Dostinex

Matière active: Kaʙergolin
Lorsque ATH: G02CB03
CCF: L'inhibiteur de la sécrétion de prolactine
CIM-10 codes (témoignage): D35.2, E22.1, N91
Lorsque CSF: 15.07.08.01.01
Fabricant: PFIZER ITALIA S.r.L. (Italie)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanc, appartement, oblong; marqué avec lettres “P” et “En”, séparés par encoche, sur un côté et du chiffre “700” avec quelques incisions sur les nombres en haut et en bas – avec un autre.

Excipients: leucine, bezvodnaya lactose.

2 Ordinateur personnel. – flacons de verre foncé (1) – packs de carton.
8 Ordinateur personnel. – flacons de verre foncé (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

agoniste des récepteurs de dopamine. Kaʙergolin – dérivés èrgolina dopaminergicescoe, caractérisé par une action marquée et prolongée prolaktinsnižaûŝim. Le mécanisme d'action est lié à la stimulation directe de dopaminovykh D₂-laktotropnyh de cellules réceptrices de l'hypophyse. A des doses, excédant tel afin de réduire les plasma de prolactine, donne effet central dopaminergicescoe, résultant de la stimulation de dopaminovykh D₂-récepteurs.

Réduction de la prolactine dans le plasma sanguin à travers 3 h après administration Dostineksa^® et maintenu à une 7-28 jours à des volontaires sains et des patients avec giperprolaktinemiei et de 14-21 jour – femmes dans la période post-partum. Prolaktinsnižaûŝee effet est dose-dépendante, tant en ce qui concerne la manifestation, et la durée d'action.

Cabergoline a une action strictement électorale et, Donc, n'a aucun effet sur la sécrétion basale d'autres hormones de l'hypophyse, ainsi que de cortisol.

Les effets pharmacologiques du kabergolina, pas lié à un effet thérapeutique, AD en déclin. L'effet maximum de gipotenzivny de drogue unique est observée au cours du premier 6 h et est réversible.

Pharmacokinetics

Absorption

Après apport de rapidement absorbé par le tube digestif cabergoline. C_maximum plasma réalisé par 0.5-4 non. Manger n'affecte pas l'absorption et la distribution de kabergolina.

Distribution

C_ss obtenue par 4 semaines de traitement en raison de la longue demi-vie. La liaison aux protéines plasmatiques est 41-42%.

Métabolisme

Le principal produit du métabolisme des kabergolina, identifiés dans les urines, est 6-allyl-8β-carboxy-èrgolin à des concentrations pouvant atteindre 4-6% de la dose. Contenu dans l'urine 3 autres métabolites ne dépasse pas 3% de la dose. Les produits métaboliques ont sensiblement moins d'effet contre la suppression de sécrétant de la prolactine par rapport à kabergolinom.

Déduction

J_1/2, classés par taux d'urine, est 63-68 h chez des volontaires sains et 79-115 h patients atteints de giperprolaktinemiei.

Par 10 jours après l'utilisation de la drogue dans l'urine et les selles sont trouvent respectivement 18% et 72% de la dose, proportion du médicament sous forme inchangée dans l'urine est 2-3%.

Témoignage

-Prévention de la post-lactation physiologique de;

-Suppression de la lactation après mis en place;

-traitement des, hyperprolactinémie associée à, y compris les troubles fonctionnels, comme l'aménorrhée, spanomenorrhea, Anovulation et galactorrhée;

- La prolactine adénome hypophysaire (Micro- et makroprolaktynomы), le hyperprolactinemia idiopathique ou syndrome de “vide” Selle turcique conjointement avec giperprolaktinemiei.

Posologie

Dostineks^® Il doit être pris en, préférence au moment des repas.

À afin d'éviter l'allaitement dose prescrite de médicament 1 mg (2 onglet.) Une fois le premier jour après la naissance.

À supprimer la lactation établie nommer 0.25 mg (1/2 onglet.) 2 fois / jour pour 2 jours (la dose totale est égale à 1 mg). Pour réduire le risque d'hypotension orthostatique patients qui allaitent ont des unidoses Dostineksa^® ne doit pas dépasser 0.25 mg.

À le traitement de, hyperprolactinémie associée à, le médicament est prescrit à une dose 0.5 mg / semaine 1 ou 2 admission (par 1/2 onglet., par exemple,, dans le lundi et le jeudi). Augmentation de la dose hebdomadaire devrait être progressivement – sur 0.5 mg à des intervalles de 1 mois, afin d'obtenir un effet thérapeutique optimal. Moyenne des doses thérapeutiques est 1 mg par semaine, mais peut varier en varie 0.25 mg 2 mg par semaine. La dose maximale pour les patients atteints de giperprolaktinemiei est 4.5 mg par semaine.

Fonction de la dose hebdomadaire portable peut être pris une fois ou divisé en 2 ou plusieurs réceptions en semaine. Dose de division semaines par un certain nombre de techniques recommandées lorsqu'on prescrit le médicament à la dose de 1 g par semaine.

Chez les patients ayant une hypersensibilité aux médicaments dopaminergičeskim la probabilité des effets secondaires peuvent être réduits, entreprendre une thérapie Dostineksom^® dans la plus faible dose (par 0.25 mg 1 une fois par semaine), suivie d'une augmentation progressive pour atteindre sa dose thérapeutique. Pour améliorer l'acceptabilité de la drogue lorsqu'un effets secondaires exprimées peut réduire temporairement la dose suivie d'une augmentation progressive de sa, par exemple,, sur 0.25 mg par semaine chaque 2 de la semaine.

Effet secondaire

Dans les études cliniques à l'aide de Dostineksa^® pour prévenir et réprimer la lactation physiologique observé environ effets secondaires de la 14% Femmes; Lors du traitement des violations, hyperprolactinémie associée à, fréquence des effets indésirables a été 68%.

Indésirables ont été signalés, principalement, pendant les deux premières semaines du traitement et dans la plupart des cas, disparaître comme thérapie ou quelques jours après l'annulation Dostineksa^®. Sur la gravité du côté des effets ont été faiblement ou moyennement exprimées et de la nature dozozawisimy. Au moins, Une fois au cours de la thérapie, les effets secondaires graves ont été observés dans 14% patients; en raison des effets secondaires du traitement ont été Discontinués 3% patients.

Système cardiovasculaire: pulsation; rarement – hypotension orthostatique (avec l'utilisation à long terme, gipotenzivne); annonce de baisse asymptomatique au cours de la première 3-4 jours après l'accouchement (systolique – plus que 20 mmHg., diastolique – plus que 10 mmHg.).

A partir du système digestif: nausée, vomissement, douleurs épigastriques, douleur abdominale, constipation, gastrite, dyspepsie.

A partir du système nerveux central et périphérique: golovokruženie / vertiges, mal de tête, fatigue, somnolence, dépression, asthénie, paresthésie, évanouissement.

Les résultats de laboratoire: chez les femmes présentant une aménorrhée réduit le taux d'hémoglobine dans les premiers mois après la restauration de la menstruation.

Autre: mastodinija, saignement de nez, “marées” de sang à la peau du visage, tranzitornaya hémianopsie, spasmes des vaisseaux sanguins des doigts, crampes des muscles des membres inférieurs.

Avec la thérapie à long terme avec l'utilisation de Dostineksa^® déviation de la norme des paramètres standard de laboratoire a été rarement observée; chez les femmes présentant une aménorrhée hémoglobine réduite a été observée pendant les premiers mois après la restauration de la menstruation.

En postmarketingovom l'étude a enregistré les réactions indésirables suivantes, associé à l'utilisation de cabergoline: alopécie, activité accrue des CPK dans le sang, manie, dyspnée, gonflement, fibreux, la fonction hépatique anormale, anomalies dans les tests de la fonction hépatique, Les réactions d'hypersensibilité, éruption, troubles respiratoires, insuffisance respiratoire, valvulopatyya.

Contre-

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 16 années (Innocuité et l'efficacité ne sont pas établies);

-hypersensibilité à le kabergolinu ou d'autres composants de la drogue, ainsi que les alcaloïdes lpv.

DE prudence la préparation est utilisée pour traiter l'hypertension, avancée dans la grossesse (preэklampsiya, Hypertension du post-partum), maladies cardiovasculaires lourdes, Le syndrome de Raynaud, ulcère gastro-duodénal, saignement gastro-intestinal, une insuffisance hépatique sévère (recommande des doses plus faibles), graves violations psychotiques ou cognitives (incl. l'histoire), symptômes du coeur et des troubles respiratoires en raison de modifications fibreuses ou la disponibilité de ces États dans l'histoire, ainsi que l'utilisation des médicaments, effet gipotenzivne (en raison du risque d'hypotension orthostatique).

Grossesse et allaitement

Contrôlé depuis lors des études cliniques à l'aide de Dostineksa^® chez les femmes enceintes n'a pas été, application du médicament pendant la grossesse est possible seulement dans le cas, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Si la grossesse s'est produite dans le visage de traitement Dostineksom^®, Il faudrait à la préparation, considérant le rapport risque/bénéfice.

La grossesse doit être évitée pour, moins, 1 mois après l'arrêt du médicament, en raison de sa longue demi-vie et peu de données sur les effets sur le foetus. Selon la demande de renseignements Dostineksa^® dose 0.5-2 mg par semaine des violations, hyperprolactinémie associée à, n'a pas été accompagnée par une augmentation de la fréquence des avortements spontanés, naissance prématurée, plusieurs malformations congénitales et grossesse.

Renseignements sur la répartition de la drogue dans le lait maternel n'est pas, Toutefois, en l'absence de l'effet de l'application Dostineksa^® afin de prévenir ou de réprimer l'allaitement devrait abandonner l'allaitement. Lorsque des violations, hyperprolactinémie associée à, Dostineks^® n'assignez pas de patients, ne voulant ne pas arrêter la lactation.

Précautions

Avant de l'assigner à Dostineksa^® en vue du traitement des, hyperprolactinémie associée à, Il est nécessaire de mener une étude approfondie de la fonction de l'hypophyse.

Quand la dose au patient doit être sous la supervision d'un médecin afin d'établir la dose efficace la plus faible, fournit un effet thérapeutique. Après le choix de la dose efficace recommandée pour regular (1 Une fois par mois) détermination de la prolactine sérique. Normalisation niveau de prolactine est habituellement observée au cours de 2-4 semaines de traitement.

Après l'application de Dostineksa^® ortostatical gipotenzia peut se développer. Se méfier nommer Dostineks^® Alors que les médicaments de thérapie, effet gipotenzivne.

Avec la thérapie à long terme Dostineks^® sont nommés à des doses plus faibles pour les patients souffrant d'insuffisance hépatique sévère (classe C de Child-Pugh), ce qui montre une thérapie prolongée Dostineksom^®. L'utilisation ponctuelle de telle dose de médicaments des patients 1 mg AUC a augmenté par rapport à des volontaires sains et patients avec moins prononcées insuffisance hépatique.

Après une utilisation prolongée de kabergolina patients avaient eu un épanchement pleural/pleurale fibrose et val′vulopatiâ. Dans certains cas, les patients ont reçu des agonistes de la dopamine èrgotininovymi traitement antérieur. Dostineks Oui^® doit être utilisé avec prudence chez les patients avec signes existants et/ou les symptômes cliniques de dysfonction cardiaque (incl. l'histoire). Après la drogue, les patients a noté une amélioration des symptômes tel que décrit ci-dessus.

Après l'annulation Dostineksa^® Il n'y a généralement une rechute giperprolaktinemii. Toutefois, un certain nombre de patients a noté persistant suprescia de prolactine dans quelques mois. La plupart des femmes ont enregistré ovulâtornye cycles au moins 6 mois après l'annulation Dostineksa^®.

Dostineks^® Restaure l'ovulation et la fertilité chez les femmes souffrant d'hypogonadisme giperprolaktinemičeskim. Parce que la grossesse peut se produire même avant la restauration de la menstruation, tests de grossesse sont recommandés au moins tous 1 une fois 4 semaine au cours de la période d'aménorrhée, et après la restauration de la menstruation – chaque fois, Lorsqu'il y a une retard des menstruations pour plus de 3 jour. Femmes, qui veulent éviter la grossesse, pendant le traitement Dostineksom^®, ainsi qu'après l'annulation Dostineksa^® et jusqu'à ce que le retour de l'Anovulation devrait utiliser des méthodes non hormonales de contraception.

Femmes, dont la grossesse a été obtenue, devrait être sous la supervision d'un médecin pour la détection rapide des symptômes augmentation pituitaire, parce que pendant la grossesse peut augmenter la taille des tumeurs hypophysaires préexistants.

L'utilisation de kabergolina provoque la somnolence. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, application des agonistes des récepteurs dopaminovykh peut provoquer soudain s'endormir. Dans ce cas, il est recommandé que vous réduisez la dose Dostineksa^® ou d'interrompre la thérapie.

Études sur l'utilisation de médicaments chez les personnes âgées atteintes de déficience, associé à giperprolaktinemiei, pas effectué.

Utilisez en pédiatrie

Sécurité et efficacité du Dostineksa^® dans les enfants et les adolescents de moins de 16 années non installé.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Les patients, Accueil Dostineks^®, vous rencontrez la somnolence, doivent être avertis que, qu'ils sont encouragés à s'abstenir de conduire et de performance, où la baisse de l'attention peut créer pour eux ou les risques de blessures graves ou mortelles.

Dose excessive

Symptômes: nausée, vomissement, troubles dyspeptiques, hypotension orthostatique, confusion mentale/psychose ou hallucinations.

Traitement: activités devraient être menées, à l'excrétion de drogues nevsosavšegosâ (lavage gastrique) et l'entretien de l'enfer. Recommandé la nomination d'antagonistes de la dopamine.

Interactions médicamenteuses

Il n'y a aucune information sur l'interaction de kabergolina et d'autre alcaloïdes lpv; Cependant, l'utilisation simultanée de ces médicaments au cours de la thérapie à long terme Dostineksom^® non recommandé.

Depuis Dostineks^® fournit un effet thérapeutique par stimulation directe des récepteurs dopaminovykh, le médicament ne peut être assigné simultanément avec des médicaments, agissant comme antagonistes de la dopamine (par exemple,, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, métoclopramide), tk. le passé peut réduire l'action prolaktinsnižaûŝee Dostineksa^®.

Comme les autres dérivés de l'ergot, Dostineks^® ne peut pas être utilisé en conjonction avec les antibiotiques macrolides (par exemple,, avec l'érythromycine), car cela peut conduire à augmente la biodisponibilité systémique kabergolina.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 2 année.