Dapsone

Lorsque ATH:
J04BA02

Caractéristique.

Blanc ou poudre cristalline blanc crème, sans odeur. Pratiquement insoluble dans l'eau, faiblement soluble dans l'éthanol. Masse moléculaire 248,3.

Pharmacologique action.
Antibactérien, protivoleproznoe.

Demande.

Lèpre (La maladie de Hansen), dermatite herpétiforme, tuberculose.

Contre-.

Hypersensibilité, incl. à sulfamilamidam, la fonction hépatique anormale, l'anémie sévère, déficience en glucose-6-fosfatdegidrogenazы ou metgemoglobinreduktazы (peut développer une anémie hémolytique).

Grossesse et allaitement.

Probablement que pour le traitement d'entretien chez les patients atteints de lèpre et la dermatite herpétiforme femmes enceintes (études adéquates et bien contrôlées chez les humains et les animaux n'a été menée).

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement (concentration dans le sérum atteigne le nourrisson 27% celui de la mère, Outre, dapsone peut provoquer une anémie hémolytique chez les nouveau-nés présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase).

Effets secondaires.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): hémolyse dose-dépendante avec la baisse des niveaux d'hémoglobine et de l'augmentation du nombre de réticulocytes (tous les patients), gemoliticheskaya anémie (mal au dos, jambes, estomac, perte d'appétit, peau pâle, fatigue ou faiblesse inhabituelle, fièvre), metgemoglobinemiâ (cyanose des ongles, des lèvres ou de la peau, essoufflement, et d'autres.), dyscrasie (fièvre, maux de gorge, saignements inhabituels et l'hémorragie, et d'autres.), incl. agranulocytose et anémie aplasique mortelle, pulsation, kardialgija.

Pour la peau: dermatite exfoliative (démangeaison, sécheresse, rougeur ou desquamation de la peau, la perte des cheveux), Érythème toxique, érythème polymorphe, nécrolyse épidermique toxique, érythème noueux, croûte- et la réaction scarlatiniforme.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: les troubles mentaux, incl. des changements d'humeur, névrite périphérique (sensation engourdie, picotements, incendie, picotement ou faiblesse dans les bras et les jambes), neurotoxicité (mal de tête, insomnie, nervosité).

Les réactions allergiques: éruption cutanée, "Sulfone syndrome" (fièvre, malaise, dermatite exfoliative, jaunisse, lymphadénopathie, metgemoglobinemiâ, anémie), développe habituellement après 6-8 semaines de traitement.

De l'appareil digestif: foie (peau jaune ou de la sclérotique), anorexie, nausée, vomissement.

Coopération.

Incompatible avec les barbituriques et aminophénazone. Rifampicine réduit dapsone 7-10 fois, en stimulant l'activité des enzymes microsomales hépatiques (tandis que la demande pour le traitement de la lèpre ajustement de la dose de dapsone est pas nécessaire, t. à. sa concentration reste au-dessus du MIC). Réduit l'absorption de la didanosine, tk. affecté à la mémoire tampon, neutraliser l'acidité gastrique. Préparations, hémolyse entraînant (des antagonistes de l'acide folique, en t. non. pirimetamin), augmenter le risque d'effets secondaires toxiques. Triméthoprime augmente la concentration (mutuellement). Préparations, provoquant des changements pathologiques dans l'image du sang, améliorer les effets myélotoxiques. Aminoʙenzoatы (PABA) réduire l'effet bactériostatique contre Mycobacterium leprae.

Dose excessive.

Symptômes: nausée, vomissement, hyperexcitabilité, dépression, convulsions, metgemoglobinemiâ, forte cyanose.

Traitement: lavage gastrique, nomination de charbon actif (30 g) en collaboration avec laxatif tous 6 h pendant au moins 48 à 72 heures (des doses répétées de carbone réduisent T_1/2 dapsone et monoatsetildapsona propos 50% à 12,7 non). En cas d’urgence sont lents dans/avec l’introduction du bleu de méthylène (0,05% solution 0,9% solution de chlorure de sodium avec vitesse initiale 0,1 mg / kg / h) à une dose de 1 à 2 mg/kg (ne doivent pas être administrés à des patients présentant un déficit sévère de glucose-6-phosphate déshydrogénase); ré-introduction du bleu de méthylène est possible à méthémoglobine reakkumulyatsii; dans des situations de non-urgence, si nécessaire, le bleu de méthylène, de l'intérieur nommé, la dose de 3 à 5 mg/kg toutes les 4-6 h.

Posologie et administration.

À l'intérieur. Lorsque la lèpre (en combinaison avec un ou plusieurs autres protivoleproznymi moyens pour réduire la résistance secondaire à la dapsone) administré en cycles de 4-5 semaines avec une pause d'une journée tous les 6 jours. Pendant le premier cycle 2 semaines — sur 50 mg 2 une fois par jour, dans ce qui suit 3 semaines — sur 100 mg 2 une fois par jour. Il est suivi par une pause 2 Soleil, puis passer le deuxième cycle de la même manière. Un cours de traitement - 4 cycle. Après la pause de quatrième cycle-1-1, 5 mois. Le traitement pendant une longue période, pendant 6 mois-3 ans ou plus quand indifférencié et la lèpre tuberculoïde, 2-10 Ans à la frontière (dimorphisme) lèpre, de 2 ans avant la fin de sa vie dans le cas de lèpre lépromateuse.

Enfants - 1,4 mg / kg 1 une fois par jour.

Lorsque la dermatite gerpetiformnom Duringa — sur 50-100 mg 2 fois par jour dans des cycles de 5-6 jours avec une pause 1 jour, le parcours est de 3 à 5 cycles et plus. La dose quotidienne maximale est de 300 mg. Après la disparition des manifestations cliniques de la maladie, en soutenant la dose - 50 mg par jour ou 1 à 2 fois par semaine. Enfants — dose 2 mg / kg / jour, si nécessaire, augmenter la dose, puis dès que possible afin de réduire la dose d'entretien efficace la plus faible.

Précautions.

Le traitement est effectué sous une surveillance constante des patients, qui comprend: définition des ALAT et ASAT dans le sang (avant et périodiquement pendant le traitement, Si des signes de traitement de la maladie évolutive du foie devraient être arrêtés), déterminer le niveau d'azote de l'urée et de la créatinine dans le sang (périodiquement pendant le traitement chez les patients atteints d'insuffisance rénale, peut réduire la dose ou d'annuler la drogue dans le développement anurii); conduite d'un essai clinique du sang, y compris la détermination du nombre de plaquettes et les réticulocytes (avant le traitement, mensuelle pour 1-3 mois, puis tous les six mois; avec une diminution significative du nombre de globules blancs, Plaquettaire, hématocrite, ou l'augmentation du nombre de réticulocytes nécessaires élimination du médicament et une surveillance étroite des patients); activités de définition glucose-6-fosfatdegidrogenazы (pour traiter des patients avec un risque élevé) et méthémoglobine (nécessaire chez les patients présentant une cyanose, vertiges, fatigue, maux de tête ou d'essoufflement).

Chez les patients infectés par le VIH dans les 2-3 premières semaines de traitement essais cliniques de sang doivent être effectuées tous les 2-3 jours.

Chez les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase besoin de soins spéciaux, dans le cadre de la possibilité d'augmenter les effets hémolytiques (ajustement de la dose peut être nécessaire). Avec une augmentation du niveau de méthémoglobine 20% médicament renversée, sur 30% (en combinaison avec la présence de symptômes cliniques) -étudier la faisabilité de bleu de méthylène.

Les lépreux doivent se conformer avec le régime et l'utilisation de la totalité du traitement (prendre des médicaments en même temps). Omettre recevoir une autre dose dès que possible de prendre le médicament, mais ne prenez pas, Si presque temps pour votre prochaine dose ou double la dose.

Régime amaigrissant, ne contenant pas de gluten, pendant 6 mois dans le traitement de la dermatite herpétiforme peuvent permettre une réduction de la dose d'environ 50% ou annuler produit.

Dans l'application pour le traitement de la lèpre monothérapie à la dapsone peut développer une résistance bactérienne, il est recommandé que la co-administration de rifampicine et l'éthionamide. Dans le cas de réactions lourdes "de retour" (type 1) névrite ou pendant le traitement de la lèpre prescrit des corticostéroïdes (fortes doses). Avec le développement des nouvelles ou toxiques réactions cutanées médicament renversé. États réactifs, associée à la lèpre, ne nécessitent pas l'arrêt du traitement. Si dans les 2-3 mois (lèpre) jours ou plus (dermatite herpétiforme) traitement ne pas améliorer, Parlez-en à votre médecin. Dans le traitement de la dermatite herpétiforme aminobenzoates pas modifier l'action de la dapsone.