Dexaméthasone (Solution injectable)

Matière active: Dexaméthasone
Lorsque ATH: H02AB02
CCF: GCS pour injection
Lorsque CSF: 04.02
Fabricant: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Inde)

Forme posologique, Composition et emballage

Solution injectable clair, incolore ou légèrement jaune pâle.

Excipients: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, le métabisulfite de sodium, EDTA disodique, L'hydroxyde de sodium, eau d / et.

2 ml – ampoule (5) – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
2 ml – ampoule (5) – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
2 ml – ampoule (5) – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.
2 ml – ampoule (5) – emballages Valium planimétrique (4) – packs de carton.
2 ml – ampoule (5) – emballages Valium planimétrique (5) – packs de carton.

DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES.

Action pharmacologique

GCS. Il inhibe la fonction des leucocytes et des macrophages tissulaires. Limiter la migration des leucocytes à l'inflammation. Viole la capacité des macrophages à la phagocytose, ainsi que la formation de l'interleukine-1. Contribue à la stabilisation des membranes lysosomales, réduisant ainsi la concentration des enzymes protéolytiques dans l'inflammation. Diminue la perméabilité capillaire, causée par la libération d'histamine. Inhibe l'activité des fibroblastes et la formation de collagène.

Inhibe l'activité de la phospholipase A₂, ce qui conduit à la suppression de la synthèse des prostaglandines et leucotriènes. Il supprime la libération de la COX (en particulier de la COX-2), ce qui contribue également à réduire la production de prostaglandines.

Cela réduit le nombre de lymphocytes circulants (J- et les cellules B), monotsitov, éosinophiles et des basophiles à la suite de leur déplacement à partir du tissu vasculaire dans la lymphoïde; supprime la formation d'anticorps.

Dexaméthasone inhibe la libération de l'ACTH hypophysaire et β-lipotropina, mais il ne réduit pas le niveau circulant de β-endorphine. Elle inhibe la sécrétion de la TSH et FSH.

Lorsque l'application immédiate des récipients a un effet vasoconstricteur.

La dexaméthasone a un effet dépendant de la dose marquée sur le métabolisme des hydrates de carbone, protéines et de graisses. Stimuliruet néoglucogenèse, favorise la capture des acides aminés du foie et des reins, augmente l'activité des enzymes gluconéogenèse. La dexaméthasone foie augmente le dépôt de glycogène, la stimulation de l'activité de la synthèse du glycogène et du glucose à partir de produits du métabolisme des protéines. Augmentation de la glycémie active la sécrétion de l'insuline.

La dexaméthasone inhibe la captation du glucose par les cellules adipeuses, conduisant à l'activation de la lipolyse. Lipogenèse Toutefois, en raison d'une augmentation de la sécrétion d'insuline sont stimulés, ce qui conduit à l'accumulation de graisse.

Elle a un effet catabolique dans les tissus lymphoïdes et conjonctif, muscle, tissu adipeux, peau, os. L'ostéoporose et du syndrome de Cushing sont les principaux facteurs, limite la durée du traitement avec des corticostéroïdes. En conséquence des actions cataboliques peuvent supprimer la croissance chez les enfants.

À fortes doses de dexaméthasone peut augmenter l'excitabilité des tissus du cerveau et contribue à l'abaissement du seuil de préparation convulsive. Il stimule la production excessive d'acide chlorhydrique et de pepsine dans l'estomac, qui contribue au développement d'ulcères gastro-duodénaux.

Dans l'application systémique de l'activité thérapeutique de la dexaméthasone provoqué par des anti-inflammatoires, antiallergique, immunosuppresseurs et anti-prolifératifs effets.

Pour une application locale externe et de l'activité thérapeutique de la dexaméthasone provoqué par des anti-inflammatoires, anti-allergique et antiexsudant (effet vasoconstricteur de grâce) action.

Comme activité anti-inflammatoire supérieure à hydrocortisone 30 temps, Il n'a aucune activité minéralocorticoïde.

Pharmacokinetics

Liaison aux protéines plasmatiques – 60-70%. Pénètre barrières histohematogenous. Dans une petite quantité excrétée dans le lait maternel.

Il est métabolisé dans le foie.

J_1/2 est 2-3 non. Signaler les nouvelles.

L'application locale en ophtalmologie est absorbé à travers la cornée intacte avec l'épithélium de l'humidité dans la chambre antérieure. Lorsque l'inflammation des tissus de l'œil, de lésions des muqueuses ou de la cornée et de la vitesse d'absorption de la dexaméthasone a augmenté significativement.

Témoignage

Oralement: La maladie de Biermer; thyroïdite aiguë et subaiguë, gipotireoz, ophtalmopathie progressive, associée à la thyréotoxicose; l'asthme bronchique; la polyarthrite rhumatoïde en phase aiguë; NYAK; maladies du tissu conjonctif; autoimmunnyye gyemolitichyeskiye anyemii, thrombocytopénie, aplasie et hypoplasie de l'hématopoïèse, agranulocytose, maladie sérique; érythrodermie aiguë, pemphigus (habituel), eczéma aigu (au début du traitement); malignité (comme traitement palliatif); syndrome adrénogénital congénitale; cephaledema (habituellement après préliminaires corticostéroïdes par voie parentérale).

Pour l'administration parenterale,: le choc de la genèse différente; cephaledema (à tumeur cérébral, une lésion cérébrale traumatique, neurochirurgie, une hémorragie cérébrale, éncefalite, méninges, blessures de rayonnement); état asthmatique; de graves réactions allergiques (œdème de Quincke, bronchospasme, dermatose, réaction anaphylactique grave à un médicament, de sérum de transfusion, réactions pyrogènes); anémie hémolytique aiguë, thrombocytopénie, Leykemyya de lymfoblastnaya aiguë, agranulocytose; maladie infectieuse grave (en combinaison avec des antibiotiques); insuffisance surrénale aiguë; Croup aiguë; arthropathie (épaule gelée, épicondylite, styloiditis, ʙursit, tendinite, kompressionnaya neuropathie, ostéochondrose, arthrite de diverses étiologies, arthrose).

Pour une utilisation dans la pratique ophtalmologique: purulente et la conjonctivite allergique, keratit, kératoconjonctivite sans endommager l'épithélium, Irit, iridocyclite, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episcleritis, sclérite, inflammation après des lésions oculaires et des interventions chirurgicales, ophtalmie transféré.

Posologie

Individuel. À l'intérieur avec une maladie grave au début du traitement prescrit à 10-15 mg / jour, dose d'entretien peut être 2-4.5 mg ou plus par jour. La dose quotidienne est divisée en 2-3 admission. À petites doses prises 1 temps / jour dans la matinée.

Pour l'administration parentérale sont administrés dans / en bolus ou perfusion lente (conditions aigus et urgents); / M; il est également possible injection péri-articulaire et intra-articulaire. En un jour peut être administrée par 4 à 20 dexaméthasone mg 3-4 fois. La durée de l'administration parenterale est généralement 3-4 jour, puis passer à la thérapie d'entretien avec la forme orale. Dans la phase aiguë dans diverses maladies et au début de la dexaméthasone de traitement utilisés dans des doses plus élevées. En arrivant à la dose efficace de réduire un intervalle de plusieurs jours pour atteindre la dose d'entretien ou à l'arrêt du traitement.

Lorsqu'il est utilisé en ophtalmologie dans des conditions aiguës instillé dans le sac conjonctival de 1-2 tomber. tous 1-2 non, puis, tout en réduisant l'inflammation, tous 4-6 non. Durée du traitement 1-2 jours à plusieurs semaines, en fonction de l'évolution clinique de la maladie.

Effet secondaire

Sur la partie du système endocrinien: tolérance réduite au glucose, diabète stéroïde ou une manifestation de diabète sucré latent, suppression surrénale, Le syndrome de Cushing (incl. lune visage, l'obésité, le type de l'hypophyse, girsutizm, augmentation de la pression artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, myasthénie, stries), développement sexuel retardé chez les enfants.

Métabolisme: augmentation de l'excrétion d'ions de calcium, hypocalcémie, gain de poids, bilan azoté négatif (augmentation de la dégradation des protéines), augmentation de la transpiration, gipernatriemiya, kaliopenia.

SNC: délire, désorientation, euphorie, hallucinations, la folie affective, dépression, paranoïa, hypertension intracrânienne, nervosité ou anxiété, insomnie, vertiges, vertige, pseudotumor cervelet, mal de tête, convulsions.

Système cardiovasculaire: Arythmie, bradycardie (jusqu'à l'insuffisance cardiaque); développement (chez les patients prédisposés) ou augmentation de la gravité de l'insuffisance cardiaque chronique, modifications de l'ECG, typique de l'hypokaliémie, augmentation de la pression artérielle, hypercoagulation, thrombose. Les patients avec un infarctus du myocarde aiguë et subaiguë – propagation nécrose, le ralentissement de la formation de tissu cicatriciel, ce qui peut conduire à la rupture du muscle cardiaque; lorsque l'introduction intracrânienne – saignement de nez.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, pancréatite, Stéroïdes des ulcères de l'estomac et du duodénum, oesophagite érosive, hémorragie et la perforation du tube digestif, augmenté ou diminué l'appétit, flatulence, Ikotech; rarement – augmentation des transaminases hépatiques et des phosphatases alcalines.

De les sens: zadnyaya cataractes subkapsulyarnaya, augmentation de la pression intraoculaire avec atteinte possible du nerf optique, propension à développer bactérienne secondaire, des infections fongiques ou virales de l'oeil, changements trophiques de la cornée, exophtalmie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: croissance et ossification en ralentissant enfants (fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaire), l'ostéoporose (rarement – fractures pathologiques, nécrose aseptique de la tête humérale et le fémur), rupture du tendon du muscle, steroidnaya myopathie, la masse musculaire réduite (atrophie).

Les réactions dermatologiques: cicatrisation retardée, pétéchies, ecchymose, amincissement de la peau, Hyper- ou hypopigmentation, acné stéroïde, stries, propension au développement de pyodermite et la candidose.

Les réactions allergiques: Généralisée (incl. éruption cutanée, démangeaisons de la peau, choc anaphylactique) et par voie topique.

Effets, associée à effet immunosuppresseur: survenue ou exacerbation d'une infection (l'apparition de cet effet secondaire contribuer immunosuppresseurs et la vaccination conjointement occasion).

Les réactions locales: lorsqu'ils sont administrés par voie parenterale – nécrose.

Lorsqu'il est appliqué par voie topique: rarement – démangeaison, hyperémie, incendie, sécheresse, folliculite, acné, gipopigmentatsiya, dermatite périorale, la dermatite atopique, macération de la peau, infection consécutive, atrophie de la peau, stries, maillots. Avec un usage prolongé, ou appliquée à de vastes zones de la peau peut développer des effets secondaires systémiques, caractéristique de la GCS.

Contre-

Pour une utilisation à court terme pour des raisons de santé – Hypersensibilité à la dexaméthasone.

Pour l'administration intra-articulaire et l'introduction d'directement à la lésion: arthroplastie précédente, saignement anormal (ou endogène provoquée par l'utilisation d'anticoagulants), fracture intra-articulaire, infectieux (septique) l'inflammation des articulations et des infections périarticulaires (incl. l'histoire), ainsi que les maladies infectieuses commune, ostéoporose périarticulaire marquée, aucun signe d'inflammation de l'articulation (“sec” joint, par exemple l'arthrose sans synovite), la destruction osseuse marquée et déformation de l'articulation (forte réduction de l'espace articulaire, ankiloz), l'instabilité de l'articulation à la suite de l'arthrite, nécrose aseptique des épiphyses conjointes de formation des os.

Pour une utilisation en extérieur: Bactérien, Viral, les maladies fongiques de la peau, lupus, manifestations cutanées de la syphilis, tumeurs de la peau, période post-vaccination, violation de l'intégrité de la peau (ulcères, plaies), enfance (à 2 années, démangeaisons dans la région anale – à 12 années), La rosacée, l'acné vulgaire, dermatite périorale.

Pour l'utilisation en ophtalmologie: Bactérien, Viral, les maladies fongiques de l'oeil, la tuberculose oculaire, violation de l'intégrité de l'épithélium de l'oeil, forme aiguë de l'infection purulente de l'œil en l'absence de traitement spécifique, maladie cornéenne, combiné avec les défauts épithéliaux, trachome, glaucome.

Grossesse et allaitement

Quand la grossesse (en particulier dans le I trimestre), et l'allaitement dexaméthasone est utilisé avec l'effet thérapeutique attendu et les effets indésirables sur le fœtus. Quand la thérapie à long terme de la grossesse n'a pas exclu la possibilité de violations de la croissance fœtale. Dans le cas de la fin de la grossesse il ya un risque d'atrophie du fœtus de cortex surrénalien, ce qui peut nécessiter une thérapie de remplacement dans le nouveau-né.

Précautions

C soins doit être utilisé lorsque les infections parasitaires et virales, origine fongique ou bactérienne (actuellement transféré ou récemment, y compris le contact récent avec un patient) – l'herpès simplex, zona (la phase viremicheskaya), permettre vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (ou soupçonné), mycoses systémiques; la tuberculose active et latente. Demande de maladies infectieuses graves est admissible que dans le contexte de la thérapie spécifique.

La prudence devrait être utilisée pour 8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination, quand lymphadénite après vaccination par le BCG, avec immunodéficience (incl. SIDA ou l'infection VIH).

La prudence devrait être utilisé dans les maladies de l'appareil digestif: ulcère gastrique et ulcère duodénal, эzofagite, gastrite, ulcère gastro-duodénal aigu ou latente, anastomose intestinale récemment établi, colite ulcéreuse avec la menace de perforation ni abcès, diverticule.

La prudence devrait être utilisé dans les maladies du système cardio-vasculaire, incl. après infarctus du myocarde récent (chez les patients présentant un infarctus du myocarde aiguë et subaiguë peut se propager nécrose, ralentissant la formation de tissu cicatriciel et ainsi briser le muscle cardiaque), Dans décompensée insuffisance cardiaque chronique, hypertension, giperlipidemii), dans les maladies endocriniennes – diabète (incl. violation de la tolérance aux glucides), thyréotoxicose, gipotireoze, La maladie de Cushing, dans rénale chronique sévère et / ou une insuffisance hépatique, nefrourolitiaze, hypoalbuminémie et conditions, prédisposant à son occurrence, à l'ostéoporose systémique, myasthénie, la psychose aiguë, obésité (Degrés III-IV), lorsque la polio (sauf sous forme bulbaire de l'encéphalite), ouvertement- et glaucome à angle fermé.

Si nécessaire, administration intra-articulaire doit être utilisé avec prudence chez les patients avec état général grave, inefficacité (ou à court terme) actes 2 predыduschyh introduit (en tenant compte des propriétés individuelles utilisées GCS).

Avant et pendant le traitement de la GCS est nécessaire de contrôler la numération globulaire, la glycémie et de plasma électrolytes.

Infections intercurrentes Lorsque, conditions septiques et la tuberculose, antibiotique doit être simultanée.

Rapport insuffisance surrénale induite par la dexaméthasone peut persister pendant plusieurs mois après son annulation. Compte tenu de cette, dans des situations stressantes, survenant pendant la période, hormonothérapie CV avec la nomination simultanée de sels et / ou minéralocorticoïde.

Lors de l'application de la dexaméthasone chez les patients avec l'herpès cornée devrait avoir à l'esprit la possibilité de sa perforation. Au cours du traitement est nécessaire pour contrôler la pression intra-oculaire et la cornée.

Avec la suppression soudaine de la dexaméthasone, en particulier dans le cas de l'utilisation de doses élevées avant d'un syndrome que l'on appelle retrait (pas due gipokortitsizm), l'anorexie manifestant, toshnotoy, arriération, douleurs musculo-squelettiques généralisée, faiblesse générale. Après l'annulation de la dexaméthasone dans quelques mois peut être maintenue insuffisance surrénale rapport. Si pendant cette période, il ya des situations stressantes, nommé (sur les indications) au moment de la SCS, éventuellement en combinaison avec un minéralocorticoïde.

Pendant le traitement nécessite une surveillance de la pression artérielle, l'équilibre de l'eau et des électrolytes, les niveaux de glucose du plasma et du sang périphérique, ainsi que l'observation d'un ophtalmologiste.

Chez les enfants pendant le traitement à long terme nécessite une surveillance attentive de la dynamique de croissance et de développement. Bébés, que, pendant la période de traitement étaient en contact avec les patients atteints de rougeole ou la varicelle, prescrire prophylactique des immunoglobulines spécifiques.

Interactions médicamenteuses

Bien que l'utilisation d'antipsychotiques, ʙukarʙanom, AZA est un risque de cataracte; avec des moyens, action antiholinergicheskoe okazыvayushtimi – le risque de glaucome.

Dans une application avec la dexaméthasone réduit l'efficacité de l'insuline et des médicaments hypoglycémiants oraux.

Bien que l'utilisation de contraceptifs hormonaux, androgène, Estrogen, stéroïdes anabolisants peuvent hirsutisme, acné.

Alors que l'utilisation de diurétiques peut augmenter l'excrétion de potassium; AINS (incl. l'acide acétylsalicylique) – augmentation de l'incidence des lésions érosives et ulcérées et des saignements du tractus gastro-intestinal.

Dans une application avec des anticoagulants oraux peut affaiblir l'effet anticoagulant.

Dans une application avec des glycosides cardiaques possible détérioration de la portabilité glycosides cardiaques en raison de carence en potassium.

Dans une application avec aminoglutéthimide peut diminuer ou des effets de l'inhibition de la dexaméthasone; avec la carbamazépine – peut réduire l'action de la dexaméthasone; avec l'éphédrine – Dexaméthasone augmentation de l'excrétion de l'organisme; avec imatinibom – possible de réduire la concentration de l'imatinib dans le plasma en raison de l'induction de son métabolisme et l'excrétion d'accroître.

Dans une application avec l'itraconazole renforce l'effet de la dexaméthasone; avec le méthotrexate – éventuellement augmentée hépatotoxicité; avec le praziquantel – peut diminuer la concentration de praziquantel dans le sang.

Dans une application avec la rifampicine, phénytoïne, barbituriques peuvent affaiblir les effets de la dexaméthasone à la suite de l'augmentation de son excrétion de l'organisme.