Estramustine

Lorsque ATH:
L01XX11

Caractéristique.

L'agent antitumoral, соединение мехлорэтамина (азотистый иприт) с фосфорилированным эстрадиолом.

Эстрамустина натрия фосфат — белый порошок, хорошо растворимый dans l'eau.

Action pharmacologique.
Antitumorale, cytostatique, oestrogénique, антигонадотропное, anti-androgène.

Demande.

Карцинома предстательной железы (stades ultérieurs, особенно у больных с гормонорефрактерными опухолями, и как первичная терапия у больных с плохим прогнозом).

Contre-.

Hypersensibilité, thrombophlébite aiguë (возможно обострение в связи с наличием в эстрамустине эстрогена; исключение может быть сделано в том случае, если сама масса опухоли является причиной тромбоэмболии), тромбоэмболические осложнения в острой фазе (включая недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт).

Restrictions applicables.

Tromboflebit (l'histoire), тромбоз или тромбоэмболические нарушения в анамнезе (notamment, если они наблюдались на фоне терапии эстрогенами), insuffisance cérébrovasculaire, CHD, insuffisance cardiaque congestive; diabète (tk. снижена толерантность к глюкозе); l'asthme bronchique; états, прогрессирующие в случае задержки жидкости (épilepsie, migraine, altération de la fonction rénale), la fonction hépatique anormale, желчно-каменная болезнь, hépatite cholestatique; maladies infectieuses, incl. ветряная оспа в настоящее время или недавно перенесенная (y compris le contact récent avec un patient), zona (le risque de maladie grave généralisée); ulcère gastrique et ulcère duodénal, l'ostéoporose, hypoplasie de la moelle osseuse.

Grossesse et allaitement.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - X. (tests sur des animaux ou des essais cliniques ont révélé une violation du fœtus et / ou il existe des preuves du risque d'effets indésirables sur le fœtus humain, obtenu dans la recherche ou de la pratique; risque, associé à l'utilisation de médicaments pendant la grossesse, supérieurs aux avantages potentiels.)

Effets secondaires.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): anémie, leucopénie, thrombocytopénie, retard Na⁺ и жидкости (отечность стоп или лодыжек), insuffisance cardiaque congestive, CHD, y compris l'infarctus du myocarde, thromboembolie, hypertension artérielle.

De l'appareil digestif: nausée, vomissement, diarrhée, la fonction hépatique anormale.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: faiblesse musculaire, dépression, mal de tête, confusion, somnolence.

Les réactions allergiques: éruption, œdème de Quincke (во многих случаях, включая один с летальным исходом, пациенты одновременно получали ингибиторы АПФ). При развитии ангионевротического отека терапия эстрамустином должна быть немедленно прекращена.

Autre: gynécomastie, impuissance; при в/в введении — зуд и жжение в месте инъекции, tromboflebit.

Coopération.

Кальций и кальцийсодержащие средства уменьшают всасывание, tk. в ЖКТ кальций связывается с эстрамустином и образует нерастворимую соль кальция фосфата, которая не всасывается (utilisation simultanée doit être évitée). При одновременном приеме глюкокортикоидов с эстрогенами возможно изменение метаболизма глюкокортикоидов и их связывания с белками, что приводит к снижению клиренса, увеличению Т_1/2, повышению терапевтического и усилению токсического действия глюкокортикоидов (во время и после одновременного применения может потребоваться корректировка дозы глюкокортикоидов). При одновременном применении с гепатотоксическими средствами повышается риск гепатотоксического действия. Инактивированные или живые вирусные вакцины — интервал между введением должен составлять от 3 Mois avant 1 année.

Во время лечения эстрогенами не рекомендуется курение из-за повышенного риска тяжелых побочных эффектов на сердечно-сосудистую систему, accidents vasculaires cérébraux, y compris, accident ischémique transitoire, тромбофлебит и эмболию легочной артерии (риск повышается с увеличением количества выкуриваемых сигарет и с возрастом).

Dose excessive.

Symptômes: des effets secondaires accrus.

Traitement: lavage gastrique, thérapie simptomaticheskaya. Pendant ultérieure 6 нед после передозировки необходимо контролировать функцию печени и показатели крови.

Posologie et administration.

À l'intérieur, JE /. À l'intérieur (pour 1 heures avant ou après 2 h postprandiale), par 600 mg / m²/ré (в пересчете на основание) dans 3 приема или по 10–16 мг/кг/сут в 3–4 приема. Лечение можно начинать с в/в струйного введения 300–450 мг 1 раз в сутки в течение максимум 3 Soleil, puis passer à l'ingestion, либо продолжают инъекции по 300 mg 2 fois par semaine. Возможно в/в капельное введение.

Précautions.

Эстрамустин должен назначаться врачом, имеющим опыт в использовании противоопухолевых ЛС.

У пациентов с раком простаты, получающих эстрогены, повышается риск тромбоза, incl. Infarctus du myocarde. Поскольку толерантность к глюкозе может понижаться, пациенты с диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения.

В связи с риском возникновения артериальной гипертензии, должен проводиться периодический контроль АД. Certains patients, получавших эстрамустин, отмечались усугубление периферических отеков или застойной сердечной недостаточности.

Так как эстрамустин может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора, он должен назначаться с осторожностью пациентам с поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недостаточностью.

При лечении эстрамустином контроль функции печени должен проводиться регулярно с определенными интервалами.

При работе с эстрамустином необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими веществами.

При случайном попадании препарата на кожу или в глаза, немедленно следует обильно промыть кожу водой с мылом, а глаза — чистой водой; затем надо обязательно проконсультироваться с врачом.