Budesonide (Lorsque ATH R01AD05)
Lorsque ATH:
R01AD05
Caractéristique.
Blanche ou presque blanche, inodore, pratiquement insoluble dans l'eau et de l'heptane, faiblement soluble dans l'éthanol, très soluble dans le chloroforme. facteur de distribution октанол / вода при pH 7,4 est égal à 1,6 103. Masse moléculaire 430,54.
Action pharmacologique.
Glucocorticoïdes, anti-inflammatoire, antiallergique.
Demande.
Inhalation: l'asthme bronchique, la bronchopneumopathie chronique obstructive.
À l'intérieur: La maladie de Crohn impliquant l'iléon et / ou le côlon ascendant (pour l'induction de la rémission chez des formes légères à modérées).
Intranasale: la rhinite allergique saisonnière et perannuelle.
Contre-.
Hypersensibilité, pour une utilisation par inhalation: tuberculose pulmonaire active, les infections fongiques de l'appareil respiratoire; oral: infections gastro-intestinales (Bactérien, Fongique, amibienne, Viral), hépatique sévère, enfance; pour une utilisation par voie intranasale: Fongique, Les infections bactériennes et virales des voies respiratoires, tuberculose pulmonaire.
Restrictions applicables.
Pour l'administration orale: tuberculose, hypertension artérielle, diabète, l'ostéoporose, ulcère pepticheskaya, glaucome, Cataracte, des antécédents familiaux de diabète par rapport glaucome ou.
Grossesse et allaitement.
Quand la grossesse est possible seulement dans le cas, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus (études adéquates et bien contrôlées sur l'utilisation pendant la grossesse n'a pas été menée). Enfants, dont la mère pendant la grossesse ont reçu des doses importantes de corticostéroïdes, Il doit être étroitement surveillée (possible hypoadrenalism). Chez les femmes en âge de procréer avant la thérapie devrait être possible grossesse, et Pendant le traitement — être appliquées des méthodes fiables de la contraception. Au moment du traitement doivent arrêter l'allaitement (inconnu, si budésonide pénétrer dans le lait maternel).
Effets secondaires.
Inhalation: disfonija, maux de gorge, sécheresse ou d'irritation de la bouche ou de la gorge, toux; moins souvent, candidoses muqueuses de la cavité buccale, nausée, pharyngite, bronchospasme paradoxal.
Lorsque pris par voie orale
A partir du système nerveux et des organes sensoriels: dépression, euphorie, irritabilité, glaucome, Cataracte.
Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): augmentation de la pression artérielle, un risque accru de thrombose, vascularite (retrait après un traitement prolongé).
De l'appareil digestif: douleurs épigastriques, dyspepsie, ulcère duodenalynaya, pancréatite.
Sur la partie des organes endocriniens: Le syndrome de Cushing, incl. lune visage, le tronc obèse; diabète, tolérance réduite au glucose, la rétention de sodium avec formation d'oedème, kaliopenia, diminution de la fonction ou de l'atrophie du cortex surrénalien, violation de la sécrétion des hormones sexuelles (aménorrhée, girsutizm, impuissance).
Sur la partie du système musculo-squelettique: faiblesse musculaire, l'ostéoporose, nécrose aseptique de l'os (tête fémorale et de l'épaule).
Pour la peau: une éruption cutanée allergique, stries rouges, pétéchies, ecchymose, acné stéroïde, la cicatrisation des plaies, la dermatite de contact.
Autre: augmentation du risque de maladies infectieuses.
L'application intranasale: incendie, irritation de la muqueuse nasale, éternuements, kandidomikoz.
Coopération.
Les inhibiteurs de cytochrome P450 (incl. kétoconazole, Érythromycine, cyclosporine) peut ralentir le métabolisme et améliorer l'effet de glucocorticoïdes. Budésonide peut augmenter les effets de glycosides cardiaques (due à une carence en potassium); salurétiques peuvent améliorer hypokaliémie. L'administration concomitante de cimétidine et le budésonide peut entraîner une légère augmentation des taux plasmatiques de budésonide (signification clinique n'a pas). Oméprazole (tandis que la nomination) Il n'a aucun effet sur la pharmacocinétique du budésonide.
Dose excessive.
Les symptômes du surdosage chronique: les manifestations de Cushing.
Traitement: annulation de budésonide par réduction progressive de la dose.
Posologie et administration.
Inhalation: Dose sélectionnée individuellement, en tenant compte de la gravité de la maladie, Les comprimés de glucocorticoïdes dose d'entretien; adultes-200-800 μg/jour (à 1600 mg / jour), en doses fractionnées; enfants - en fonction de leur âge.
À l'intérieur: sans mâcher (en violation de l'acte de la déglutition peut ouvrir la capsule et d'avaler des pastilles), boire beaucoup de liquides (un verre plein d'eau), pour 30 minutes avant de manger, par 3 mg 3 une fois par jour (matin, à midi et le soir). La durée du traitement est habituellement 8 Soleil; généralement, effet se produit dans les 2-4 semaines. La suppression d'un peu.
Intranasale: la dose et la durée du traitement sont choisis individuellement, en tenant compte de la gravité de la maladie, adultes et enfants de plus 18 dose d'années — sur 2-3 gouttes dans chaque de l'archet; généralement, assez 2 des doses uniques par jour; la durée est de 10-14 jours.
Précautions.
Avec une utilisation prolongée peut développer une candidose.
Budésonide peut supprimer la fonction du système hypothalamo-hypophyso-surrénalien. Avant la chirurgie ou l'exposition à d'autres facteurs de stress recommandé supplémentation glucocorticoïdes systémiques.
Coopération
Substance active | Description de l'interaction |
Itraconazole | FKV. FMR. A titre d'inhibiteur de CYP3A4 ralentit la biotransformation et augmente l'effet. |
Kétoconazole | FKV. Comme un inhibiteur du CYP3A biotransformation lente, Augmente la concentration de plasma, Il augmente la probabilité d'effets toxiques. |
Clarithromycine | FKV. FMR: synergie. Comme un inhibiteur du CYP3A biotransformation lente et augmente l'effet. |
Érythromycine | FKV. FMR: synergie. A titre d'inhibiteur de CYP3A4 ralentit la biotransformation et augmente l'effet. |