Ertapenem

Lorsque ATH:
J01DH03

Action pharmacologique

Le bêta-lactame antibiotique, L'activité bactéricide est due à l'inhibition de la synthèse de la paroi cellulaire, et il est médiée par la liaison à la pénicilline protéines (PSB). Dans Escherichia coli elle présente une forte affinité pour le DPM 1 alpha, 1 bêta, 2, 3, 4 et 5, et de préférence par le PSB 2 et 3. Ertapenem possède une stabilité considérable aux bêta-lactamases hydrolysent la plupart des classes, y compris pénicillinase, spectre céphalosporinase et bêta-lactamase propagation, mais pas métallo-bêta-lactamase. Il est actif contre la plupart des souches de micro-organismes suivants: aérobies et anaérobies facultatives micro-organismes à Gram positif: Staphylococcus aureus (y compris les souches, pénicillinase; metitsillinoustoychivye staphylocoques résistants), Streptococcus agalactie, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogènes; aérobies et anaérobies facultatives micro-organismes à Gram négatif: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (y compris les souches, la production de bêta-lactamase), Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Protée est merveilleux; microorganismes anaérobies: Bacteroides fragilis, etc.. Bacteroides groupe d'espèces, Espèces de Clostridium. (autre que Clostridium difficile), Eubacter spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella spp. La pertinence clinique de ces données sur la valeur de l'IPC, obtenu in vitro, inconnu: IPC au moins 2 ug / ml actif contre plus (Plus 90%) des souches de micro-organismes du genre Streptococcus, dont Streptococcus pneumoniae, à une concentration de moins de 4 ug / ml - pour la plupart (Plus 90%) штаммов Haemophilus spp. et à une concentration de moins de 4 ug / ml - contre plus (Plus 90%) aérobies et anaérobies facultatives micro-organismes à Gram positif: Staphylococcus spp., coagulase sensible à la méthicilline (metitsillinoustoychivye staphylocoques résistants), Streptococcus pneumoniae (penitsillinoustoychivye), Streptocoques viridans. De nombreuses souches de micro-organismes, ayant multirésistantes aux autres. Antibiotique, tels que les pénicillines, céphalosporines (incl. Génération III) et les aminoglycosides, sensibles à la drogue: aérobies et anaérobies facultatives micro-organismes à Gram négatif [Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, la production de BLSE (bêta-lactamase à spectre étendu) Escherichia coli, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella ocytoca, Klebsiella pneumoniae, la production de BLSE, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Flétrissement de Serratia]; des bactéries anaérobies - Fusobacterium spp. De nombreuses souches sont résistantes Enterococcus faecalis et la plupart des souches d'Enterococcus faecium, staphylocoques résistant à la méthicilline.

Pharmacokinetics

Eh bien absorbé après la / m. Biodisponibilité - 92%. Après eux 1 g / jour TCMAX - 2 non. Lié activement aux protéines plasmatiques; Commentaires diminue avec l'augmentation de la concentration plasmatique: environ 95% à une concentration de moins de 100 ug / ml de 85% à des concentrations 300 ug / ml. La gamme de dose 0,5 à 2 M. AUC augmente presque directement proportionnelle à la dose. Après répétée sur / dans une gamme de dose de 0,5 à 2 g par jour ou / m administration de 1 g accumulation quotidienne est pas observée. La concentration de l'ertapénème dans le lait maternel des femmes qui allaitent après le dernier / dans le 1 r est le dernier jour du traitement (5-14 jours après la naissance) Moins 0,38 ug / ml, à 5 jours après l'arrêt du traitement n'a pas été définie ou définie dans l'état de traces (Moins 0,13 ug / ml). Sur 6% métabolisé par hydrolyse de l'anneau bêta-lactamines en métabolite inactif (avec anneau ouvert). Sur 80% le médicament est excrété dans l'urine (38% - Inchangé, sur 37% - Dans Vide métabolite), 10% - Avec les matières fécales. T1 / 2 - 4 non. La concentration de l'ertapénème chez les patients âgés après dans / de la dose 1 et 2 g légèrement supérieur (environ 39 et 22% respectivement), que chez les jeunes. La pharmacocinétique de l'ertapénème chez les enfants et chez les patients atteints d'insuffisance hépatique n'a pas été étudiée. En raison de la faible intensité de son métabolisme dans le foie peut être attendue, la fonction hépatique anormale qui ne devrait pas affecter la pharmacocinétique de. Après une seule dans / Introduction 1 g ertapénème AUC chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique légère (CC 60 à 90 ml / min) pas changé; atteints d'IRC modérée (CC 31 à 59 ml / min) augmente d'environ 1,5 fois; d'insuffisance rénale chronique sévère (QC 5-30 ml / min) augmente d'environ 2,6 fois; une maladie rénale au stade terminal (CC inférieure à 10 ml / min) AUC a augmenté d'environ 2,9 fois. Après une seule sur / dans une dose unique 1 g ertapénème immédiatement avant l'hémodialyse à propos 30% la dose administrée est déterminée en dialysat.

Témoignage

Lourd à modérée infections, causées par des souches sensibles de microorganismes (incl. pour une antibiothérapie empirique initial jusqu'à ce que les résultats des tests de sensibilité des bactéries pathogènes): infections abdominales, infections de la peau et du tissu sous-cutané (incl. infections des membres inférieurs chez les diabétiques), pneumonie communautaire, infection des voies urinaires (incl. pyélonéphrite), l'infection pelvienne aiguë (incl. endométrite du post-partum, avortement septique et l'infection post-opératoire), bakterialynaya septicémie.

Contre-

Hypersensibilité (incl. aux autres. bêta-lactamines), Les enfants jusqu'à l'âge 3 Mois. Lors de l'utilisation du chlorhydrate de lidocaïne en tant que solvant dans la / m 'introduction: hypersensibilité à amide médicaments anesthésiques locaux, hypotension sévère, violation de la conduction intracardiaque.

Soigneusement. Grossesse, lactation.

Posologie

B / perfusion (pendant 30 m), / M. La dose pour les adultes et enfants de plus 13 ans - 1 g, multiplicité d'introduction - 1 une fois par jour. Enfants 3 Mois avant 12 ans - 15 mg / kg, razdelennaya de 2 introduction (mais pas plus 1 g / jour).

Administration V / m peut être utilisé comme une alternative à / perfusion.

Le cours de traitement - 3-14 jours, en fonction de la gravité de la maladie et du type de pathogène. Si il ya amélioration clinique suppose la transition à la thérapie antimicrobienne appropriée orale ultérieure.

Les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique: CC avec plus 30 ml / min correcte posologie est pas nécessaire. Lorsque CC inférieur ou égal 30 ml / min, incl. Les patients, sous hémodialyse, - 500 mg / jour.

Les patients, hémodialyse quand il est administré dose quotidienne 500 mg dans le prochain 6 heures avant l'hémodialyse doivent également entrer 150 mg après. Si le médicament est administré en plus 6 heures avant hémodialyse, introduction d'une dose supplémentaire est pas requise. À l'heure actuelle il ya des données insuffisantes sur le schéma posologique optimal chez les patients, dialyse péritonéale ou hémofiltration.

Les patients avec ajustement de la dose d'insuffisance hépatique est nécessaire.

Préparation de la solution de i / v infusion: le contenu de la fiole est diluée 10 ml 0,9% Solution de NaCl ou de l'eau pour injection, secoué. La solution résultante a été ajoutée à la fiole de 50 ml 0,9% Une solution de NaCl. L'introduction du médicament doivent être prises pour 6 heures après dilution.

Préparation de la solution pour i / m injection: le contenu de la fiole est dissous dans 3,2 ml 2.1% de lidocaïne, secouée jusqu'à dissolution complète, après quoi la solution a été immédiatement aspiré dans une seringue et on l'injecte en profondeur dans / m. Solution pour i / administration de m doit être utilisé dans 1 non.

Effet secondaire

Fréquent (1-10%): mal de tête, phlébite postinfuzionny / thrombophlébite, diarrhée, nausée, vomissement.

Peu (0,1-1%): vertiges, faiblesse / fatigue, somnolence, insomnie, convulsions, confusion; diminution de la pression artérielle; dyspnée; candidose de la muqueuse buccale, colite psevdomembranoznыy, вызванный Clostridium difficile (se manifeste souvent par une diarrhée), bouche sèche, dyspepsie (incl. constipation, le contenu de la régurgitation), anorexie, douleur abdominale, dysgueusie; éruption cutanée (incl. эritematoznaya, urticaire), démangeaisons de la peau; candidose vaginale (démangeaisons vaginales), gonflement, fièvre, douleurs à la poitrine.

Les réactions allergiques et anaphylactiques (plus fréquemment chez les personnes, avec une histoire d'allergie polyvalent, incl. la pénicilline, etc.. bêta-lactamines), surinfection.

Les résultats de laboratoire: souvent - augmentation des ALAT, LOI, AP et thrombocytose, moins souvent - de plus en plus directe, bilirubine indirecte et totale, temps de céphaline, eozinofilija, monocytique, hypercreatininemia et l'hyperglycémie; la réduction du nombre de neutrophiles segmentés et une leucopénie, diminution de l'hématocrite et de l'hémoglobine, thrombocytopénie; bactériurie, augmentation de l'azote uréique dans le sérum, les cellules épithéliales dans l'urine, eritrotsiturii.

Dose excessive

Symptômes: introduction accidentelle de 3 g / jour n'a pas entraîné d'effets indésirables cliniquement significatifs.

Traitement: le retrait de la drogue, supports. L'hémodialyse est efficace, Toutefois, l'expérience de son utilisation en cas de surdosage n'a pas.

Interactions médicamenteuses

Non utilisé en tant que solutions de solvants, dextrose.

Lorsque l'administration concomitante avec des médicaments, bloc sécrétion tubulaire, correction régime de dosage est pas nécessaire.

Aucun effet sur le métabolisme des xénobiotiques, médiation six principales isoenzymes du cytochrome P450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4.

Interactions avec des médicaments, en raison de l'inhibition de la sécrétion tubulaire, violation de se lier à la glycoprotéine-P ou en modifiant l'intensité de l'oxydation microsomale, improbable.

Précautions.

Peut-être le développement de colite pseudomembraneuse, dont la gravité peut varier de légère à la vie en danger, il est donc nécessaire de garder à l'esprit la possibilité de son développement chez les patients souffrant de diarrhée.

Lorsque i / administration de m est nécessaire pour éviter une injection accidentelle dans un vaisseau sanguin.