BIOL

Matière active: Bisoprolol
Lorsque ATH: C07AB07
CCF: Bêta₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20
Lorsque CSF: 01.01.01.02
Fabricant: LEK d.d. (Slovénie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills, Pelliculés jaune clair, tour, de lentille, Phillips ligne d'un côté et la gravure “À 5” autre; des présentations – blanc.

Excipients: cellulose microcristalline, hydrogénophosphate de calcium, amidon de maïs, Croscarmellose sodique, le stéarate de magnésium, Silice colloïdale anhydre.

La composition du film de revêtement: lactose monohydraté, gipromelloza, Le dioxyde de titane, macrogol-4000, fer colorant (III) oxyde jaune.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Pills, Pelliculés couleur jaune, tour, de lentille, Phillips ligne d'un côté et la gravure “À 10” autre; des présentations – blanc.

Excipients: cellulose microcristalline, hydrogénophosphate de calcium, amidon de maïs, Croscarmellose sodique, le stéarate de magnésium, Silice colloïdale anhydre.

La composition du film de revêtement: lactose monohydraté, gipromelloza, Le dioxyde de titane, macrogol-4000, fer colorant (III) oxyde jaune, fer colorant (III) rouge oxyde.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (5) – packs de carton.
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Action pharmacologique

Bêta sélective₁-bloquant sans sa propre activité sympathomimétique. Il n'a pas stabilisant de membrane. Il réduit l'activité de la rénine plasmatique, réduction de la demande en oxygène du myocarde, Il réduit la fréquence cardiaque au repos et pendant l'exercice. Il a hypotensive, antiarythmique et anti-angineux. Le blocage à faibles doses ß₁-récepteurs adrénergiques du cœur, réduit la formation d'AMPc stimulée catécholamines à partir d'ATP, réduit le courant d'ions de calcium intracellulaire, Il dispose d'un chrono négative, dromo-, ʙatmo- et l'effet inotrope. Il inhibe la conduction et de l'excitabilité, AV slows conduction-. PR dans la première 24 h du médicament augmente (à la suite de l'augmentation réciproque de l'activité de stimulation et de suppression β α-adrénergiques₂-adrenoreceptorov), qui, par l'intermédiaire 1-3 d pour revenir à l'original, et prolongé la nomination de réduction.

L'effet hypotenseur est associée à une diminution du débit cardiaque, la stimulation sympathique des vaisseaux périphériques, une diminution du système rénine-angiotensine activité (est plus important pour les patients avec hypersécrétion de la base de la rénine), restaurer la sensibilité des barorécepteurs de la crosse aortique (ne va pas pour améliorer leur activité en réponse au déclin de l'enfer et l'impact sur le système nerveux central). Lorsque l'effet de l'hypertension après 2-5 jours, effet stable hypertensive après 1-2 Mois.

Antiangineux effet est dû à une baisse de la demande en oxygène du myocarde en raison de la décélération de la fréquence cardiaque et de diminuer la contractilité, allongement de diastole, l'amélioration de la perfusion myocardique. Au prix d'augmenter la pression de fin de diastole dans le ventricule gauche et une augmentation des fibres musculaires ventriculaires traction peuvent augmenter la demande en oxygène, en particulier chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique.

L'effet anti-arythmique est due à l'élimination des facteurs arythmogéniques (tachycardie, augmentation de l'activité du système nerveux sympathique, augmentation de l'AMPc, hypertension), la diminution du taux d'excitation spontanée des stimulateurs cardiaques ectopiques et de sinus et de ralentissement AV- (principalement dans la antérograde et, Moins, dans le sens rétrograde à travers le noeud AV-) et sur des itinéraires supplémentaires.

Lorsqu'ils sont utilisés à des doses thérapeutiques élevés, Contrairement aux bêta-bloquants non-sélectifs, Il a un effet moins prononcé sur les organes, содержащие b₂-adrenoreceptory (pancréas, Muscle squelettique, muscle lisse des artères périphériques, bronchique et utérin) et le métabolisme des glucides. Il ne provoque pas un retard d'ions sodium dans le corps. Avec des doses croissantes de l'agent thérapeutique exerce bêta-dessus₂-adrénocepteur action de blocage.

Pharmacokinetics

Absorption

Бисопролол почти полностью всасывается из ЖКТ, repas aucun effet sur l'absorption. Biodisponibilité – sur 90%. T_maximum plasma – 2-4 heures après l'ingestion.

Распределение и распределение

La liaison aux protéines plasmatiques – 26-33%. Il est métabolisé dans le foie, метаболиты бисопролола не обладают фармакологической активностью. La perméabilité de la barrière placentaire et BBB est faible, en petites quantités excrétées dans le lait maternel

Déduction

J_1/2 est 9-12 non, что делает возможным применение препарата 1 heure / jour. Signaler les nouvelles (50% sous forme inchangée), Moins 2% – à travers l'intestin.

Témoignage

- L'hypertension artérielle;

- CHD (la prévention des crises d'angor).

Posologie

Les comprimés doivent être pris le matin, quel que soit le repas, ne pas mâcher, запивать небольшим количеством жидкости

À l'hypertension et l'angine во всех случаях режим дозирования врач устанавливает индивидуально, учитывая ЧСС и состояние пациента. La dose initiale est 5 mg (parfois 2.5 mg) 1 heure / jour, si nécessaire, augmenter la dose à 10 mg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale – 20 mg.

Dans patients souffrant d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 20 ml / min) или с выраженными нарушениями функции печени la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 10 mg.

Коррекции дозы для les patients âgés généralement pas nécessaire, однако для некоторых пациентов может оказаться оптимальной доза 5 mg / jour.

Effet secondaire

Биол^® généralement bien toléré. Побочные эффекты носят в основном временный характер, проявляются в слабой или умеренной степени и обычно не требуют преждевременного прекращения лечения.

SNC: fatigue, faiblesse, asthénie, vertiges, mal de tête, les troubles du sommeil, cauchemars, les troubles mentaux (dépression), paresthésies dans les extrémités (chez les patients souffrant de claudication intermittente, le syndrome de Raynaud), troubles de la concentration, myasthénie, tremblement.

Sur la partie de l'organe de la vision: déficience visuelle, réduction de la sécrétion de fluide lacrymal (à considérer lorsque vous portez des lentilles de contact), la sécheresse et la douleur des yeux, conjonctivite.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique, douleurs à la poitrine, sinusovaya bradycardie, troubles de la conduction du myocarde, блокада AV, retrait (augmentant crises d'angine, augmentation de la pression artérielle), manifestation du vasospasme (усиление нарушений периферического кровообращения, froideur des extrémités inférieures, Le syndrome de Raynaud), développement (aggravation) течения хронической сердечной недостаточности.

A partir du système digestif: sécheresse de la muqueuse buccale, nausée, vomissement, dyspepsie, diarrhée, changement dans le goût, la fonction hépatique anormale (симптомы холестаза), hépatite, ALT accrue, EST, bilirubine.

Le système respiratoire: congestion nasale, pharyngite, rhinite, sinusite, toux, chez les patients prédisposés – laringo- et le bronchospasme.

Pour la peau: augmentation de la transpiration, dermahemia, éruption, réactions cutanées psoriasiforme, exacerbation des symptômes du psoriasis, alopécie.

A partir du système hématopoïétique: thrombocytopénie, agranulocytose, leucopénie.

Les réactions allergiques: démangeaisons, éruption, urticaire.

Autre: augmentation de la transpiration, mal au dos, arthralgie, douleurs musculaires, dysfonction sexuelle, dizurija, giperglikemiâ (chez les patients atteints de diabète non insulino-dépendant sucré), gipoglikemiâ (patients, recevoir de l'insuline), hypothyroïdie, triglycérides élevés.

Contre-

- Hypotension sévère (la pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg. Art., en particulier l'infarctus du myocarde);

- L'insuffisance cardiaque aiguë, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

- Choc cardiogénique; effondrement, œdème pulmonaire;

- AV-блокада II и III степени (без установки электрокардиостимулятора);

- Sinoatrialynaya blocus;

- maladie du sinus;

— выраженная синусовая брадикардия (HR moins 50 u. / min);

— тяжелые стадии нарушения периферического кровообращения, La maladie de Raynaud;

- les inhibiteurs de la MAO simultanée (à l'exception de MAO type b);

- L'acidose métabolique;

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (l'histoire);

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам.

DE prudence:

- Insuffisance hépatique sévère;

- Insuffisance rénale sévère;

- Thyréotoxicose;

- Psoriasis;

- Myasthénie;

— AV- блокада I степени;

- Angor de Prinzmetal;

- Dépression (incl. l'histoire);

- Phéochromocytome (utilisation nécessairement simultanée des alpha-bloquants);

- Diabète;

- anesthésie / chirurgie générale;

- réactions allergiques graves (l'histoire).

Grossesse et allaitement

demande Biola^® La grossesse peut seulement, si le bénéfice attendu pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

Le médicament est libéré dans le lait maternel, donc en prenant le médicament pendant l'allaitement doit cesser d'allaiter.

Précautions

ne doit pas interrompre brutalement le traitement Biola^® en raison du risque d'arythmies graves et l'infarctus du myocarde. La suppression d'un peu, la réduction de la dose de 25% tous 3-4 jour.

Suivi des patients, Biol hôte^®, Il devrait inclure la mesure de la pression artérielle et la fréquence cardiaque (au début du traitement – tous les jours, puis – 1 une fois par 3-4 Mois), ECG, détermination du taux de glucose chez les patients diabétiques.

Chez les patients âgés, il est recommandé de surveiller la fonction rénale (1 une fois par 4-5 Mois). Il faut enseigner les méthodes de patients de la fréquence cardiaque de calcul et des instructions sur la nécessité de consulter un médecin de la fréquence cardiaque moins 50 u. / min.

Dans le cas des patients âgés de plus en plus bradycardie (HR moins 50 u. / min.), diminution significative de la pression artérielle (la pression artérielle systolique inférieure à 100 mmHg.), AV-blocus, nécessaire de réduire la dose ou arrêter le traitement. Avant le traitement est recommandé d'étudier la fonction respiratoire chez les patients ayant des antécédents de broncho-pulmonaire Anamnèse.

Chez les patients présentant un phéochromocytome risque possible de l'hypertension paradoxale (si pas déjà atteint adrenoblockade alpha efficace).

Bisoprolol peut masquer les signes cliniques de l'hyperthyroïdie (par exemple,, taxikardiju).

Dans le bisoprolol du diabète peut masquer une tachycardie, hypoglycémie induite. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, pratiquement aucune augmentation de l'hypoglycémie ou d'un retard récupération induite par l'insuline de la concentration de glucose dans le sang à des niveaux normaux.

Malade, utiliser des lentilles de contact, Nous devons prendre en compte, ce traitement peut réduire le liquide slezna.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Биола^®.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 h avant l'anesthésie générale. Если больной принял Биол^® avant l'opération, препарат для общей анестезии следует подбирать с минимально отрицательным инотропным действием.

Activation réciproque du nerf vague peut éliminer I / atropine (1-2 mg).

Больным с бронхоспастическими заболеваниями кардиоселективные адреноблокаторы можно назначать в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств; передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Médicaments, réduire les stocks de catécholamines (incl. réserpine), peut renforcer l'action des bêta-bloquants, afin que les patients, prendre de telles combinaisons de médicaments, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Il est recommandé d'interrompre le traitement dans le développement de la dépression.

Au patients fumeurs de l'efficacité des bêta-bloquants diminuent.

Биол^® devrait être abrogé avant le contenu du test dans les sang et d'urine catécholamines, normétanéphrine et vanilinmindalnoy acide; anticorps antinucléaires.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Au cours de la période de traitement doit être prudent lors de la conduite et de l'occupation des autres activités potentiellement dangereuses, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices.

Dose excessive

Symptômes: arythmie, extrasystoles ventriculaires, vыrazhennaya bradycardie, блокада AV, réduction marquée de la pression sanguine, insuffisance cardiaque aiguë, gipoglikemiâ, acrocyanose, difficulté à respirer, bronchospasme, vertiges, évanouissement, convulsions.

Traitement: lavage gastrique et la nomination des médicaments adsorbants. Un traitement symptomatique: sous lequel développé AV-blocage – в/в введение атропина (1-2 mg), épinéphrine, ou l'organisation d'un stimulateur temporaire; quand arythmie ventriculaire – lidokain (médicaments de classe A qu'i ne s'appliquent pas); avec une diminution de la pression artérielle – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; si il n'y a pas de signes d'œdème pulmonaire – I / O solutions plazmozameschayuschie, l'inefficacité – administration d'épinéphrine, dopamine, doʙutamina (для поддержания хронотропного и инотропного действия); L'insuffisance cardiaque – glycosides cardiaques, Diurétique, glucagon; avec des crampes – dans / diazepam; avec bronchospasme – bêta₂-agonistes par inhalation.

Interactions médicamenteuses

Allergènes, utilisé pour l'immunothérapie (ou un allergène extraits pour des tests cutanés) повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии у больных, bisoprolol recevoir.

Glycosides cardiaques, méthyldopa, réserpine et guanfacine, bloquants lents canaux calciques (vérapamil, diltiazem), amiodarone et d'autres médicaments anti-arythmiques augmentent le risque de développer ou d'aggraver la bradycardie, AV-blocus, l'insuffisance cardiaque et l'insuffisance cardiaque congestive.

Diurétique, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, нифедипин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Phénytoïne en / dans l'introduction, médicaments pour l'anesthésie générale par inhalation (dérivés d'hydrocarbures) cardiodépresseurs augmenter la sévérité de l'action et la probabilité de réduction de la TA.

Бисопролол маскирует адренергические симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии (par exemple,, taxikardiju).

S'abaisse klirens lidocaïne et xantinov (sauf difillina) et augmente leur concentration dans le plasma sanguin, en particulier chez les patients ayant initialement augmentation de la clairance de la théophylline sous l'influence de la consommation de tabac.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), SCS et les oestrogènes (retard d'ions sodium).

Prolonge l'effet effet de nedepoliarizuth miorelaksantov et antikoagulyannetary de kumarinov.

Trois- et les antidépresseurs tétracycliques, antipsychotiques (neuroleptiques), éthanol, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Non recommandé application simultanée avec des inhibiteurs de la MAO en raison d'une augmentation significative de l'action hypotensive, une pause dans le traitement entre la réception des inhibiteurs de la MAO et le bisoprolol ne doit pas être inférieure à 14 jours.

Alcaloïdes de l'ergot non hydrogénée augmentent le risque de troubles circulatoires périphériques.

Sulfasalazine augmente la concentration de bisoprolol dans le plasma sanguin.

La rifampicine raccourcit le T_1/2 bisoprolol.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être gardé hors de portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 ° c. Durée de vie – 4 année. Ne pas utiliser après la date d'expiration, sur l'emballage.