Etonogestrel

Lorsque ATH:
G03AC08

Action pharmacologique

Contraceptif.

Etonogestrel, un dérivé de la 19-nortestostérone, Il se lie au récepteur de la progestérone dans les organes cibles.

Au cœur de la contraception l'effet de l'étonogestrel sont différents mécanismes, les plus importantes étant l'inhibition de l'ovulation. Indice de Pearl est la drogue 0.765.

En plus de l'action contraceptive d'étonogestrel il a un effet positif sur le cycle menstruel. Dans le contexte de cycle de étonogestrel devient plus régulière, menstruations se produisent moins douloureuse, avec une intensité plus faible de saignement, qui à son tour peut aider à réduire la fréquence de la carence en fer. Outre, il existe des preuves de réduire le risque de cancer de l'endomètre et de l'ovaire.

Pharmacokinetics

Absorption

Etonogestrel est rapidement absorbé muqueuse vaginale. C max этоногестрела, approximativement égale à 1700 pg / ml, Il est obtenu après environ une semaine après l'introduction de l'anneau. Le sérum est soumis à de petites fluctuations et atteint lentement 1400 pg / ml après 3 semaines. La biodisponibilité absolue d'environ 100%.

Distribution

Etonogestrel se lie à l'albumine sérique et de globuline, liant les hormones sexuelles (SHBG). PDG этоногестрела 2.3 l / kg.

Métabolisme

Etonogestrel métabolisé par hydroxylation pour former et récupérer sulfate et glycuroconjugués. La clairance plasmatique est d'environ 3.5 l /.

Déduction

La réduction de la concentration sérique de l'étonogestrel est biphasique. J 1/2 β est d'environ phase 29 non. Etonogestrel et ses métabolites sont excrétés dans les urines et la bile dans le rapport 1.7:1. J 1/2 métabolites environ 6 jours.

Témoignage

La contraception pour les femmes.

Effet secondaire

Mal de tête, acné, gain de poids, douleur dans la poitrine, la perte des cheveux, dépression, labilité émotionnelle, changement dans le désir sexuel, mal de ventre, dysménorrhée. Rarement, l'augmentation de la pression artérielle. Après l'introduction de l'implant peut se produire une légère irritation locale, douleur ou démangeaisons. Est rarement une cicatrice.

Contre-

tumeurs de progestatifs dépend, thrombo-embolique trouble actif, une maladie du foie ou des antécédents de courant, Si les tests de la fonction hépatique ne sont pas revenus à la normale, grossesse existante ou soupçonnée, saignements vaginaux d'étiologie inconnue, Hypersensibilité à la drogue.

Précautions

La prudence est nécessaire dans une maladie du foie, ictère cholestatique. Si nécessaire, le traitement chirurgical doit être arrêté. Pendant la durée de l'implant avec étonogestrel de ne pas nommer d'autres contraceptifs hormonaux.

Interactions médicamenteuses

Griséofulvine, barbituriques, phénytoïne, prymydon, la carbamazépine et la rifampicine réduit l'efficacité de l'étonogestrel en induisant des enzymes hépatiques. L'effet apparaît après l'induction 2-3 semaines de, mais il faut au moins 4 semaines après la fin de leur admission.