AZILEKT

Matière active: rasagiline
Lorsque ATH: N04BD02
CCF: Des anti-drogue – inhibiteur sélectif de la MAO-B
CIM-10 codes (témoignage): G20
Fabricant: Teva Pharmaceutical Industries Ltd. (Israël)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills blanche ou presque blanche, tour, Valium, biseautée et gravée “GIL 1” d'un côté.

Excipients: mannitol, dioxyde de silicium colloïdal, amidon de maïs, amidon de maïs prégélatinisé, acide stéarique, talc.

10 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – cloques (10) – packs de carton.

Action pharmacologique

Des anti-drogue. La sélectif irréversible de type MAO B, enzyme, sur 80% détermination de l'activité de MAO dans le métabolisme du cerveau et de la dopamine. La rasagiline dans 30-80 fois plus actifs contre la MAO de type B, par rapport à la MAO-A.

En raison de l'effet inhibiteur du médicament sur la MAO-B dans le système nerveux central augmente le niveau de dopamine, réduit la formation de radicaux libres toxiques, formation excessive est observée dans la maladie de Parkinson. La rasagiline a un effet neuroprotecteur aussi.

En revanche, les inhibiteurs non sélectifs de la MAO, le médicament à des doses thérapeutiques, ne bloque pas le métabolisme des amines biogènes diététiques (par exemple,, tyramine), et n'a donc pas provoquer le syndrome d'hypertension induite par la tyramine (“fromage” effet).

Pharmacokinetics

Absorption

La rasagiline est rapidement absorbé après administration orale, C_maximum les niveaux de plasma atteints après 0.5 non. La biodisponibilité absolue du médicament après une seule injection est d'environ 36%. Aliments ne modifient pas le temps pour atteindre C_maximum rasagiline dans Résurrection, mais lorsqu'il est consommé les aliments gras C_maximum et les valeurs d'AUC sont en baisse 60% et 20% respectivement.

Distribution

Pharmacocinétique est linéaire sur une gamme de doses 0.5-2 mg. La liaison aux protéines plasmatiques variait de 60% à 70%.

Métabolisme

La rasagiline est presque entièrement métabolisée dans le foie. La biotransformation est réalisée par N-désalkylation et / ou hydroxylation pour former le noyau de métabolite biologiquement moins actif - 1-aminoindane, et deux autres métabolites - 3-hydroxy-N-propargyl-1-aminoindane et de 3-hydroxy-1-aminoindane. Le métabolisme du médicament est mise en oeuvre avec la participation de l'isoenzyme CYP1A2.

Déduction

La rasagiline est dérivée principalement reins (Plus 60%) et dans une moindre mesure dans le tractus intestinal (Plus 20%). Moins 1% dose administrée est libérée intacte. J_1/2 est 0.6-2 non.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Les paramètres pharmacocinétiques de la rasagiline pratiquement inchangée chez les patients présentant une insuffisance rénale légère à modérée.

Lorsque insuffisance hépatique légère augmentation peut être observée paramètres ASC et la C_maximum sur 80% et 38%, et chez les patients présentant une insuffisance hépatique modérée, ces paramètres atteignent plus 500% et 80% respectivement.

Témoignage

- Traitement de la maladie de Parkinson (en monothérapie ou en association à la lévodopa).

Posologie

Assigner 1 mg 1 fois / jour en monothérapie, et pendant le traitement par la lévodopa, avec prolongation.

Les comprimés sont pris par voie orale avec ou sans nourriture.

Effet secondaire

Ces effets secondaires se produisent avec une fréquence de plus de 1/100, effets secondaires, se produit avec une fréquence 1/100-1/1000 répertorié comme rares.

Lorsque la rasagiline en monothérapie:

SNC: mal de tête, dépression, vertiges, anorexie, convulsions; rarement – accident vasculaire cérébral.

A partir du système digestif: diminution de l'appétit, dyspepsie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, arthrite, la douleur du cou.

Les réactions dermatologiques: éruption vésiculobulleuse, la dermatite de contact; rarement – cancer de la peau.

Système cardiovasculaire: angine; rarement – Infarctus du myocarde.

Autre: symptômes pseudo-grippaux, fièvre, leucopénie, rhinite, faiblesse généralisée, conjonctivite, dizurija, réactions allergiques.

Lorsqu'ils sont utilisés ensemble avec la lévodopa:

A partir du système nerveux central et périphérique: dyskinésie, dystonie musculaire, anorexie, rêves inhabituels, ataxie; rarement – accident vasculaire cérébral.

A partir du système digestif: constipation, vomissement, douleur abdominale, bouche sèche.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie, la douleur du cou, tendosynovyt.

Les réactions dermatologiques: éruption; rarement – mélanome de la peau.

Système cardiovasculaire: hypotension orthostatique; rarement – angine.

Autre: les chutes accidentelles, perte de poids, réactions allergiques.

Contre-

- Péthidine de thérapie concomitante ou d'autres inhibiteurs de la MAO (une rupture entre l'annulation de rasagiline et le début du traitement avec ces médicaments ne devrait pas être inférieure à 14 jours);

- Insuffisance hépatique modérée ou sévère (Classe B et C sur la Child-Pugh);

- Co-thérapie avec sympathomimétiques (éphédrine, Pseudoéphédrine), autres décongestionnants, dextrométhorphane, ainsi que les médicaments contenant;

- Phéochromocytome;

- L'enfance et l'adolescence jusqu'à 18 années;

- Grossesse;

- Allaitement (le risque de dépression de la production de lait sur la base de la formation d'inhibition de la prolactine);

- Hypersensibilité à la rasagiline ou l'un des composants du médicament.

DE prudence prescripteurs d'insuffisance hépatique légère, Lors de la co-administré avec un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine (fluoksetinom et fluvoksaminom), tritsiklicheskimi et antidepressantami tetratsiklicheskimi, inhibiteurs de l'isoenzyme CYP1A2 actif.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Précautions

Demande Azilekta à la dose thérapeutique recommandée ne pas provoquer le syndrome de la tyramine (“fromage” effet), permettant aux patients d'être librement utilisé dans les produits alimentaires, contenir des quantités importantes de tyramine (fromages, chocolat).

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Etude de l'effet de la rasagiline sur la conduite et d'autres mécanismes de contrôle a été menée.

Dose excessive

Symptômes Azilekt surdosage sont semblables à ceux d'un surdosage de inhibiteurs de la MAO non sélectifs (incl. hypertension artérielle, hypotension orthostatique).

Traitement: lavage gastrique, administration de charbon activé, thérapie simptomaticheskaya. Aucun antidote spécifique.

Interactions médicamenteuses

Car, Le mécanisme d'action de la rasagiline est associée à l'inhibition de la MAO, il ne peut pas être co-administré avec d'autres inhibiteurs de l'enzyme en raison du risque de crise hypertensive.
Avec l'utilisation simultanée de la rasagiline avec les inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (fluoxétine, fluvoxamine), les antidépresseurs tricycliques et tétracycliques peuvent développer un syndrome sérotoninergique, manifestée dans la confusion, état exalté, agitation, frissons, tremblements, diarrhée. Peut-être, Évitez l'utilisation combinée de la rasagiline avec des médicaments similaires, et si nécessaire, leur application simultanée devrait prévoir des précautions accrues.

Car, что de la CYP1A2 uchastvuet la rasagiline métaboliser, des inhibiteurs actifs de la présente enzyme (par exemple,, Ciprofloxacin) peut augmenter la concentration de médicament dans le plasma sanguin, qui définit prudent lorsque la combinaison de ces médicaments avec la rasagiline.

Les patients avec l'utilisation de la maladie de Parkinson de la lévodopa n'a aucun effet sur la clairance de la rasagiline.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants ou au-dessus de 25 ° C. Durée de vie – 3 année.