EFEVELON®

Matière active: Venlafaxine
Lorsque ATH: N06AA
CCF: Antidépresseur
CIM-10 codes (témoignage): F31, F32, F33, F41.2
Lorsque CSF: 02.02.06
Fabricant: Actavis hf. (Islande)

FORME POSOLOGIQUE, STRUCTURE ET EMBALLAGE

Pills, recouvert Orange, tour, de lentille, étiquetés “V2” un côté.

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, povidone K30, le stéarate de magnésium, Eau purifiée.

La composition de la coque: Opadry orange 03V23319, gipromelloza, Le dioxyde de titane, polyéthylène glycol 400 (CHEVILLE 400) (macrogol), colorant “jaune soleil” FCF.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Pills, recouvert Orange, tour, de lentille, risques des deux côtés, risques et de marquage côté “V” sur les risques une main et “4” d'autre part les risques.

Excipients: lactose monohydraté, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, povidone K30, le stéarate de magnésium, Eau purifiée.

La composition de la coque: Opadry orange 03V23319, gipromelloza, Le dioxyde de titane, polyéthylène glycol 400 (CHEVILLE 400) (macrogol), colorant “jaune soleil” FCF.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antidépresseur, pas chimiquement lié à une classe d'antidépresseurs (tricycliques, tetratsiklicheskie ou autres), un mélange de deux énantiomères actifs.

Le mécanisme d'action des antidépresseurs du médicament est liée à sa capacité à potentialiser la transmission de l'influx nerveux dans le système nerveux central. La venlafaxine et son principal métabolite O-desmetilvenlafaksin (EPT) sont de puissants inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et la noradrénaline et les inhibiteurs de la recapture de la dopamine faibles. Outre, EPT venlafaxine et réduit la réactivité de bêta-adrénergique après l'administration unique, et à l'admission constante. La venlafaxine et l'EPT aussi efficace influence sur le recaptage des neurotransmetteurs.

Venlafaxine n'a pas d'affinité pour le m-holinoretseptorov, gistaminovym H₁-рецепторам и une₁-cerveau adrénergiques. Venlafaxine ne inhibe pas l'activité de MAO. Pas d'affinité pour l'opioïde, benzodiazepinovыm, NMDA рецепторам de фенциклидиновым.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration orale de venlafaxine est bien absorbée par le tube digestif. Après avoir reçu une dose unique du médicament 25-150 mgC_maximum atteint dans environ 2.4 et h est 33-172 ng / ml. Après avoir pris le médicament pendant l'heure du repas pour atteindre C_maximum dans le plasma sanguin est augmentée par 20-30 m, Toutefois, la valeur de C_maximum et l'absorption ne changent pas. C_maximum EPT dans le plasma sanguin 61-325 ng / ml est atteinte après environ 4.3 heure après l'injection.

La gamme des doses quotidiennes 75-450 mg, la pharmacocinétique de la venlafaxine et de l'EPT est linéaire.

Distribution

Introduction répétée de la C_ss venlafaxine et l'EPT atteint dans 3 jours.

La liaison de la venlafaxine et de l'EPT aux protéines plasmatiques est respectivement 27% et 30%.

Métabolisme

Soumis à un métabolisme intensif dans le “premier passage” par le foie. Le principal métabolite – On-desmetilvenlafaksin (EPT).

Déduction

T_1/2 venlafaxine et l'EPT sont respectivement 5 et 11 non. EPT et d'autres métabolites, ainsi que la venlafaxine inchangée, excrétée dans l'urine.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les patients atteints de cirrhose de la concentration plasmatique sanguine du foie et de la venlafaxine augmenté EPT, et la vitesse d'élimination est réduite.

Lorsque l'insuffisance rénale modérée ou sévère de la clairance totale de la venlafaxine et de l'EPT réduite; et T_1/2 augmente. Réduit la clairance totale est principalement observée chez les patients avec moins de CC 30 ml / min. L'âge et le sexe du patient n'a pas affecté la pharmacocinétique.

Témoignage

- Le traitement de la dépression;

- Prévention de la récurrence de la dépression.

Posologie

Le médicament est pris par voie orale, de préférence au même moment de la journée, repas. Les comprimés ne mâchent pas, arrosé avec un liquide.

La dose de départ recommandée est de 75 mg (par 37.5 mg 2 fois / jour) tous les jours. Si après plusieurs semaines de traitement, aucune amélioration significative, la dose quotidienne peut être augmentée à 150 mg (par 75 mg 2 fois / jour).

À la dépression d'intensité modérée La dose quotidienne recommandée est de 225 mg de 75 mg 3 fois / jour. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à des intervalles d'au moins 4 journées 75 mg / jour.

Si nécessaire, utiliser une dose plus élevée – dépression majeure ou d'autres conditions, nécessitant un traitement à l'hôpital, – vous pouvez affecter immédiatement le médicament à une dose journalière 150 mg (par 75 mg 2 fois / jour). Par la suite, la dose quotidienne peut être augmentée à 75 mg tous 2-3 jour pour obtenir l'effet thérapeutique souhaité.

Le Efevelon dose quotidienne maximale^® est 375 mg. Après obtention de l'effet thérapeutique désiré, la dose quotidienne peut être graduellement réduite au niveau efficace minimum.

La thérapie de soutien et de prévention de la rechute continue pour 6 mois ou plus. Le médicament est prescrit à la dose efficace la plus faible, utilisé dans le traitement des épisodes dépressifs.

À insuffisance rénale légère (taux de filtration glomérulaire plus 30 ml / min) correction régime de dosage est pas nécessaire. À insuffisance rénale modérée (le taux de filtration glomérulaire 10-30 ml / min) la dose doit être réduite de 25-50%. En ce qui concerne l'allongement T_1/2 venlafaxine et l'ego aktivnogo métabolite (EPT), ces patients devraient prendre la dose entière 1 heure / jour. À insuffisance rénale sévère (taux de filtration glomérulaire inférieure à 10 ml / min) l'utilisation de la venlafaxine est déconseillée, que l'expérience d'une telle thérapie est limitée. Les patients, sous hémodialyse, peut recevoir 50% dose habituelle de la venlafaxine après l'hémodialyse.

À une insuffisance hépatique légère (temps de prothrombine / MF / moins 14 seconde) correction régime de dosage est pas nécessaire. À une insuffisance hépatique modérée (PA partir 14 à 18 seconde) la dose doit être réduite de 50%. À une insuffisance hépatique sévère utiliser Efevelona^® non recommandé, que l'expérience d'une telle thérapie est limitée.

Les patients âgés ajustement de la dose est nécessaire, Pourtant (ainsi que la nomination d'autres médicaments) le traitement nécessite de la prudence, par exemple,, en raison de la possibilité d'une insuffisance rénale. Chez les patients âgés le médicament doit être prescrit dans la plus petite dose efficace. En augmentant la dose du patient doit rester sous surveillance médicale étroite.

Après ingestion Efevelon^® la dose recommandée être réduite progressivement, au moins, au cours de la semaine et de surveiller l'état du patient afin, pour minimiser les risques, couplé avec l'abolition de la drogue. Période, nécessaire à l'arrêt complet, Il dépend de la dose, la durée du traitement et le patient individuel.

Effet secondaire

La plupart des effets secondaires suivants dépendent de la dose. Avec un traitement à long terme de la gravité et de la fréquence de ces effets est réduite majorité, et il n'y a pas nécessité d'arrêt.

La fréquence des effets secondaires: souvent (≥1 %), parfois (≥0,1 %, mais <1%), rarement (≥0,01 %, mais <0.1%), rarement (<0.01%).

A partir du système digestif: diminution de l'appétit, constipation, nausée, vomissement, bouche sèche; parfois – les changements dans les échantillons de laboratoire de la fonction hépatique; rarement – hépatite.

Métabolisme: augmentation du cholestérol sérique, perte de poids; parfois – giponatriemiya, syndrome de sécrétion insuffisante d'ADH.

Système cardiovasculaire: souvent – hypertension artérielle, rougeur de la peau; parfois – posturalnaya hypotension, tachycardie.

A partir du système nerveux central et périphérique: rêves inhabituels, vertiges, insomnie, hyperexcitabilité, paresthésie, stupeur, augmentation du tonus musculaire, tremblement; parfois – apathie, hallucinations, spasmes musculaires, le syndrome sérotoninergique; rarement – saisies, réactions maniaques, ainsi que les symptômes, ressemblant au syndrome malin des neuroleptiques.

De les sens: souvent – troubles de l'accommodation, midriaz, Vision floue; parfois – dysgueusie.

A partir du système urinaire: dizurija (principalement – difficulté à uriner initiant); parfois – rétention urinaire.

Sur la partie de l'appareil reproducteur: éjaculation anormale, érection, anorgazmija; parfois – diminution de la libido, menorragija.

Les réactions dermatologiques: Transpiration; parfois – réaction de photosensibilité; rarement – érythème polymorphe, Syndrome de Stevens-Johnson.

A partir du système hématopoïétique: parfois – saignement dans la peau (ecchymose) et les muqueuses, thrombocytopénie; rarement – saignement prolongé.

Les réactions allergiques: parfois – éruption cutanée; rarement – réactions anaphylactiques.

Autre: faiblesse, fatigue.

Après l'annulation abrupte Efevelona^® ou la réduction de sa dose la fatigue possible, somnolence, mal de tête, nausée, vomissement, anorexie, bouche sèche, vertiges, diarrhée, insomnie, alarme, irritabilité, désorientation, hypomanie, paresthésie, Transpiration. Ces symptômes sont généralement légers et disparaissent sans traitement. En raison de la probabilité de ces symptômes, il est important de réduire progressivement la dose.

Contre-

- les inhibiteurs de la MAO simultanée;

- Insuffisance rénale sévère (SKF<10 ml / min);

- Hépatique grave;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années;

- La grossesse connue ou soupçonnée;

- Allaitement;

- Hypersensibilité à la drogue.

DE prudence le médicament doit être utilisé dans le cas d'infarctus du myocarde récent, angor instable, hypertension, tachycardie, des antécédents de convulsions, augmentation de la pression intraoculaire, glaucome à angle fermé, l'histoire de l'état maniaque, prédisposition à une hémorragie des membranes muqueuses et de la peau, à la perte de poids de référence.

Grossesse et allaitement

La sécurité de la venlafaxine pendant la grossesse n'a pas été prouvée, Par conséquent, l'utilisation pendant la grossesse (Grossesse confirmée ou soupçonnée) peut-être seulement, si le bénéfice potentiel pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Les femmes en âge de procréer Vous devez être averti à ce sujet avant le traitement et devriez consulter immédiatement un médecin en cas de grossesse ou planifiez une grossesse pendant le traitement avec.

La venlafaxine et son métabolite sont excrétés dans le lait maternel. L'innocuité de ces substances pour les nouveau-nés est pas prouvée, afin de prendre la venlafaxine pendant l'allaitement est déconseillée. Si vous souhaitez recevoir pendant l'allaitement doit trancher la question de la cessation de l'allaitement maternel.

Si le traitement de la mère a été achevée peu de temps avant la naissance, un nouveau-né peut avoir des symptômes de sevrage de la drogue.

Précautions

Lorsque les troubles dépressifs avant tout traitement médicamenteux devraient envisager la possibilité de tentatives de suicide.

Pour réduire le risque de surdosage, la dose initiale doit être aussi faible que possible, et le patient doit être placé sous étroite surveillance médicale.

Chez les patients souffrant de troubles affectifs avec antidépresseur, incl. venlafaksinom, peuvent éprouver état hypomaniaque ou maniaque. Comme avec d'autres antidépresseurs, venlafaxine doit être utilisée avec prudence chez les patients ayant des antécédents de manie. Ces patients ont besoin d'une surveillance médicale.

Efevelon^® (ainsi que d'autres antidépresseurs) Il doit être utilisé avec prudence chez les patients ayant des antécédents de convulsions. Le traitement doit être interrompu en cas de crises.

Les patients doivent être avertis de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas d'une éruption, éléments d'urticaire ou d'autres réactions allergiques.

Dans certains cas, tout en prenant Efevelona^® observé une augmentation dose-dépendante de la pression artérielle, À cet égard, nous recommandons un contrôle régulier de la pression artérielle, surtout pendant l'escalade de dose ou des précisions.

Tout en prenant Efevelona^® possible augmentation de la fréquence cardiaque, en particulier lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses. La prudence est recommandée lors de tachyarythmie.

Les patients, notamment les personnes âgées, Vous devez être averti de la possibilité de vertiges et de troubles de l'équilibre sentiment.

Comme avec les autres inhibiteurs de la recapture de la sérotonine, venlafaxine peut augmenter le risque de saignement dans les membranes muqueuses et de la peau. Lors du traitement de patients, prédisposés à de tels états, prudence.

Lors de la réception Efevelona^®, en particulier dans des conditions de déshydratation ou de réduction bcc (incl. chez les patients âgés et les patients, prenant des diurétiques), L'hyponatrémie peut se produire et / ou le syndrome de sécrétion insuffisante de ADH.

Au cours de l'administration du médicament peut être observé mydriase, et a donc recommandé que le contrôle de la pression intraoculaire chez les patients, enclins à augmenter sa souffrance, ou glaucome à angle fermé.

Il n'y a pas de données suffisantes sur l'utilisation de la venlafaxine chez des patients, infarctus du myocarde récent, souffrant d'insuffisance cardiaque décompensée. Ces patients le médicament doit être utilisé avec prudence.

Menées à ce jour dans les essais cliniques a montré aucune tolérance à la venlafaxine ou de dépendance. Malgré cela, ainsi que d'autres médicaments dans le traitement de, agissant sur le système nerveux central, le médecin doit établir une surveillance étroite des patients pour des signes de l'abus de drogues. Une surveillance attentive et de surveillance sont nécessaires pour les patients, avec des antécédents de symptômes.

Malgré, venlafaxine aucun effet sur les fonctions cognitives et psychomotrices, devrait être considéré, que toutes les drogues psychoactives un traitement médicamenteux peut réduire la capacité de porter des jugements, penser ou exécuter des fonctions de moteur. Cela devrait avertir le patient avant le traitement. Si vous ressentez de tels effets, le degré et la durée des restrictions devraient être établis médecin.

Tout en prenant Efevelona^® Soyez particulièrement prudent lorsque la thérapie par électrochocs, tk. expérience avec la venlafaxine dans ces circonstances, il n'y a pas.

Le Efevelon de drogue^® Vous ne pouvez pas commencer à moins de 14 jours après la fin des inhibiteurs de la MAO de thérapie. Si vous utilisez un inhibiteur réversible de la MAO (moclobémide), Cet intervalle peut être plus court (24 non). Traitement par un inhibiteur de la MAO peut commencer dans pas moins de 7 jours après la drogue Jefevelon^®.

Pendant le traitement Jefevelonom^® Il n’est pas recommandé d’utiliser de l’alcool.

En nommant la drogue Jefevelon^® patients présentant une intolérance au lactose devraient tenir compte, ce qui, dans 1 languette. 25 mg contient 56.62 Mg Lactose; dans 1 languette. 37.5 mg – 84.93 Mg Lactose; dans 1 languette. 50 mg – 113.24 Mg Lactose, dans 1 languette. 75 mg – 169.86 Mg Lactose.

Utilisez en pédiatrie

Innocuité et l’efficacité du médicament Jefevelon^® dans les enfants et les adolescents de moins de 18 années ne pas prouvé.

Dose excessive

Symptômes: modifications de l'ECG (Allongement du QT, pieds de blocus du faisceau Guisa, extension du complexe QRS), Sinus ou une tachycardie ventriculaire, bradycardie, gipotenziya, état convulsif, changement de conscience (réduire le niveau d’éveil). Surdosage de venlafaxine tandis que l’admission à l’alcool ou autres drogues psychotropes, signalé l’issue mortelle.

Traitement: thérapie symptomatique. Antidotes spécifiques ne sont pas connus. Recommandé un monitorage continu des fonctions vitales (respiration et circulation). Vu la nomination de charbon actif afin de réduire la consommation de la drogue. Il n’est pas recommandé de faire vomir dans le danger d’aspiration. Objectifs de venlafaxine et l’EPT ne sont pas affichées lorsque dialyse.

Interactions médicamenteuses

L’utilisation simultanée d’inhibiteurs de la MAO et de la venlafaxine est contre-indiqué.

Ensemble admission Jefevelona^® avec la warfarine peut augmenter antikoagulyannetary effet modifié.

Ainsi que l’utilisation de l’effet de ce dernier peut augmenter l’aminazin due à l’augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin.

Venlafaxine n’affecte pas le lithium farmakokinetiku.

Si vous faites une demande avec imipraminom pharmacocinétique venlafaxine et son métabolite que l’EPT ne change pas.

Si vous faites une demande à Jefevelona^® pharmacocinétique de diazépam de substances actives et leurs métabolites majeurs, ne change pas significativement. Également ne constaté aucun effet sur le diazépam effets psychomoteurs et psychométriques.

Avec l’application klozapinom peut expérience a augmenté son niveau dans le plasma sanguin et le développement d’effets secondaires (par exemple,, crises d’épilepsie).

Avec l’application risperidonom (Malgré l’augmentation de l’AUC risperidone) pharmacocinétique de la quantité d’ingrédients actifs (la rispéridone et son métabolite actif) pas beaucoup changé.

Efevelon^® améliore les effets de l’alcool sur les réactions psychomotrices.

Médicaments, métabolisme, qui se déroule en présence de cytochrome p 450 Isoenzymes: CYP2D6 convertit venlafaxine en métabolite actif de l’EPT. Contrairement à nombreux autres antidépresseurs, dose de venlafaxine ne peut diminuer qu’avec l’introduction d’izofermenta inhibiteurs du CYP2D6, ou chez les patients avec ralentissement génétique izofermenta CYP2D6, Depuis la concentration totale de la substance active et des métabolites (Venlafaxine et l’EPT) Si cela ne change pas. Le moyen principal de venlafaxine déduisant comprend métabolisant des isoenzymes CYP2D6 et CYP3A4, alors soyez prudent lorsque vous nommer Jefevelona^® en association avec des inhibiteurs de ces isoenzymes. Ces interactions médicamenteuses n’ont pas encore été étudiées. Venlafaxine – un relativement faible inhibiteur du CYP2D6 izofermenta et n’inhibe pas l’activité des isoenzymes SYP1A2, SYP2C9 et 3 a 4; Par conséquent, ne vous attendez pas son interaction avec d’autres médicaments, dans le métabolisme impliquant ces isoenzymes.

Cimétidine inhibe le métabolisme de la venlafaxine à “premier passage” dans le foie et n’affecte pas la farmakokinetiku ALE. La plupart des patients est prÈvu pour qu’une légère augmentation de l’activité pharmacologique totale de venlafaxine et l’EPT (plus marquée chez les patients âgés et en violation du foie).

Ainsi que l’admission de l’indinavir pharmacocinétique change dernière (réduction des AUC par 28% et C_makh – sur 36%), et pharmacocinétique venlafaxine et l’EPT ne change pas. La signification clinique de ces modifications est inconnue.

Interaction cliniquement significative avec la venlafaxine antigipertenzivei (incl. les bêta-bloquants, Diurétiques et inhibiteurs de l’ECA) et gipoglikemicakimi médicaments non détectés.

Efevelon^® n’affecte pas la concentration de la drogue dans le plasma sanguin, possédant un haut degré de liaison aux protéines.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, inaccessible aux enfants à température ne dépassant pas 30 ° C. Durée de vie – 3 année.