Énalapril

Matière active: Énalapril
Lorsque ATH: C09AA02
CCF: Inhibiteur ACE
Lorsque CSF: 01.04.01.03
Fabricant: HEMOFARM ap. J.-C.. (Serbie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills blanc, tour, de lentille, a marqué sur un côté.

[Bague] lactose monohydraté, le carbonate de magnésium, gélatine, krospovydon, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills blanc, tour, de lentille, a marqué sur un côté.

Excipients: lactose monohydraté, le carbonate de magnésium, gélatine, krospovydon, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills blanc, tour, de lentille, a marqué sur un côté.

[Bague] lactose monohydraté, le carbonate de magnésium, gélatine, krospovydon, le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES.

Action pharmacologique

Inhibiteur ACE. Il est un promédicament, à partir de laquelle le corps est formé d'un métabolite actif énalaprilate. On croit, Le mécanisme de l'action anti-hypertensive est associée à une inhibition compétitive de l'activité ACE, ce qui réduit le taux de conversion de l'angiotensine I en angiotensine II (qui a un effet vasoconstricteur puissant et stimule la sécrétion de l'aldostérone dans le cortex surrénal).

À la suite de la réduction de la concentration de l'angiotensine II se produit secondaire augmentation de l'activité rénine plasmatique en éliminant la rétroaction négative de la libération de rénine et la sécrétion d'aldostérone réduction directe. Outre, Enalaprilat, apparemment, Il affecte le système kallicréine-kinine, empêchant la dégradation de la bradykinine.

Merci vasodilatateur l'action, réduit ronde (postcharge), la pression capillaire dans les capillaires pulmonaires (précharge) et la résistance vasculaire pulmonaire; améliore le débit cardiaque et la tolérance d'exercice.

Pharmacokinetics

Lorsqu'il est administré au sujet 60% absorbé par le tractus gastro-intestinal. L'ingestion de nourriture simultanée ne modifie pas l'absorption. Il est métabolisé dans le foie par hydrolyse pour former enalaprilate, en raison de l'activité pharmacologique qui met en oeuvre l'effet hypotenseur. La liaison aux protéines plasmatiques est de enalaprilate 50-60%.

J_1/2 enalaprilate est 11 h et augmenté dans l'insuffisance rénale. Une fois à l'intérieur 60% la dose sont excrétés par les reins (20% comme l'énalapril, 40% comme énalaprilat), 33% affichée par les intestins (6% comme l'énalapril, 27% comme énalaprilat). Après la marche / à l'enalaprilate 100% excrété par les reins sous forme inchangée.

Témoignage

L'hypertension artérielle (incl. rénovasculaire), insuffisance cardiaque congestive (dans une thérapie de combinaison).

Posologie

Lorsqu'il est administré une dose initiale – 2.5-5 mg 1 heure / jour. La dose moyenne – 10-20 mg / jour 2 admission.

La sur / dans l'introduction – par 1.25 mg tous 6 non. Pour détecter une hypotension excessive chez les patients ayant une carence de sodium et de déshydratation, due à un traitement diurétique précédente, patients, recevant des diurétiques, ainsi que dans l'insuffisance rénale est administré une dose initiale de 625 mg. Quand une réponse clinique insuffisante, cette dose peut être répétée après 1 heures et continuer dose de traitement 1.25 mg tous 6 non.

La dose maximale: ingestion – 80 mg / jour.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, mal de tête, se sentir fatigué, fatigue; très rarement lorsqu'il est utilisé à des doses élevées – les troubles du sommeil, nervosité, dépression, déséquilibre, paresthésie, bruit dans les oreilles.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique, évanouissement, pulsation, precordialgia; très rarement lorsqu'il est utilisé à des doses élevées – marées.

A partir du système digestif: nausée; rarement – bouche sèche, mal de ventre, vomissement, diarrhée, constipation, la fonction hépatique anormale, augmentation des transaminases hépatiques, l'augmentation de la concentration de bilirubine dans le sang, hépatite, pancréatite; très rarement lorsqu'il est utilisé à des doses élevées – glossite.

A partir du système hématopoïétique: rarement – neutropénie; les patients atteints de maladies auto-immunes – agranulocytose.

A partir du système urinaire: rarement – un dysfonctionnement rénal, protéinurie.

Le système respiratoire: toux sèche.

Système reproductif: très rarement lorsqu'il est utilisé à des doses élevées – impuissance.

Les réactions dermatologiques: très rarement lorsqu'il est utilisé à des doses élevées – la perte des cheveux.

Les réactions allergiques: rarement – éruption cutanée, œdème de Quincke.

Autre: rarement – hyperkaliémie, crampes musculaires.

Contre-

Œdème de Quincke dans l'histoire, Sténose de l'artère rénale bilatérale ou une sténose artérielle rénale rein unique, hyperkaliémie, grossesse, Hypersensibilité à l'énalapril et d'autres inhibiteurs de l'ECA.

Grossesse et allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse. Au cours de la grossesse qui a suivi l'énalapril doit être arrêté immédiatement.

L'énalapril est excrété dans le lait maternel. Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit trancher la question de la cessation de l'allaitement maternel.

Précautions

Avec une extrême prudence chez les patients atteints de maladies auto-immunes, diabète, une insuffisance hépatique, sténose aortique sévère, subaortal sténose musculaire d'origine inconnue, cardiomyopathie hypertrophique, perte de fluide et sels. Dans le cas du précédent saluretikami de traitement, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, risque accru d'hypotension orthostatique, si avant le traitement avec l'énalapril est nécessaire pour compenser la perte des fluides et des sels.

Image Le traitement à long terme avec l'énalapril doit être contrôlée périodiquement sang périphérique. L'arrêt brutal de l'énalapril ne provoque pas une forte augmentation de la pression artérielle.

Quand la chirurgie pendant le traitement avec l'énalapril peuvent développer une hypotension, qui doit être corrigé en introduisant une quantité suffisante de liquide.

Avant d'examiner la fonction des glandes parathyroïdes l'énalapril doit être arrêté.

Sécurité et l'efficacité de l'énalapril chez les enfants n'a pas été établie.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Des précautions doivent être prises lors de la conduite ou effectuer d'autres travaux, exigeant une plus grande attention, tk. vertiges, en particulier après avoir reçu la dose initiale de l'énalapril.

Interactions médicamenteuses

Bien que l'utilisation d'immunosuppresseurs, cytostatiques augmente le risque de leucopénie.

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium (incl. spironolactone, triamteren, amilorida), produits de potassium, substituts de sel et de compléments alimentaires, contenant du potassium, peuvent développer une hyperkaliémie (en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale), tk. Inhibiteurs de l'ECA réduisent aldostérone, ce qui conduit à un retard de potassium dans le corps au milieu de l'excrétion de potassium ou restrictions apport supplémentaire de.

Avec l'utilisation simultanée d'analgésiques opioïdes et les agents anesthésiques augmentation de l'effet antihypertenseur de l'énalapril.

Dans une application “boucle” diurétiques, diurétiques thiazidiques augmentent l'effet antihypertenseur. Il ya un risque d'hypokaliémie. Risque accru de dysfonctionnement rénal.

Bien que l'utilisation de l'azathioprine peut développer une anémie, due à l'inhibition de l'activité de l'érythropoïétine sous l'influence d'inhibiteurs de l'ECA et azathioprine.

Un cas de réaction anaphylactique, l'infarctus du myocarde et dans l'application de l'allopurinol malade, énalapril recevoir.

L'acide acétylsalicylique à des doses élevées peut réduire l'effet antihypertenseur de l'énalapril.

Définitivement pas fixé, si l'aspirine réduit l'efficacité thérapeutique des inhibiteurs de l'ECA chez les patients atteints de maladie coronarienne et d'insuffisance cardiaque. La nature de cette interaction dépend de l'évolution de la maladie.

L'acide acétylsalicylique, l'inhibition de la synthèse des prostaglandines et de la COX, peut provoquer une vasoconstriction, ce qui conduit à une diminution du débit cardiaque et de la détérioration chez les patients insuffisants cardiaques, recevant des inhibiteurs de l'ECA.

Avec l'utilisation simultanée des bêta-bloquants, méthyldopa, Nitrate, les bloqueurs des canaux calciques, gidralazina, prazosine peut augmenter action antihypertensive.

Dans une application avec les AINS (incl. indométacine) effet antihypertenseur réduit de l'énalapril, apparemment, influencées par l'inhibition de la synthèse des prostaglandines AINS (que, cru, jouer un rôle dans le développement de l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ECA). Risque accru de dysfonctionnement rénal; hyperkaliémie rarement observée.

Avec application simultanée d'insuline, hypoglycémiants sulfonylurées peuvent développer une hypoglycémie.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et l'interleukine-3, il ya le risque d'hypotension.

Bien que l'utilisation de la clozapine, il ya des rapports sur le développement de la syncope.

Bien que l'utilisation de la clomipramine est signalé à renforcer l'action de la clomipramine et de développement effets toxiques.

Alors que l'utilisation de co-trimoxazole décrit les cas de hyperkaliémie.

Dans une application avec le carbonate de lithium augmente la concentration de lithium dans le sérum sanguin, qui est accompagné par des symptômes de toxicité de lithium.

Dans une application avec l'orlistat réduit l'effet antihypertenseur de l'énalapril, ce qui peut conduire à une augmentation significative de la pression artérielle, le développement de la crise hypertensive.

On croit, que, bien que l'utilisation de procaïnamide peut augmenter le risque de leucopénie.

Dans une application avec énalapril réduit les effets des médicaments, contenant la théophylline.

Il ya eu des cas d'insuffisance rénale aiguë chez des patients après transplantation rénale tandis que l'utilisation de la cyclosporine.

Dans une application avec la cimétidine augmente T_1/2 l'énalapril et augmente sa concentration dans le plasma sanguin.

On croit, qui peut diminuer l'efficacité des médicaments antihypertenseurs, tandis que l'application avec l'érythropoïétine.

Bien que l'utilisation de l'éthanol augmente le risque d'hypotension.