Brinzolamid

Lorsque ATH:
S01EC04

Caractéristique.

Inhibiteurs de l'anhydrase carbonique. Poudre blanche, insoluble dans l'eau, soluble dans le methanol, soluble dans l'éthanol. Masse moléculaire 383,5.

Action pharmacologique.
Protivoglaukomnoe.

Demande.

Augmentation la pression intraoculaire chez les patients souffrant d'hypertension oculaire ou glaucome à angle ouvert.

Contre-.

Hypersensibilité.

Restrictions applicables.

Enfance (la sécurité et l'efficacité chez les enfants n'a pas été établie).

Grossesse et allaitement.

Quand la grossesse est possible, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus (études adéquates et bien contrôlées de la sécurité d'utilisation chez les femmes enceintes n'a pas été menée).

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Des effets tératogènes. Dans les études brinzolamide effets toxiques durant la grossesse chez des lapins par voie orale à des doses 1, 3 et 6 mg / kg / jour (dans 20, 62 et 125 fois l'utilisation ophtalmique humaine recommandée dans le) spectacles, à une dose 6 mg / kg / jour a noté une toxicité pour les femelles et une augmentation du nombre de changements foetaux. Chez les rats, le poids corporel était réduit de fœtus femelles, traitées pendant la grossesse brinzolamide doses intérieur 18 mg / kg / jour (dans 375 fois la dose recommandée chez l'humain dans l'usage ophtalmique). perte des embryons de poids était proportionnelle à la réduction de gain de poids chez des femmes, donc il n'a pas interféré avec le développement d'organes ou de tissus. Visualisation, que l'administration orale des rats enceintes de brinzolamide marquée de carbone, ¹⁴C-brinzolamide traverse le placenta et se retrouve dans les tissus fœtaux et le sang.

Avec administration orale de brinzolamide en une dose 15 mg / kg / jour (dans 312 fois la dose recommandée chez l'humain dans l'usage ophtalmique) rates allaitantes observé aucun effet, En plus de réduire le poids corporel chez la progéniture. Cependant, la concentration ¹⁴C brinzolamide dans le lait étaient au-dessous, que les concentrations dans le sang et le plasma.

Inconnu, si brinzolamide pénètre dans le lait maternel des femmes qui allaitent. Considérant, Beaucoup de médicaments dans le lait maternel, puis, brinzolamide qui peuvent causer des effets secondaires graves chez les enfants, allaité, les mères qui allaitent doivent arrêter l'allaitement ou, ou l'utilisation de brinzolamide.

Effets secondaires.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: 5-10% - vision floue; 1–5% - blépharite, dermatite, yeux secs, sensation de corps étranger dans l'œil, mal de tête, hyperémie, écoulement des yeux, inconfort dans les yeux, keratit, douleur et les démangeaisons dans les yeux; Moins 1% - Conjonctivite, diplopie, vertiges, asthenopia, keratokonъyunktyvyt, kératopathies, les premiers signes de blépharite (le sentiment des paupières ou la croûte coller sur les bords des paupières), larmoiement.

A partir du système respiratoire: 1–5% - rhinite, essoufflement, pharyngite.

De l'appareil digestif: 5–10% - amer, goût amer ou inhabituel dans la bouche; Moins 1% - Diarrhée, bouche sèche, dyspepsie, nausée.

Autre: Moins 1% - Réactions allergiques, urticaire, alopécie, douleurs à la poitrine, hypertension, douleurs aux reins.

Coopération.

Il ya une chance d'augmenter les effets systémiques connus, associé à l'inhibition de l'anhydrase carbonique, patients, recevoir inhibiteurs de l'anhydrase carbonique intérieur et locale (il est recommandé de ne pas utiliser à la fois en tant que formes de brinzolamide instillyatsionnoy et les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale).

Dose excessive.

Les données sur le surdosage chez l'homme lorsque l'application topique Brinzolamide manquant. Si l'ingestion peut survenir suite symptômes: un déséquilibre électrolytique, Acidose, les troubles du système nerveux. Traitement: symptomatique, nécessite une surveillance des électrolytes (en particulier de potassium) les niveaux et contrôler la valeur du pH du sang.

Posologie et administration.

Instillyatsionno. Enterré au 1 tomber dans le sac conjonctival de l'oeil affecté (ou des yeux) 2 une fois par jour. Lors de l'utilisation d'autres ophtalmique locale signifie l'intervalle entre l'instillation doit être d'au moins 10-15 minutes.

Précautions.

Brinzolamide est sulfanilamide et bien appliquée par voie topique, soumis à une absorption systémique. À cet égard, l'utilisation de gouttes oculaires brinzolamide peut se produire des réactions secondaires, caractéristique de sulfonamides. Rarement, mais il peut y avoir des décès dus à des réactions sévères aux sulfamides, y compris le syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique, gepatonekroz fulminante, agranulocytose, l'anémie aplasique, etc.. violation de l'hématopoïèse. La sensibilisation au sulfonamides peut se produire avec l'utilisation répétée, indépendamment de la voie d'administration. Lorsque les réactions indésirables graves ou d'hypersensibilité manifestation de l'utilisation doit être interrompu.

Dans de rares cas avec des inhibiteurs de l'anhydrase carbonique par voie orale avec des changements de fortes doses de salicylates ont été signalés dans de l'acide-base et l'équilibre électrolytique. Par conséquent, dans le traitement de brinzolamide à envisager la possibilité de telles interactions médicamenteuses chez les patients.

L'effet d'une exposition prolongée au brinzolamide sur l'épithélium cornéen est pas pleinement apprécié. Chez les patients présentant un glaucome aigu par fermeture de l'angle en plus des fonds, applique lorsque oculaire, mesures thérapeutiques supplémentaires nécessaires. Demande 1% suspension ophtalmique brinzolamide chez les patients atteints crise aiguë de glaucome à angle fermé n'a pas été étudié.

Caractéristiques d'utilisation chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) non déterminé. Depuis brinzolamide (et de son métabolite) principalement excrété par le rein, il est déconseillé dans cette pathologie.

Chez les patients présentant une altération de brinzolamide de la fonction hépatique avec prudence (études cliniques adéquates ne sont pas menées).

Il faut être prudent lors de la conduite de véhicules et l'utilisation de machines (en raison de la possibilité d'une vision trouble temporaire après l'instillation).

Avant d'utiliser le produit devrait être enlevé les lentilles et les porter au plus tôt 15 minutes après l'instillation.