Equateur

Matière active: Amlodipine, Lisinopril
Lorsque ATH: C09BB
CCF: Antihypertenseurs
CIM-10 codes (témoignage): I10
Lorsque CSF: 01.09.16.04
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongrie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills tour, appartement, blanche ou presque blanche, chanfreinés, avec Valium sur une partie et courir “A + L” de l'autre côté.

Excipients: le stéarate de magnésium, carboxyméthylcellulose de sodium type amidon A, cellulose microcristalline.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antihypertenseur combiné, lisinopril et d'amlodipine soderzhashtiy.

Lisinopril – Inhibiteur ACE, réduit les niveaux de l'angiotensine II et d'aldostérone sanguins, tout en augmentant les niveaux de bradykinine – sosudorasshiryayushtego médiateur. Il affecte le système rénine-angiotensine tissulaire. Réduit la résistance vasculaire périphérique et la pression artérielle, avant- et la postcharge, la pression dans les capillaires pulmonaires, aucun effet sur la fréquence cardiaque, ainsi possible d'augmenter le débit cardiaque et augmentation du débit sanguin dans le rein. Il élargit l'artère à une plus grande mesure, de veines. Il améliore le débit sanguin vers le myocarde ischémique. L'utilisation prolongée réduit la résistance de l'hypertrophie et la paroi artérielle infarctus. Augmente tolérance au stress physique du myocarde chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. Jouer un rôle dans la restauration de la fonction endothéliale, endommagé en raison de l'hyperglycémie.

Il augmente l'espérance de vie dans l'insuffisance cardiaque chronique. Ralentit la progression de la dysfonction ventriculaire gauche après infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque simple.

L'effet hypotenseur observée après 1 heure après l'administration orale, culminant par 6 non. Durée de l'action est dose-dépendante et est 24 non. L'efficacité du traitement prolongé ne soit pas réduite. Dans un arrêt du traitement dramatique avec une forte augmentation de la pression artérielle ne se produit pas.

Bien que l'effet primaire, proyavlyayushtiysya dans vozdeystvii rénine-angiotensine-alydosteronovuyu sistemu, efficace et à faible hypertension rénine.

Le Lisinopril diminue albuminurie est non seulement dû à la réduction de la pression artérielle, mais aussi en raison de changements dans l'hémodynamique glomérulaire et la structure des tissus. Aucun effet sur les niveaux de sucre dans le sang chez les patients diabétiques, et de ne pas augmenter l'incidence de l'hypoglycémie.

Amlodipine – Bloqueurs de canaux calciques lents de génération III, Il a une action anti-angineux et hypotensive. Empêche l'entrée de calcium dans les cellules du myocarde et, plus, les cellules musculaires lisses dans la paroi vasculaire. Réduit le tonus du muscle lisse des artérioles, PR et, Donc, DE.

Il a des effets anti-angineux en élargissant artères et artérioles et la réduction de la post-charge. Elle réduit le besoin d'oxygène et la consommation énergétique du myocarde, tk. Il ne provoque pas de tachycardie réflexe. Probablement, en raison de la dilatation des artères et arterioles coronaires augmente l'apport d'oxygène au intacte (en particulier dans l'angor vasospastique) et les zones ischémiques du myocarde. Lorsque l'angine de poitrine améliore la tolérance d'exercice, empêche le développement de l'angine attaque et la formation d'intervalle ST ischémique, réduire la fréquence des crises d'angor et la nécessité de l'utilisation de la nitroglycérine. Il n'a aucune incidence sur la conduction et de la contractilité du myocarde.

Il a une longue, effet hypotenseur dose-dépendante. Ne pas réduire la fraction d'éjection ventriculaire gauche. Réduit hypertrophie ventriculaire gauche. Il a des propriétés anti-athérosclérotiques et effet cardioprotecteur de cardiopathie ischémique. Application sur digoxine, les diurétiques et les inhibiteurs de l'ECA ne pas augmenter le risque de décès chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique (III-IV de la NYHA ФК по классификации).

Absorption Medlennaya, une large diffusion dans le corps et l'élimination lente fournit une action soutenue, permettant de prendre le médicament 1 heure / jour. Plus, que 24 h offre significative d'un point de vue clinique, la réduction de la pression artérielle en position assise et couchée. Action se développe progressivement, par 2-4 heures après l'administration et non accompagné d'hypotension artérielle.

Il inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente la filtration glomérulaire, Il a un effet natriurétique faible, néphropathie diabétique ne pas augmenter la microalbuminurie.

Il n'a pas d'impact négatif sur les processus métaboliques, Il ne modifie pas le niveau de lipides plasmatiques. Vous pouvez attribuer des patients souffrant d'asthme concomitant, le diabète et la goutte.

La combinaison de l'amlodipine dans une lisinopril médicament permet de prévenir l'apparition d'effets indésirables possibles, protivoregulyatsiey causé par l'une des substances actives. Alors, Bloqueurs de canaux calciques lents, expansion directement artérioles, Elle peut conduire à la rétention de sodium et les liquides organiques et, Donc, peut activer le système rénine-angiotensine-aldostérone. Inhibiteurs de l'ECA bloquent ce processus, normalise la réponse à la charge en sel.

Pharmacokinetics

Lisinopril

Absorption

Après ingestion inchangée entre dans la circulation systémique et en 6 h atteint C_maximum plasma (90 ng / ml). Absorption sostavlyaet 30% (6-60%), biodisponibilité 29%.

Distribution

Associé exclusivement à ACE.

Pénètre le GEB et placentaire barrière.

Métabolisme

Ne pas métabolisé.

Déduction

Excrétée dans l'urine sous forme inchangée, J_1/2 12.6 non. Après élimination de la majeure partie de la fraction libre de lisinopril affichée, associé à ACE, fournir un effet thérapeutique durable.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

En cas d'insuffisance rénale de l'excrétion de lisinopril ralentit. Affiché avec la dialyse.

Amlodipine

Absorption

Après administration par voie orale de l'amlodipine est lentement et presque complètement (90%) absorbé par le tractus gastro-intestinal. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 6-10 non. Effet traité “premier passage” par le foie. Biodisponibilité 64-80%.

Distribution

L'état d'équilibre est obtenu sur 7-8 admission régulier de jour. V_ré sur 20 l / kg.

La liaison aux protéines plasmatiques – 95-98%. Il pénètre à travers la BHE.

Métabolisme

Soumis à un métabolisme dans le foie intensif (90%). La plupart converti dans le foie en métabolite inactif.

Déduction

10% amlodipine est excrétée dans l'urine sous forme inchangée, 60% – sous forme de métabolites; 20-25% – sous la forme de métabolites par la bile dans les intestins; Il passe dans le lait maternel. La clairance totale 500 ml / min.

L'excrétion est biphasique. J_1/2 la phase finale 35-50 temps.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

J_1/2 avec hypertension – 48 non, chez les patients âgés – à 65 non, insuffisance hépatique – à 60 non, J_1/2 et l'augmentation de l'insuffisance cardiaque sévère, pas de refléter l’ampleur de la fonction rénale. À la même époque atteint C_maximum dans le plasma chez les patients jeunes et âgés. Clairance de patients plus âgé de l’amlodipine est un peu plus bas, J_1/2 et les AUC plus. Pas exposé à la dialyse. La portabilité est le même, Ajustement de la dose n’est donc pas nécessaire pour les patients âgés.

Équateur^®

Interactions entre substances actives, les membres de la drogue, improbable. ASC, temps d’atteindre et de taille C_maximum plasma, J_1/2 intacte par rapport à chaque substance active individuelle. Manger n’affecte pas l’absorption de substances actives. Prolongée de circulation dans le corps, les deux substances actives le rend possible pour un médicament 1 heure / jour.

Témoignage

- L'hypertension artérielle essentielle (Si vous souhaitez effectuer la polythérapie).

Posologie

Il est recommandé d’appliquer en cas de, Lorsque vous prenez des médicaments, contenant des substances actives séparément Équateur^® aux mêmes doses, ne fournit pas le contrôle nécessaire HELL.

Patient, ne pas recevoir la dose quotidienne antihypertenseurs – 1 languette. quel que soit le repas.

Dans le cas précédent dioretikami de thérapie pour 2-3 jours avant le début de la réception de l’Équateur^® diurétique devrait abroger. Si annulation ne peut être dioretika, dose initiale l’Équateur^® est 1/2 onglet. / jour. Après la prise du médicament, le patient est tenu de fournir un suivi médical pendant plusieurs heures en raison de l’élaboration éventuelle d’une hypotension symptomatique.

À Arrêt Cardiaque et l’hypertension artérielle exprimée prise en charge de la dose est 1 languette.

À insuffisance rénale et QC 30-70 ml / min nommer la moitié de la dose initiale habituelle (tk. l’excrétion du lisinopril est effectuée par les reins). Soutenir la dose dépend de la réponse individuelle du patient, au cours du traitement nécessite un suivi régulier de la fonction rénale, les niveaux de sodium et de potassium dans le sang.

À les maladies du foie l’excrétion de l’amlodipine pourrait ralentir, Par conséquent, la dose initiale d’Équateur^® est 1/2 languette. par jour. L’utilisation du médicament dans cette catégorie de patients nécessitent des précautions supplémentaires.

Effet secondaire

Système cardiovasculaire: 1-3% – hypotension orthostatique; rarement – Arythmie, palpitations, tachycardie (probablement, suite à l’annonce d’une perte excessive chez les patients présentant un risque élevé d’infarctus du myocarde, Maladies cérébro-vasculaires).

A partir du système nerveux central et périphérique: 8% – mal de tête, 3% – vertiges; 1-3% – faiblesse; rarement – hypersomnie, lèvres et des muscles fascikulâciâ membres, asthénie, labilité de l'humeur, confusion.

Le système respiratoire: 5% – toux sèche.

A partir du système digestif: possible 1-3% – diarrhée, nausée, vomissement; 1% – augmentation des enzymes hépatiques et de bilirubine dans le sang (surtout chez les patients souffrant de maladies rénales, hypertension diabète et renovskularna); rarement – dysfonctionnement de l’intestin, bouche sèche, douleur abdominale, pancréatite, hépatocellulaire ou ictère cholestatique, hépatite, giperplaziya droit, diminution de l'appétit.

A partir du système urinaire: augmentation de la créatinine, BUN (surtout chez les patients souffrant de maladies rénales, hypertension diabète et renovskularna); rarement – altération de la fonction rénale, urination fréquente, oligurija, anurija, insuffisance rénale aiguë, urémie, protéinurie.

Métabolisme: hyperkaliémie.

Les réactions dermatologiques: 1-3% – démangeaisons, éruption cutanée, rougeur de la peau; rarement – augmentation de la transpiration, alopécie.

Les réactions allergiques: rarement – urticaire; 0.1% – œdème angioneurotique du visage, membres, lèvres, langue, l’épiglotte, larynx. Dans ce cas, vous devez immédiatement interrompre le traitement et observer le patient pour compléter la disparition de tous les symptômes.

A partir du système hématopoïétique: leucopénie, neutropénie, agranulocytose (influence de l’inhibiteur de l’ENZYME de conversion de l’angiotensine), thrombocytopénie, érythropénie, en soins de longue durée, peut-être une légère diminution de la concentration d’hémoglobine et d’hématocrite.

Autre: 1-3% – gonflement des pieds chevilles, douleurs à la poitrine, arthralgie; rarement – syndrome, avec l’avènement des anticorps antinucléaires, ESR accélérée et artralgiej, impuissance.

Effets indésirables sont généralement mal prononcé et transitoire, Annuler le traitement nécessaire dans de rares cas. Effets secondaires, causés par les drogues combinées, ne plus fréquentes, qu’en cas d’admission de chaque composant séparément.

Contre-

-sténose hémodynamiquement significative héréditaire ou idiopathique de la valve aortique ou mitrale;

-cardiomyopathie hypertrophique;

- Hypotension sévère;

- Choc cardiogénique;

- Une histoire d'œdème de Quincke, incl. en raison de l’application des autres inhibiteurs de l’ECA;

- Grossesse;

- Allaitement;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années (en raison du manque de données sur l’efficacité et l’innocuité des médicaments dans ce groupe d’âge);

-hypersensibilité au médicament ou d’autre dérivé digidropiridina.

DE prudence Vous devez utiliser la drogue dans les maladies vasculaires cérébrales (incl. lorsque l'insuffisance cérébrovasculaire), CHD, insuffisance coronarienne, bradycardie, tachycardie, l'insuffisance cardiaque chronique, décompensée, légère à modérée hypotension, infarctus aigu du myocarde et dans le mois suivant il, maladies auto-immunes graves (incl. sclérodermie, SLE), l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse, diabète, hyperkaliémie, condition après la transplantation du rein, insuffisance rénale, Diète avec restriction de sodium, chez les patients âgés, insuffisance hépatique.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse.

Dans la détection de la grossesse le traitement doit être interrompu dès que possible.

Apport de lisinopril dans II et III trimestrah la grossesse peut causer dommages foetaux et pertes à la suite de l’impact sur ses reins (hypotension, insuffisance rénale, hyperkaliémie). Réduire la quantité de liquide amniotique peut conduire à la déformation du crâne et du visage, violation du développement des membres, poumons hypoplasiques et mort fœtale. Données sur ces éléments et d’autres impacts de grossesses précoces sont manquantes.

La prise du médicament est contre-indiqué dans la lactation en raison de l’attribution de l’amlodipine avec le lait maternel. Données, indiquer la pénétration du lisinopril dans le lait maternel, non.

Précautions

Traitement peut être démarré qu’après correction de l’hyponatrémie et récupération CENTRE en cas de déshydratation.

Après la première dose du médicament devrait surveiller attentivement changeant d’enfer. Éventuellement diminution significative de la publicité avec le développement des patients d’une hypotension artérielle symptomatique, prenant des diurétiques et dans un état de déshydratation et/ou hyponatrémie résultant d’un excès de transpiration, diarrhée ou vomissements prolongés. Lorsque le patient hypotension artérielle fixer la position horizontale et, si nécessaire, lorsqu’il a présenté la solution /, remplissage de la BCC (perfusion de solution saline).

Quand le coeur décompensation de l’insuffisance, CHD, Maladies cérébro-vasculaires, Équateur^® peut provoquer une hypotension artérielle, développement de l’infarctus du myocarde ou accident vasculaire cérébral.

Lorsque la sténose aortique, cession de vazodilatatora de la cardiomyopathie hypertrophique exige prudence.

Pendant le traitement nécessite le contrôle du poids corporel et de l’observation chez le dentiste.

Doivent être régulièrement surveillés photo sang périphérique pour une détection précoce de l’agranulocytose possible.

Si la fonction rénale, par exemple,, Sténose de l'artère rénale (notamment, bilatérale ou une sténose artères seul reins), giponatriemii, Déshydration, insuffisance circulatoire recevant le médicament peut causer une détérioration dans le fonctionnement des reins et une insuffisance rénale aiguë, réversible après arrêt du traitement.

Lorsque le foie dommages T_1/2 Amlodipine augmente, ces patients, le médicament est prescrit avec prudence, Après avoir évalué le ratio des bénéfices et risques.

Peut-être la réponse à l’inhibiteur de l’ECA sous la forme d’angioneuroticeski douleur personne, membres, lèvres, langue, l’épiglotte ou du larynx, exige l’arrêt immédiat du traitement de la toxicomanie et la mise en place d’une observation médicale des patients jusqu'à la disparition complète de tous les symptômes.

Œdème de Quincke, localisé sur le visage, lèvres, membres, généralement, disparaît spontanément, Fonds de réception antigistaminnah, aide à réduire les symptômes.

Œdème angioneurotique du larynx peut entraîner la mort. Gonflement de la langue, l’épiglotte et du larynx peut entraîner l’obstruction des voies respiratoires et nécessite une intervention médicale immédiate: introduction 0.1% épinéphrine (adrénaline) n / A (0.3-0.5 ml, c'est à dire. 0.3-0.5 mg) ou ralentir dans/en (0.1 ml, c'est à dire. 0.1 mg), l'utilisation de GCS, antigistaminnah fonds et la surveillance des fonctions vitales de l’organisme.

Anesthésie générale/chirurgie: dans la demande de fonds pour une anesthésie générale avec effet de gipotenzive et de vastes interventions chirurgicales lisinopril inhibe l’éducation angiotenzina II en réponse à l’excrétion compensatoire de rénine. Quand cette hypotension artérielle enfer normaliser en augmentant le BEC.

Demande de poliakrilnitrilovyh des membranes de dialyse pendant le traitement de l’inhibiteur de l’enzyme peut causer un choc anaphylactique, Vous devriez éviter leur utilisation simultanée, appliquer la membrane dializiruûŝuû d’un autre type, autre outil antihypertenseur.

Tenue des traitements de désensibilisation pendant arthropodes contre inhibiteur de l’enzyme peut provoquer des réactions d’anafilaktičeskuû. Les réactions peuvent être évitées, auparavant, temporairement interrompre le traitement de l’inhibiteur de l’enzyme.

Quand choisir une dose devrait prendre en compte, que les patients âgés, les deux substances actives sont définies dans une plus grande concentration, l’efficacité n’est pas altérée.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

La drogue peut affecter la capacité de conduite et l’utilisation de machines, en particulier au début du traitement, Lorsque le risque d’hypotension artérielle est plus susceptible. Dose et schéma posologique, où vous pouvez conduire une voiture et effectue des travaux, associée à un risque accru de blessure, sont individuellement.

Dose excessive

Symptômes: vasodilatation avec l’annonce de la baisse marquée et l’avènement de la tachycardie réflexe.

Traitement: thérapie simptomaticheskaya, contrôle de l’activité cardiaque, DE, solde de diurèse et vodno-elektrolitnogo, sa correction si nécessaire. Quand AD explicite refuser, donner la position couchée du patient, soulever des membres inférieurs; avec la mauvaise réponse thérapeutique à l’in/dans l’introduction de liquide remplaçant peut exiger la mise en place de la dopamine. Pour la résiliation de l’amlodipine peut être entrée dans / gluconate de calcium. En raison de l’absorption lente de l’amlodipine dans certains cas, lavé d’estomac, utiliser le charbon actif. Lisinopril est affichée à l’aide d’hémodialyse; un fort degré de lier sang protéine rend amlodipine dialyse inefficace.

Interactions médicamenteuses

Oxydation de mikrosomalnogo inhibiteurs peut-être augmenter amlodipina concentration dans le plasma sanguin, augmentation du risque d’effets secondaires, et réduisent les enzymes du foie mikrosomaionah induktora.

Alors que l'utilisation de diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amilorid), les suppléments de potassium, substituts de sel et de compléments alimentaires, contenant du potassium, peuvent développer une hyperkaliémie, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance rénale. Quand appliquer ces combinaisons nécessitent un soin particulier. Rendez-vous possible, après une évaluation minutieuse des bénéfices et risques du traitement, sous réserve d’un suivi régulier de la teneur en potassium dans le sang et les reins.

Tout en appliquant le produit avec dioretikami peut avoir chuté ad, avec d’autres moyens hypotensive (les bêta-bloquants, les bloqueurs des canaux calciques (y compris le vérapamil), Inhibiteurs de l'ECA, nitratami) Il y a effet additif (Quelle thérapie combinée nécessite attention).

Peut réduire l’efficacité de la drogue ainsi que l’application NPN (notamment avec l'indométacine, tk. AINS causent retard sodique et bloquent la synthèse des prostaglandines dans les reins), Estrogen, adrainostimulatorami, simpatomimetikami (Quelle thérapie combinée nécessite attention).

Tout en appliquant le lithium de la drogue, l’excrétion du lithium peut refuser, vous devez contrôler le niveau de lithium dans le plasma (Quelle thérapie combinée nécessite attention).

Antiacides et kolestiramin réduisent les substances actives d’absorptions de la préparation de l’appareil digestif (Quelle thérapie combinée nécessite attention).

Amiodarone, quinidine, les bêta-bloquants, antipsychotiques (neuroleptiques) peut augmenter la gipotenzivny effet.

Calcium médicinal peut-être atténuer l’effet du canal calcique.

Prokaynamyd, quinidine et d'autres drogues, intervalle de prorogation QT, peut augmenter considérablement.

N’affecte pas la farmakokinetiku digoxine et la warfarine. Cimétidine il n'a pas d'influence sur farmakokinetiku amlodipine.

Lisinopril diminue la perte de potassium lors du traitement de tiazidnami dioretikami.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants à la température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie – 3 année.