Dienogest

Lorsque ATH:
G03FA15

Pharmacokinetics

Après dienogest orale est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. C_maximum obtenue par 2.5 non. La biodisponibilité absolue de dienogest 96% et stockée en association avec de l'éthinylestradiol.

Dienogesta pharmacocinétique n’est pas dépendant du niveau de Géch/s. Concentration d’admission quotidienne dans le sérum est augmentée 1,3 fois, atteignant des conditions d’équilibre au cours de la première moitié du cycle de traitement.

Distribution

Sur 10% diénogest est dans une forme libre dans le plasma, sur 90% – non spécifique liée à l'albumine. Le diénogest ne se lie pas aux protéines de transport spécifiques – globuline, liant les hormones sexuelles (SHBG), et corticostéroïde svyazыvayushtim globulinom (KSG), – et, ainsi, La testostérone ne déplace pas de son association avec la SHBG et de cortisol dans le cadre de la DRG. Improbable, diénogest qui affecte les processus physiologiques de transport de stéroïdes endogènes.
Dienogest accumule légèrement avec l'apport quotidien. La concentration moyenne dans le plasma est d'environ 30 ng / ml au bout de trois cycles de traitement.

Métabolisme

Effet “premier passage” mineur. Dienogest principalement métabolisé par hydroxylation, gidrogenizacii, conjugaison et l'arôme en métabolites inactifs.

Déduction

J_1/2 est environ 9 h en dose unique et d'environ 10 h à doses multiples.
Après une dose unique 1 Janine Bean clairance totale du diénogest 3.6 l / h et légèrement réduite pour 2.8 l / h après trois cycles de traitement.
Valeur de diénogest excrétion dans l'urine et les matières fécales de 3.2 après l'ingestion 0.1 diénogest mg / kg de poids corporel.
Après administration orale, environ 86% de la dose sont excrétés 6 jours. La plupart de ce montant (sur 42%) est affiché pour la première 24 non, principalement, urine.