Betagistin: mode d'emploi du médicament, structure, Contre-
Lorsque ATH:
N07CA01
Betagistin: application
Le syndrome de la maladie et de Ménière (incl. acouphènes et perte auditive), vertiges vestibulaires d'origines diverses (Insuffisance vertébrobasilaire, encéphalopathie traumatique, l'athérosclérose cérébrale, névrite vestibulaire, laʙirintit, vertige positionnel bénin après des opérations neurochirurgicales).
Betagistin: effet pharmacologique
Farmakodinamika.
Le mécanisme d'action de la bétahistine n'est que partiellement compris.. Connu, qu'il existe plusieurs hypothèses valables, soutenu par des études animales et humaines.
Effet de la bétahistine sur le système histaminergique.
Établi, que la bétahistine présente partiellement une activité agoniste par rapport à H1-récepteurs, ainsi qu'une activité antagoniste contre H3-récepteurs de l'histamine dans le tissu nerveux et a peu d'activité vis-à-vis de H2-récepteurs de l'histamine.
La bétahistine augmente le métabolisme et la libération de l'histamine en bloquant l'H présynaptique3-récepteurs et induction du processus de réduction de la quantité de H correspondant3-récepteurs.
La bétahistine peut augmenter le flux sanguin cochléaire, ainsi que dans tout le cerveau.
Il existe des informations sur l'amélioration de la circulation sanguine dans les vaisseaux stries vasculaires oreille interne, peut-être, en relaxant les sphincters précapillaires dans le système de microcirculation de l'oreille interne. Il a également été démontré que la bétahistine augmente le flux sanguin cérébral chez l'homme..
La bétahistine favorise la compensation vestibulaire.
La bétahistine accélère la récupération de la fonction vestibulaire après une neurectomie unilatérale chez l'animal, stimulant et facilitant le processus de compensation vestibulaire centrale. Cet effet est caractérisé par une régulation accrue du métabolisme et de la libération de l'histamine et est réalisé à la suite de l'antagonisme H.3-récepteurs. Chez l'homme, le traitement par la bétahistine a également réduit le temps de récupération de la fonction vestibulaire après neurectomie..
La bétahistine modifie l'activité des neurones dans les noyaux vestibulaires.
Il a également été établi, que la bétahistine a un effet inhibiteur dose-dépendant sur la génération de potentiels de pointe dans les neurones des noyaux vestibulaires latéral et médial.
Connu, que les propriétés pharmacodynamiques de la bétahistine peuvent fournir un effet thérapeutique positif du médicament dans le système vestibulaire.
L'efficacité de la bétahistine a été démontrée dans des études chez des patients atteints de vertige vestibulaire et de la maladie de Ménière., qui a été démontré en réduisant la gravité et la fréquence des crises de vertige.
Pharmacokinetics.
Absorption. Lorsqu'elle est administrée par voie orale, la bétahistine est rapidement et presque complètement absorbée dans toutes les parties du tractus gastro-intestinal.. Après absorption, le médicament est rapidement et presque complètement métabolisé pour former le métabolite acide 2-pyridylacétique.. Les taux plasmatiques de bétahistine sont très faibles.
Par conséquent, toutes les analyses pharmacocinétiques sont effectuées en mesurant la concentration du métabolite acide 2-pyridylacétique dans le plasma et l'urine..
Lors de la prise du médicament avec de la nourriture, la concentration maximale (Cmaximum) drogue ci-dessous, que dans le jeûne. Dans le même temps, l'absorption complète de la bétahistine est identique dans les deux cas., ce qui indique, que la prise de nourriture ne fait que ralentir l'absorption du médicament.
Distribution. Pourcentage de bétahistine, qui se lie aux protéines plasmatiques, est moins 5 %.
Biotransformation. Après absorption, la bétahistine est rapidement et presque complètement métabolisée en acide 2-pyridylacétique. (qui ne montre pas d'activité pharmacologique).
Après avoir pris de la bétahistine par voie orale, la concentration d'acide 2-pyridylacétique dans le plasma sanguin (et dans les urines) atteint son maximum à travers 1 heure après la prise du médicament et diminue avec une demi-vie d'élimination d'environ 3,5 heure.
Déduction. 2-l'acide pyridylacétique est rapidement excrété dans l'urine. Lors de la prise du médicament à une dose 8-48 À propos de MG 85 % dose initiale retrouvée dans les urines. L'excrétion rénale ou fécale de la bétahistine est négligeable.
Linéarité. Le taux de récupération reste constant lorsqu'il est pris par voie orale 8-48 mg de drogue, indiquant la linéarité de la pharmacocinétique de la bétahistine, et suggère, que la voie métabolique impliquée est non saturable.
Betagistin: Contre-
Hypersensibilité, ulcère gastro-duodénal en phase active, l'asthme bronchique, phéochromocytome, grossesse (Je trimestre), enfance.
Betagistin: restrictions d'utilisation
Ulcère gastro-duodénal de l'appareil digestif (l'histoire), grossesse (Trimestre II et III), allaitement maternel.
Betagistin: effets secondaires
Affections gastro-intestinales (nausée, vomissement, une sensation de lourdeur dans le épigastrique et autres.), mal de tête, réactions allergiques (éruption cutanée, démangeaisons et autres.).
Betagistin: interaction
Recherche en direct, visant à étudier les interactions avec d'autres médicaments, pas réalisée. Au vu des données de l'étude in vitro ne devrait pas inhiber l'activité enzymatique du cytochrome P450 en direct.
Données, obtenu dans les conditions in vitro, indiquent une inhibition du métabolisme de la bétahistine par des médicaments, qui inhibent l'activité de la monoamine oxydase (MAO), y compris le sous-type B MAO (par exemple sélégiline). Il est recommandé d'être prudent lors de l'utilisation simultanée de bétahistine et d'inhibiteurs de la MAO. (dont sélectivement le sous-type B MAO).
Parce que la bétahistine est un analogue de l'histamine, l'interaction de la bétahistine avec les antihistaminiques pourrait théoriquement affecter l'efficacité de l'un de ces médicaments.
Betagistin: surdosage
Symptômes: mal de tête, rougeur du visage, vertiges, tachycardie.
Traitement: symptomatique.
Betagistin: Posologie et administration
À l'intérieur, 8–16 mg chacun 3 une fois par jour. La dose et la durée de la réception sont choisis individuellement.
Caractéristiques de l'utilisation de Betahistine
Pendant le traitement avec le médicament, il est nécessaire de surveiller attentivement l'état des patients souffrant d'asthme bronchique et / ou d'antécédents d'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum..
Utilisation pendant la grossesse ou l'allaitement.
Grossesse. Il n'y a pas de données sur l'utilisation de la bétahistine chez la femme enceinte..
Les études animales ne sont pas suffisantes pour évaluer l'effet sur la grossesse, développement de l'embryon / fœtus, l’accouchement et le développement postnatal. Le risque potentiel pour l'être humain est inconnu. La bétahistine ne doit pas être utilisée pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité incontestable.
période d'allaitement. Inconnu, La bétahistine passe-t-elle dans le lait maternel humain ?. Aucune étude animale sur la pénétration de la bétahistine dans le lait n'a été réalisée.. Les avantages du médicament pour la mère doivent être mis en balance avec les avantages de l'allaitement et les risques potentiels pour le bébé..
La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation d'autres mécanismes.
La bétahistine est indiquée dans le traitement du syndrome de Ménière, qui se caractérise par une triade de symptômes principaux: vertiges, perte d'audition, tintement, – ainsi que pour le traitement symptomatique des vertiges vestibulaires. Ces deux affections peuvent nuire à l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.. Connu, que la bétahistine n'a pas affecté la capacité de conduire une voiture et de travailler avec des mécanismes ou a eu un effet insignifiant sur cette capacité.
Betagistin: Précautions
Il faut être prudent dans le traitement des patients présentant un ulcère gastro-intestinal (incl. l'histoire).
