Dorzolamid

Lorsque ATH:
S01EC03

Caractéristique.

Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Chlorhydrate de Dorzolamida est une poudre cristalline blanche ou presque blanche, soluble dans l'eau, légèrement soluble dans le méthanol et l'éthanol. Masse moléculaire 360,90.

Action pharmacologique.
Protivoglaukomnoe.

Demande.

Physicians 'Desk Reference de По (2009), дорзоламида гидрохлорид в виде 2% офтальмологического раствора показан для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.

Contre-.

Hypersensibilité.

Grossesse et allaitement.

Quand la grossesse est possible, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus (études adéquates et bien contrôlées de la sécurité d'utilisation chez les femmes enceintes n'a pas été menée).

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Des effets tératogènes. В исследованиях токсического влияния дорзоламида гидрохлорида в период беременности у кроликов при введении внутрь в дозах ≥ 2,5 mg / kg / jour (dans 31 fois l'utilisation ophtalmique humaine recommandée dans le) были отмечены пороки развития тел позвонков (наблюдались при дозах, вызывающих метаболический ацидоз) и снижение прибавки в весе у самок и плодов. Не отмечалось возникновения пороков развития, связанных с применением дорзоламида гидрохлорида, в исследованиях у крыс при использовании доз до 10 mg / kg / jour (dans 125 fois la dose recommandée chez l'humain dans l'usage ophtalmique).

В исследованиях дорзоламида гидрохлорида у лактирующих крыс было отмечено снижение прибавки в весе на 5–7% у потомства при введении его крысам в период лактации в дозе 7,5 mg / kg / jour (dans 94 раза выше рекомендуемой дозы для человека при офтальмологическом применении). Отмечалась незначительная задержка постнатального развития, incl. прорезывания резцов и открывания глаз в сочетании со снижением веса плодов.

Inconnu, попадает ли дорзоламида гидрохлорид в грудное молоко кормящих женщин. Considérant, что он может вызвать серьезные побочные эффекты у детей, allaité, les mères qui allaitent doivent arrêter l'allaitement ou, либо применение дорзоламида.

Effets secondaires.

Данные контролируемых клинических испытаний

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: environ 1/3 пациентов — жжение, покалывание или дискомфорт в глазах после инстилляции; 10–15% — точечный поверхностный кератит; sur 10% — признаки и симптомы глазных аллергических реакций; 1–5% — конъюнктивит и реакции со стороны век (cm. Précautions), Vision floue, краснота глаз, larmoiement, yeux secs, photophobie; rarement - un mal de tête, астения/утомляемость.

De l'appareil digestif: environ 1/4 пациентов — горький вкус во рту после применения; rarement - nausées.

Autre: в редких случаях — кожная сыпь, lithiase urinaire, iridocyclite.

В трехмесячном клиническом исследовании у детей профиль побочных эффектов при применении дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора был сравним с таковым у взрослых пациентов.

Клиническая практика

Effets secondaires, которые либо отмечались в клинических испытаниях с частотой менее 1%, либо наблюдались в клинической практике при применении 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида (и частота их проявления не определена): признаки и симптомы системных аллергических реакций (incl. œdème de Quincke, bronchospasme, démangeaison, urticaire), vertiges, paresthésie, douleur oculaire, транзиторная миопия, отслойка сосудистой оболочки глаза после трабекулэктомии, слипание век, dyspnée, la dermatite de contact, saignement de nez, bouche sèche, раздражение в горле.

Coopération.

Хотя при проведении клинических испытаний дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора не сообщалось о нарушениях кислотно-основного и электролитного баланса, такие нарушения отмечались при пероральном приеме ингибиторов карбоангидразы и в отдельных случаях обуславливали ряд лекарственных взаимодействий, incl. проявление токсичности, связанной с приемом высоких доз салицилатов). Поэтому следует учитывать возможность такого лекарственного взаимодействия у пациентов, использующих офтальмологический раствор дорзоламида.

Il ya une chance d'augmenter les effets systémiques connus, associé à l'inhibition de l'anhydrase carbonique, patients, recevoir inhibiteurs de l'anhydrase carbonique intérieur et locale (не рекомендуется сочетанное применение).

Dose excessive.

Могут возникнуть следующие symptômes: un déséquilibre électrolytique, Acidose, les troubles du système nerveux.

Traitement: symptomatique, nécessite une surveillance des électrolytes (en particulier de potassium) les niveaux et contrôler la valeur du pH du sang.

Posologie et administration.

Konъyunktyvalno. Enterré au 1 tomber dans l'œil affecté (ou des yeux) 3 une fois par jour. При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 m.

Précautions.

Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и хотя применяется местно, soumis à une absorption systémique. В связи с этим при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, caractéristique de sulfonamides. Отмечались, bien que rare, смертельные случаи вследствие тяжелых реакций на сульфаниламиды, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, gepatonekroz fulminante, agranulocytose, l'anémie aplasique, etc.. дискразии крови. La sensibilisation au sulfonamides peut se produire avec l'utilisation répétée, indépendamment de la voie d'administration. Lorsque les réactions indésirables graves ou d'hypersensibilité manifestation de l'utilisation doit être interrompu.

Chez les patients présentant un glaucome aigu par fermeture de l'angle en plus des fonds, applique lorsque oculaire, mesures thérapeutiques supplémentaires nécessaires. Demande 2% офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорида у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.

Необходимо с осторожностью использовать 2% офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы.

Caractéristiques d'utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (Cl moins de créatinine 30 ml / min) non déterminé. Поскольку дорзоламида гидрохлорид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.

Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (doit être utilisé avec prudence).

В клинических исследованиях при длительном использовании дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических и проходили после отмены ЛС. При появлении таких реакций препарат следует отменить и провести оценку состояния пациента перед возобновлением терапии.

Сообщалось о случаях развития бактериального кератита, связанного с использованием офтальмологических средств в мультидозных флаконах. При использовании возможна ненамеренная контаминация содержимого флакона и возникновение офтальмологических инфекций.

Не следует использовать офтальмологический раствор дорзоламида гидрохлорида во время ношения контактных линз.