развитие миоклонуса; rifampicine, phénytoïne, фенобарбиталом – возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.
При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.
Avec une utilisation simultanée avec la fluoxétine, le développement de symptômes extrapyramidaux et de dystonie est possible; с хинидином – повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом – удлинение интервала QT на ЭКГ.
При одновременном применении с эпинефрином возможно “извращение” прессорного действия эпинефрина, и в результате этого – развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.
Ce site utilise des cookies et des services pour collecter des données techniques auprès des visiteurs afin d'assurer les performances et d'améliorer la qualité du service.. En continuant à utiliser notre site, vous acceptez automatiquement l'utilisation de ces technologies.
Read More