Eptifiʙatid

Lorsque ATH:
B01AC16

Action pharmacologique.

L'agent antiplaquettaire, un heptapeptide cyclique de synthèse, comprenant 6 acides aminés et de l'équilibre de merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. Inhibiteur l'agrégation plaquettaire, appartenant à la classe de RGD (arginine-glycine-aspartate)-stimulants: inhibe l'agrégation plaquettaire, la prévention de la liaison du fibrinogène, le facteur de von Willebrand et des autres ligands d'adhésion aux récepteurs plaquettaires de la glycoprotéine IIb / IIIa. Quand on / en provoquant l'inhibition de l'agrégation plaquettaire, dont l'ampleur dépend de la concentration de médicament et dose. L’inhibition de l’agrégation plaquettaire est réversible; par 4 h après des perfusions de la fonction plaquettaire est restauré pour plus de 50%. N’affecte pas significativement le temps de protrombinovoe et l’ACTV.

Pharmacokinetics

Jeptifibatida pharmacocinétique est linéaire et dozozawisimy nature avec l’introduction de jet d’encre dose de 90 à 250 µg/kg et la perfusion à une vitesse de 0.5 à 3 ug / kg / min. Avec l’introduction de la drogue dans le schéma recommandé (bolus, puis cefuroxim) sa concentration dans le plasma atteint rapidement son apogée, puis quelques diminue et s’équilibre au sein de 4-6 non. L'angioplastie coronaire cette diminution peut être évité par l'administration de la deuxième dose de bolus 180 mg / kg 10 minutes après la première. Liaison aux protéines plasmatiques – 25%.

J_1/2 est 2.5 non, dégagement – 55-58 ml / kg / h, et V_ré – 185-260 ml / kg. Chez les personnes en bonne santé, la part de la clairance rénale totale est 50%; la plupart du excrété par les reins sous forme inchangée et sous forme de métabolites. Dans le plasma humain principaux métabolites sont introuvables.

Témoignage

Le syndrome coronarien aigu (incl. angor instable, infarctus aigu du myocarde); la prévention de l'occlusion thrombotique de l'artère affectée et complications ischémiques aiguës de l'angioplastie coronaire transluminale percutanée (ACTP), y compris la pose de stent intracoronaire.

Posologie

Utilisé en conjonction avec de l'acide acétylsalicylique et l'héparine. Entrée en / bolus et perfusion. La dose dépend de l'indication, situation clinique, régimes, poids corporel.

Effet secondaire

A partir du système de coagulation du sang: saignement mineur (incl. makrogematuriâ) souvent observé avec l'utilisation simultanée d'héparine; moins souvent – saignements majeurs; rarement – hémorragie intracrânienne; dans quelques cas, – saignement fatal.

A partir du système hématopoïétique: thrombocytopénie (le nombre de plaquettes<100 000 cellules /, ou de réduire leur nombre par 50% ou plus par rapport au départ).

Contre-

Antécédents de diathèse hémorragique ou des saignements anormaux graves dans le passé 30 jours, l'hypertension artérielle sévère (la pression artérielle systolique>200 mmHg. ou la pression artérielle diastolique>110 mmHg.) dans le contexte d'un traitement antihypertenseur, des interventions chirurgicales au cours de la précédente 6 Soleil., accident vasculaire cérébral ischémique dans précédent 30 jours ou hémorragie cérébrale dans l’histoire, simultanée ou planifiés utilisent un autre inhibiteur IIb/IIIa plaquettaire des récepteurs d’injection, la nécessité du rein en rapport avec l’insuffisance rénale, patients, quel trombolitikov nécessaire les indications cliniques (dans l’infarctus du myocarde aigu avec transmuralnom nouvelle dent pathologique Q, Élévation du segment ST ou à gauche un bloc de branche sur l'ECG), lactation (allaitement maternel), Enfance et adolescence jusqu'à 18 années, Hypersensibilité à eptifibaditu.

Grossesse et allaitement

Quand la grossesse est utilisé avec prudence et seulement dans les cas, lorsque le bénéfice thérapeutique attendu l'emporte sur le risque potentiel pour le foetus.

Ne pas utiliser ce eptifibatide lactation (allaitement maternel).

Précautions

Eptifibatide est destiné à être utilisé uniquement dans un hôpital. Avant le traitement, tous les patients doivent être soigneusement examinées pour identifier hémorragie potentielle, en particulier les femmes, les patients âgés, et les patients ayant un faible poids corporel, comme ayant le risque le plus élevé de complications hémorragiques. Le risque de saignement est plus grand sur le site d'accès artériel pour les patients, subissant une ACTP. Il est nécessaire de surveiller de près les sites de saignement possibles (incl. placer pour le cathétérisme); Il devrait également être attentifs aux saignements possible à partir du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires, saignement rétropéritonéal.

Il faut être prudent avec l'utilisation concomitante d'autres médicaments, hémostase affectant, y compris les thrombolytiques, antykoahulyantы, dextran, phosphate d'adénosine, AINS, sulfinpirazon, antiagregantы.

Si au cours du traitement, il est nécessaire pour une chirurgie d'urgence, l'administration du médicament doit être arrêté immédiatement. Avant l'administration de la chirurgie programmée de la drogue a été arrêté début, à la fonction plaquettaire a été restaurée à la normale.

Au cours de la période de traitement est nécessaire de limiter le nombre de ponctions artérielles et veineuses, exclure l'injection / m, ainsi que l'utilisation de cathéters urinaires, tubes endotrachéaux et des tubes naso-gastrique. Pour l'accès I / O, ne pas utiliser une veine, non soumise à une compression (sous-clavière, jugulaire). Dans le cas d'hémorragie grave, qui ne peut être arrêté en appliquant une pression de bandage, Il doit être arrêté immédiatement, et l'administration de l'héparine de drogue. Le risque de saignement est plus grande au niveau du site du cathéter dans l'artère fémorale au cours de PTCA. Soyez prudent et assurez-vous, Seule la perforation de la paroi avant de l'artère fémorale. Système pour la mise en place de l'artère fémorale peut être retiré après la fonction de restauration de coagulation normale: TCA – Moins 45 seconde, qui se produit habituellement 3-4 heures après l'arrêt de l'héparine. Après système d'élimination pour l'injection doit être effectuée, suivie par l'observation de l'hémostase complète pendant au moins 2-4 heures avant la sortie de l'hôpital.

En réduisant le nombre de plaquettes moins 100 000/l, introduction de l'eptifibatide et l'héparine doit être interrompue et mener à bien les mesures correctives nécessaires. Si antécédents de thrombocytopénie eu des cas où des inhibiteurs des récepteurs IIb / IIIa autre glycoprotéine parentérale, il devrait être particulièrement prudent observation. Il peut y avoir une augmentation de 5 fois réversible dans le temps de saignement. Le temps de saignement revient sur les premiers indicateurs pour 2-6 h après l'arrêt de l'eptifibatide.

Non recommandé pour une utilisation en conjonction avec une héparine de bas poids moléculaire en l'absence d'expérience clinique. L'utilisation de l'héparine est recommandée dans tous les cas, (en l'absence de contre-indications pour son utilisation).

Avant le début du traitement pour identifier d'éventuelles violations de la détermination de l'hémostase du temps de prothrombine est recommandé, TCA, créatinine sérique, la numération plaquettaire, Hémoglobine, gematokrita. Dernier 3 indicateur devrait être vérifiée en permanence 6 heures après le début du traitement, puis 1 heure / jour. tout au long de la thérapie (ou plus – dans le cas de diminution). Lorsque thrombocytopénie ci-dessous 100 000 l doit être retesté pour éliminer pseudothrombopénie; héparine doit être interrompue.

Interactions médicamenteuses

Dans une application avec un risque accru de saignement streptokinase.