ДАПСОН-ФАТОЛ

Matière active: Dapsone
Lorsque ATH: J04BA02
CCF: Противолепрозный препарат группы сульфонов
Lorsque CSF: 07.07
Fabricant: FATOL ARZNEIMITTEL GmbH (Allemagne)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills blanc, tour, de lentille, с риской для разлома на одной стороне.

[Bague] hydrogénophosphate de calcium dihydraté, cellulose microcristalline, lactose monohydraté, kopovydon, krospovydon, dioxyde de silicium colloïdal, le stéarate de magnésium (растительный).

25 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
25 Ordinateur personnel. – cloques (4) – packs de carton.

DESCRIPTION DES SUBSTANCES ACTIVES

Action pharmacologique

Противолепрозное средство группы сульфонов. Il a un effet bactériostatique. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Pharmacokinetics

Медленно абсорбируется из ЖКТ. Biodisponibilité – 70-80%. Il est bien répartie dans le corps, но особенно высокие концентрации создаются в печени, muscle, почках и коже. Концентрация в слюне – 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. J_maximum – de 2 à 6 non. При применении в разовых дозах 50 et 100 mgC_maximum est 0.6-0.7 et 1.7-1.9 ug / ml, respectivement.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” ou “медленным”, при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – Plus 90%.

J_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 non (une moyenne d'environ 30 non). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

Témoignage

Dans la thérapie combinée: лечение и профилактика всех форм лепры, la prévention du paludisme, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.

Posologie

Posologie individuelle. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 mg/jour ou 1-2 mg / kg / jour. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 mg. Traitement à long.

Effet secondaire

A partir du système hématopoïétique: возможны гемолитическая анемия, metgemoglobinemiâ (при приеме суточной дозы более чем 200 mg), agranulocytose.

A partir du système digestif: rarement – nausée, vomissement, hépatite.

Les réactions dermatologiques: éruption cutanée, dermatite exfoliative, nécrolyse épidermique toxique, Syndrome de Stevens-Johnson.

Autre: mal de tête.

Contre-

L'anémie sévère, повышенная чувствительность к дапсону.

Grossesse et allaitement

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Précautions

С осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, tk. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии.

В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.

Interactions médicamenteuses

При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови.

Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.