Interactions pharmacodynamiques des médicaments
Interaction pharmacodynamique est considérée comme étant une interaction médicamenteuse, dans lequel l'un d'entre eux peut modifier l'effet pharmacologique (comme le principal, et accessoires) autre.
Pharmacodynamique la coopération est dans le domaine de l'action directe des médicaments. La base de ce type d'interaction sont également biochimique, et des réactions physico-chimiques, qui se produisent dans l'organisme sur une membrane et au niveau subcellulaire, mais ne sont pas entre eux substances médicamenteuses, et entre les substances et les systèmes de cellules fonctionnelles.
Pharmacodynamie - l'un des domaines fondamentaux de la pharmacologie, changements étudiés, se produisant dans l'organisme sous l'influence de drogues. En d'autres termes la pharmacodynamie des études de localisation, mécanisme d'interactions médicamenteuses dans le corps et les effets pharmacologiques, en raison de ce processus.
Ainsi, effet thérapeutique des médicaments est médiée dans le corps par leur interaction avec les membranes cellulaires, ou d'autres structures, ayant certaines propriétés biochimiques, qui sont communément dénommés récepteurs, ainsi que d'autres substrats biologiques cellulaires et extracellulaires spéciaux, ou en raison d'une interaction chimique avec des composés endogènes (antiacides; substances, complexes formant - chélates).
L'interaction directe avec le substrat est le plus souvent réalisée en faisant réagir le médicament avec des récepteurs spécifiques, qui peuvent être des macromolécules ou leurs fragments fonctionnellement importants. En plus des récepteurs spécifiques émettent dite récepteurs non spécifiques, lorsqu'ils sont liés à des substances médicamenteuses qui ne provoquent pas de changements fonctionnels.
La plupart des protéines de récepteurs spécifiques se réfère à cellule, ou localisée dans la membrane cellulaire (holinoretseptory, récepteurs de l'insuline et d'autres.), ou dans le cytoplasme (la majorité des récepteurs d'hormones stéroïdes). Il ya des récepteurs spécifiques et de nature chimique différente, acide nucléique par exemple nucléaire, qui interagissent avec des agents antinéoplasiques parmi les agents alkylants. Les sites actifs de l'acétylcholinestérase, la monoamine-oxydase et d'autres enzymes sont également envisagés comme des récepteurs spécifiques. En particulier, Récepteurs H-cholinergiques dans le muscle squelettique isolée forme isolée, et établi leur structure détaillée. La nature de nombreux récepteurs spécifiques pas installé, bien que leur existence est prouvée par différentes techniques méthodologiques.
Des récepteurs spécifiques ont une localisation spécifique. Par Exemple, récepteurs m-cholinergiques situés dans les membranes de cellules post-synaptiques dans la surface effective de la cessation de fibres cholinergiques, les récepteurs opioïdes du système nerveux central sont des neurones de la substance grise.
Le sujet est également une étude de pharmacodynamie les types d'action des médicaments. Il ya locale, résorption et action réflexe, principal et côté, directe et indirecte, Réversible et irréversible, sélectif et non-sélectif, effets thérapeutiques et toxiques.
En fonction du rôle fonctionnel de l'interaction des cellules de substances peut être locale ou généralisée. Compte tenu de la place de l'application et de l'absorption dans le sang, ou de distinguer l'effet de résorption locale de médicaments. À son tour effet de résorption peut être due à un effet direct ou indirect sur l'effecteur. Par Exemple, médicament peut dilater les vaisseaux sanguins, agissant sur le muscle lisse vasculaire (action directe) ou agissant sur les récepteurs du froid (effet indirect). L'action réflexe est une option de indirecte. Son mécanisme est l'interaction de la matière avec les terminaisons nerveuses sensorielles; momentum émergents arcs réflexes pertinents transférés aux organes effecteurs. Alors, par exemple,, sont ennuyeux, expectorants et d'autres substances.
Le principal (primaire) dénommé l'effet des substances, qui est utilisé à des fins thérapeutiques, dans chaque cas, (dans d'autres cas, il peut être un side-). Action, n'a aucune valeur thérapeutique dans un cas particulier,, appelé côté. Effet secondaire, généralement, défavorable pour le patient.
La plupart des médicaments agissent de manière réversible, mais l'action peut-être irréversibles, tels que le blocus de l'acétylcholinestérase.
Substances médicinales modifient diverses fonctions du corps avec des degrés variables de sélective.
Élection (sélectif) l'influence de drogues ont rarement. Par sélectivement inclure des médicaments, qui préférentiellement affecter certains processus dans le corps, par exemple,, sélectivement ingibiruюt fermenter COG-2 et, Donc, supprimer l'inflammation (méloxicam) ou d'interagir avec des systèmes de récepteurs spécifiques (par exemple,, b1-bloqueur - acébutolol, блокатор une1UNE-adrenoreceptorov - tamsulosine; antagoniste leykotrienovыh D4-récepteur - montélukast sodique et d'autres.). L'essence de ce est déterminé par les structures des propriétés biochimiques des récepteurs.
La plupart des médicaments présente une sélectivité par rapport. Par Exemple, le sulfate d'atropine inhibe l'action de l'acétylcholine sur les glandes exocrines et les muscles lisses, mais il ne change pas son action sur le muscle squelettique. Non-spécificité absolue de médicaments peut être expliqué par leur aptitude à répondre aux différentes structures de récepteurs, y compris non spécifique. Les médicaments, Il n'a pas d'impact direct sur les récepteurs bien définis (des structures cellulaires dynamiques, qui ont certaines propriétés biochimiques et sont sous le contrôle cellulaire continue), appelé non spécifique. La structure de ces substances ne semblent pas radicaux pharmacophores, et leur plus grande activité est en corrélation avec la taille de la molécule, solubilité dans les solvants non polaires, etc.. ré. Un grand nombre des substances actives non spécifiques, des sels de métaux lourds par exemple, inhiber la fonction de chaque cellule vivante. Ils portent sur les moyens d'action obschekletochnogo (protoplazmatichyeskim anonyme).
Action des substances au-delà de leurs doses thérapeutiques appelé toxiques. Les effets indésirables utilisés par les femmes au cours de la grossesse des médicaments contre le fœtus est désigné comme effets fœtotoxiques. Si une telle mesure conduit à des malformations congénitales, son désignée comme tératogène. Foetotoxique, et y compris les effets tératogènes sont généralement considérés comme une manifestation des effets secondaires des médicaments.
Pharmacodynamique de médicaments dépend de nombreux facteurs, notamment par les propriétés des substances, leurs dosages, le moment de leur nomination, combinaison avec d'autres médicaments, ainsi que les caractéristiques de l'organisme, dans laquelle ces substances agissent.
Le facteur le plus important, détermination de l'effet de médicaments, est leur structure chimique. En général, les substances possédant une structure chimique similaire caractérisée par des caractéristiques et de la pharmacodynamie similaires. Cependant, dans certains cas, la pharmacodynamique de substances possédant une structure chimique très similaire peuvent varier considérablement. Des exemples des différences importantes dans la grandeur entre des stéréo-isomères des effets pharmacologiques de certains médicaments (épinéphrine, noradrénaline, le propranolol, et d'autres.). Définition des valeurs pour la pharmacodynamie des médicaments peuvent avoir leurs propriétés physiques et physico-chimiques: solubilité dans l'eau et les lipides, volatilité, le degré de dissociation, la pureté, etc..
Actions de médicaments dépend en grande partie de leur concentration ou de la dose. En général, la dose est accrue, et augmente la sévérité des effets pharmacologiques de la drogue. Relation le plus souvent, en forme de S quand il a enregistré entre la dose et la taille d'effet; également possible et la dépendance linéaire hyperbolique. En comparant l'activité de deux médicaments les comparer dose isorendement, généralement des doses 50% effet (MATÉRIAUX50). On croit, Une substance autant de fois que la substance active B, combien de ED50 A moins de substance ED50 composé B. Outre, distinguer la notion de «l'efficacité» de substances. L'efficacité est jugée par l'ampleur de l'effet maximal du médicament.
Pharmacodynamique de médicaments peuvent varier en répétée leur nomination. Alors, peuvent développer la dépendance aux drogues. Afin d'obtenir le même effet vous avez besoin d'augmenter la dose. Lors de l'administration répétée de médicaments à eux peuvent développer une dépendance de la drogue.
La pharmacodynamique de médicaments, ainsi que leur pharmacocinétique, peut être influencée par le sexe, âge, conditions fonctionnelles et pathologiques, et des caractéristiques génétiques de l'organisme. Certaines substances ont un effet thérapeutique seulement en termes de pathologie, comme antipyrétiques, antidépresseurs, etc.. Les caractéristiques génétiques (enzimopaty génétiquement déterminée) expliquer l'idiosyncrasie, t. c'est. réactions inhabituelles à certains médicaments. Un exemple de particularité peut être allongement significatif de l'action de chlorure de suxaméthonium (carence pseudocholinestérase), l'hémolyse lors de l'utilisation de la primaquine (nedostatochnosty glucose-6-fosfatdegidrogenazы) et etc.
En plus de ces facteurs étroitement liés aux caractéristiques pharmacodynamiques pharmacocinétiques de médicaments, t. c'est. leur distribution, déposition, la nature du métabolisme et de l'excrétion du corps.
