FARESTON

Matière active: Torémifène
Lorsque ATH: L02BA02
CCF: Médicament anti-oestrogène avec une activité antitumorale
CIM-10 codes (témoignage): C50
Lorsque CSF: 15.13.01
Fabricant: CORPORATION ORION (Finlande)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanc, tour, appartement, avec un bord biseauté, с кодом “ТО20” d'un côté.

Excipients: amidon de maïs, lactose, povidone, amidon sodique (Type A), le stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (10) – packs de carton.
30 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.
60 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.
100 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.

Pills blanc, tour, appartement, avec un bord biseauté, с кодом “ТО60” d'un côté.

Excipients: amidon de maïs, lactose, povidone, amidon sodique (Type A), le stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, silice colloïdale anhydre.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
30 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.
60 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.
100 Ordinateur personnel. – bouteilles en plastique (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Pharmacokinetics

Absorption

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 3 non (2-5 non). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения C_maximum sur 1.5-2 non. Эти изменения не имеют клинического значения.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques (главным образом с альбумином) – 99.5%. C_ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 semaines (à une dose 60 mg / jour).

Métabolisme et l'excrétion

За быстрой фазой распределения со средним T_1/2 sur 4 non (2-12 non) наступает фаза медленного выведения со средним T_1/2 sur 5 ré (2-10 ré).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Moyenne T_1/2 N-деметилторемифена – 11 ré (4-20 ré). В сыворотке крови обнаружены еще 3 métabolite: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. La clairance totale – 5 l /.

Affichée à travers l'intestin, principalement sous forme de métabolites; sur 10% – rein.

Témoignage

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Posologie

Attribuer l'intérieur. Le lot est individuellement.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 mg / jour (par 120 mg 2 fois / jour).

Si des signes de progression de la maladie le médicament renversé.

Effet secondaire

Effets, обусловленные антиэстрогенным действием: commun – les bouffées de chaleur (marées), augmentation de la transpiration, влагалищные кровотечения или выделения, fatigue, nausée, éruption, démangeaison dans la région génitale, la rétention d'eau, vertiges, dépression. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Sur la partie du système endocrinien: rarement – gain de poids.

A partir du système digestif: rarement – anorexie, vomissement, constipation.

SNC: rarement – mal de tête, insomnie, l'élévation des transaminases; dans certains cas – hépatique sévère (jaunisse).

Sur la partie de l'organe de la vision: rarement – Vision floue, y compris les changements dans la cornée, cataractes.

Système cardiovasculaire: rarement – thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire.

Les réactions dermatologiques: rarement – éruption cutanée, alopécie.

Autre: rarement – essoufflement.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, polypose familiale et cancer du sein. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата – эстрогенной стимуляцией.

Contre-

-L'endomètre hyperplasie (incl. l'histoire);

- Insuffisance hépatique sévère (incl. l'histoire);

- Thromboembolie (incl. l'histoire);

- Grossesse;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence назначают препарат при лейкопении, thrombocytopénie, hypercalcémie (incl. при метастазах в костную ткань).

Grossesse et allaitement

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (allaitement maternel).

Précautions

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 par an.

Les patients, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, diabète, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Dose excessive

Symptômes: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, mal de tête, nausées et / ou des vomissements. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (marées) или эстрогенных эффектов (saignements vaginaux).

Traitement: thérapie symptomatique.

Interactions médicamenteuses

Préparations, снижающие почечную экскрецию кальция (incl. diurétiques thiazidiques), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Les inducteurs d'oxydation microsomaux (par exemple,, phénobarbital, phénytoïne ou carbamazépine), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, oleandomiцin.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Durée de vie – 5 années.