Gadobutrol

Lorsque ATH:
V08CA09

Action pharmacologique.

L'agent de contraste paramagnétique pour l'imagerie par résonance magnétique (MRT). Amélioration du contraste est dû à l'ingrédient actif gadobutrol, qui est un complexe d'ion paramagnétique gadolinium neutre (III) un ligand macrocyclique - дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной acide (butrolom). L'induction d'oscillations locales du champ magnétique sous l'influence de moment magnétique à forte gidoliniya séquence d'impulsions pondérée en T2 conduit à un changement dans le signal à partir du tissu (effet de contraste).Gadobutrol même à faible concentration provoque un raccourcissement important du temps de relaxation. La possibilité de modifier le temps de relaxation T1 et T2, déterminée à partir de l'effet sur les spin-réseau et spin-spin temps de relaxation des protons dans le plasma à pH 7 et 40 ° C, Il est quantitativement sur 5,6 l / s et mmoles • 6,5 l / mmol, respectivement •. Capacité d'influencer les temps de relaxation seulement dans une faible mesure dépendant de la force du champ magnétique. Présentation gadobutrola fournit une information de diagnostic plus précis par rapport à des données, obtenu à l'IRM classique, dans les zones à haute perméabilité de la BHE, ou l'absence de, conduire à la violation de la perfusion ou une augmentation de l'espace extracellulaire, dans de tels cas, la tumeur primaire, inflammatoire et démyélinisante zabolevaniy.Gadobutrol pas activer le système du complément, et ainsi la probabilité de réactions anaphylactoïdes est très faible. Aucun essai clinique inhibitrices activité fermenty.Rezultaty montré aucun effet négatif sur gadobutrola de santé général, et la fonction hépatique, système cardio-vasculaire et rein.

Pharmacokinetics

Semblable à la pharmacocinétique d'autres substances biologiquement inertes vysokogidrofilnyh, excrété par les reins (par exemple du mannitol ou de l'inuline). Introduit en / gadobutrol est distribué rapidement dans l'espace extracellulaire et sous forme inchangée excrété par les reins par filtration glomérulaire. Il se lie aux protéines plasmatiques krovi.Ekstrarenalnoe excrétion du médicament est si petit, qui ne peut être ignoré. Indicateurs pharmacocinétique proportionnelle à la dose administrée humains gadobutrola. Si la dose ne dépasse pas gadobutrola 0,4 mmol / kg de poids corporel, après la phase de distribution initiale et une phase d'élimination de son niveau dans le plasma sanguin diminue avec une demi-vie 1,81 non (1,33-2.13), ce qui correspond à la vitesse d'excrétion par les reins. À une dose de gadobutrol 0,1 mmol / kg de poids corporel par 2 min après l'injection de son niveau dans le plasma sanguin était 0,59 mmol / l, et par 60 min après injection - 0,3 mmol / l. Pendant 2 h sortie d'urine plus 50% de la dose administrée, et pour 12 h - plus 90%. Si la dose administrée est gadobutrola 0,1 mmol / kg de poids corporel, est de 100 ± 2,6% de la dose est excrété par le corps 72 non. La clairance rénale du gadobutrol chez les individus sains est entre 1,1 à 1,7 mL / min • kg; ainsi, il est comparable à la clairance de l'inuline, ce qui indique l'gadobutrola de reproduction préférentiel par filtration glomérulaire. Moins 0,1% substance administrée excrétés dans les fèces. Les metabolites dans le plasma et l'urine ne peuvent pas être détectés. La demi-vie du gadobutrol chez les patients en insuffisance rénale augmente de fonction en proportion du degré de réduction de la filtration glomérulaire. Chez les patients présentant une insuffisance rénale légère ou modérée gadobutrol complètement excrétée dans les urines dans les 72 non. Chez les patients ayant une insuffisance rénale sévère 80% de la dose administrée est excrétée dans les urines dans les 120 non.

Témoignage

Augmentant le contraste en IRM de la tête et la colonne vertébrale (tomographie crânien et de la moelle).Présentation gadobutrola augmente la possibilité d'obtenir des informations de diagnostic dans les domaines, où la BHE est perméable ou non, avec perfusion modifié ou augmenté la taille de l'espace extracellulaire, par exemple,, dans le cas de tumeurs primaires ou secondaires, les maladies inflammatoires et démyélinisantes. Pour l'IRM de la colonne vertébrale:-réaliser un diagnostic différentiel entre intra- et les tumeurs èkstramedullârnymi; — identifier les limites des tumeurs solides dans le canal de spinnomozgovom et la détermination de la prévalence des tumeurs intramedullârnoj. Gadobutrol possède des avantages spéciaux s’il est prouvé dans la demande de M. iodés à fortes doses, par exemple, en cas, Quelle identification ou à l'exclusion des lésions additionnelles peuvent interférer avec le traitement ou la tactique médicale, comme ainsi qu'identifier les dégâts mineurs et de visualiser les lésions, Il est difficile de kontrastiruemyh normal. Gadobutrol montré aussi pour les études de perfusion (Lors du diagnostic d'accident vasculaire cérébral, reconnaissance de l'ischémie cérébrale focale et l'évaluation des réserves de sang d'une tumeur).

Posologie

La dose nécessaire introduction/en sous la forme de bolusa. Détenant une IRM avec renforcement du contraste peut commencer peu de temps après injection (Selon la séquence de régime et d’impulsion de recherche appliquée). Un contraste optimal est habituellement observé pendant environ 15 minutes après la gadobutrola (Ce temps dépend des caractéristiques des dégâts et la nature du tissu). En règle générale, un contraste élevé est maintenu jusqu'à la 45 minutes après la gadobutrola.

Tous les médias de contraste de MRI peut avoir des effets secondaires temporaires telles, nausée et vomissements. Donc, afin de minimiser les risques d'aspiration possible et vomissement, patient doit s’abstenir de manger pendant 2 heures avant l’étude. dans le marche/arrêt dans l’introduction de contraste signifie malades (peut-être) doit être allongé sur le dos. Après l’introduction de le gadobutrola patient devrait rester sous surveillance médicale au moins 30 m, depuis, comme l'expérience de l'utilisation du produit de contraste, plus les effets secondaires indésirables observés au cours de cette période. Pour les études avec meilleur contraste lors de l'analyse sont les séquences pondérées en T1 impulsion. Une perfusion de recherche sur le cerveau, vous conseille d’utiliser de la séquence d’impulsions pondérée T2-. Recruter gadobutrol à seringue normale seulement immédiatement antérieure à l’étude. N’est pas utilisé pendant une partie de la préparation doit être détruit. Choix de la posologie pour adultes doit être guidée par les règles suivantes. Lorsque MRI de la tête et la colonne vertébrale (kranial′na et imagerie de la colonne vertébrale) généralement, Il suffit dans/avec l’introduction de gadobutrola (1,0 mmol/ml) dose 0,1 ml / kg de poids corporel (équivalent 0,1 mmol / kg de poids corporel).

If en dépit de l’IRM normale avec renforcement du contraste, restent les soupçons sur la présence de pathologie ou si vous voulez des informations plus précises sur le nombre de, la taille et la prévalence des lésions pour développer le traitement et tactiques médicales, la recherche de l’efficacité diagnostique peut améliorer, saisie avancée r-r gadobutrola (1,0 mmol/ml) la dose de 0,1 à 0,2 ml 1 kg de poids corporel pendant 30 minutes après l’injection précédente. pour éliminer les métastases ou une récidive tumorale, Entrez r-r gadobutrola la dose 0,3 ml 1 kg de poids corporel, qui est souvent utile d'améliorer l'étude d'efficacité diagnostique. Cela vaut pour les défaites avec faible manifestation d'un réseau de vaisseaux sanguins, espace extracellulaire faible ou une combinaison de ces facteurs, mais aussi à utiliser lorsque vous numérisez une impulsion pondérées en T1 relativement moins intensive des séquences. Pour la perfusion du cerveau recherche recommandé T2- séquence d’impulsions pondérée en combinaison avec IRM du cerveau et la moelle épinière pour identifier les lésions en vrac ou une ischémie locale en l’absence d’hypothèses concernant les lésions volumineuses.

Pour réaliser cette étude, il est recommandé d'utiliser l'injecteur; r-r gadobutrola (1,0 mmol/ml) administré à une dose de 0,3 ml 1 kg de poids corporel à une vitesse de 3 à 5 ml/s.

Si nécessaire, la dose peut être augmentée à 0,5 ml / kg de poids corporel.

Dans l’insuffisance rénale dose r-RA gadobutrola ne devrait pas être ci-dessus 0,1 mL/kg de poids corporel. Expérience clinique de l’application de gadobutrola chez les patients sous 18 ans d'absence.

Contre-.

Hypersensibilité à le gadobutrolu.

Effet secondaire.

De l'organisme dans son ensemble: au cours de la bolusni ou immédiatement par la suite peut se produire en passant le sentiment inhabituel goût ni odeur; parfois des nausées et des vomissements; Il y a aussi des cas d’hypotension artérielle et de vasodilatation. Il a été également signalé sur des cas de maux de tête transitoires et vertiges. Il existe des rapports sur l’occurrence de convulsions, frissons et syncope après l’introduction de préparations similaires, Cependant, la relation causale avec leur introduction jusqu'à preuve du. Les réactions allergiques: réactions d’hypersensibilité à l’introduction de gadobutrola souvent se développe chez les patients, Allergiques. Dans de rares cas, la réaction d’anaphylactoidnye accompagnée par des symptômes respiratoires et autres violations des, pour atteindre le degré de choc anaphylactique. Parfois après l’introduction du gadobutrola, il y a des réactions cutanées (éruption, urticaire). Les réactions locales: au point d’injection en raison du contraste venopunkcii ou introduction drogue peut informer faible ou modérée de sensation de froid, chaleur ou douleur. Autre: l’introduction accidentelle de gadobutrola dans le tissu okolososudistye peut provoquer des douleurs pour jusqu'à plusieurs minutes. Les autres réactions tissulaires ont été observées. Demande de gadobutrola dans certains cas peut causer retardé (Après quelques heures ou quelques jours) réaction.

Précautions

Se méfier nommer des patients présentant une fonction rénale sévère gadobutrol, parce que dans cette situation l’excrétion de radio-opaque lentement. Dans les cas graves, devraient être retirés du corps à l'aide d'hémodialyse gadobutrol. Après 3 tarifs de dialyse du corps affichée environ 98% radio-opaque. Jusqu’ici, les violations du rein lorsqu’un médicament a été observé. Se méfier nommer patients atteints gadobutrol grave maladies cardiovasculaires, Même si l’information est limitée. Quand à l’aide de la résonance magnétique gadolinijsoderzhashhih iodés signalés sur la présence dans certaines réactions d’anaphylactoidnykh de cas. Ces réactions peuvent survenir et lors de l’application gadobutrola. La décision sur la demande de gadobutrola chez les patients ayant une prédisposition aux allergies doit être équilibrée avec une attention particulière, Il est nécessaire de prendre en compte le rapport des risques et avantages. L’étude doit avoir les outils et les préparatifs pour la réalisation de la réanimation. Gadobutrol, comme autre moyen de contraste de résonance magnétique, contenant des chélates de gadolinium, nécessite des considérations particulières dans la nomination des patients ayant une activité faible seuil sudorojna. Exprimée par l’Institut, anxiété et la douleur peuvent augmenter le risque d’effets indésirables ou renforcer les effets indésirables, en raison de la mise en place d’outils de contraste.

Gadobutrol n’est pas recommandé pendant la grossesse, sauf en cas d’extrême nécessité, Depuis sa mise en œuvre au cours de cette période ne sont pas disponibles (études expérimentales ont montré aucune embryotoxicité ou action tératogène de la préparation). Dans les études expérimentales trouvé, Cette gadobutrol en quantités minimales (Moins 0,01% de la dose administrée) passe dans le lait maternel. Par conséquent, après l'administration gadobutrola allaitement est interrompu par au moins 24 non.

Interactions médicamenteuses

Les données ne sont pas fournies.

Pezedozirovka

Jusqu'à présent, aucune marqué. Le risque de toxicité aiguë due à l'utilisation de gadobutrol maloveroyaten.V cas de surdosage accidentel Gadobutrol peut être éliminé de l'organisme par dialyse extracorporelle.