Drospirénone

Lorsque ATH:
G03AA12

Action pharmacologique.

Après administration orale, la drospirénone d'administration est rapidement et complètement absorbé. La concentration maximale dans le sérum est 37 ng / ml, Il a atteint environ 1-2 heures après une dose orale unique. Biodisponibilité - environ 76-85%. La prise de nourriture simultanée n'a aucun effet sur la biodisponibilité du médicament.

La drospirénone se lie à l'albumine plasmatique, Il est pas lié à la SHBG et la SHBG. Seulement 3-5% du montant total de sérum est inactif, 95-97% Non spécifiquement lié à l'albumine. Augmentation induite par l'éthinylestradiol de SHBG pas d'incidence sur la liaison de drospirénone avec des protéines plasmatiques. Le volume de distribution moyen de la drospirénone est 3.7 à 4.2 l / kg.

Drospirénone complètement métabolisé. Les principaux métabolites dans le plasma sont les formes acides de drospirénone, qui sont formés par l'ouverture du cycle lactone, et 4,5-dihydro-drospirénone-3-sulfate. Les deux métabolites sont formés sans la participation de P450.

La petite quantité de drospirénone métabolisé par le cytochrome P450 ZA4 (данные in vitro). Taux de classement de la drospirénone dans le sérum d'environ 1,2-1,5 ml / min / kg. L'interaction directe de la drospirénone et l'éthinylestradiol ont été trouvés.

Concentration de la drospirénone dans le sérum a diminué au cours des deux phases. Dans la phase demi-vie terminale est d'environ 31 non. La drospirénone est sortie inchangée. Les métabolites sont excrétés dans l'urine et la bile dans le rapport de 1,2 à 1,4; la demi-vie est d'environ 1,7 jour.

Sur la pharmacocinétique de la drospirénone ne pas affecter la concentration de SHBG. Après l'administration quotidienne de la concentration de médicament dans le sérum du sang par augmentation de 2 à 3 fois, atteint sa concentration d'équilibre dans la deuxième demi-cycle de la réception.