Azarian

Matière active: Ceftriaxone
Lorsque ATH: J01DD04
CCF: Céphalosporines de génération III
CIM-10 codes (témoignage): A02, A03, A39, A40, A41, A54, A69.2, G00, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86, N10, N11, N15.1, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, Z29.2
Fabricant: HEMOFARM ap. J.-C.. (Serbie)

Forme posologique, Composition et emballage

Poudre pour solution pour I / O, et le / m du blanc au blanc avec une teinte jaunâtre.

Bouteilles de verre incolore (1) – packs de carton.
Bouteilles de verre incolore (10) – packs de carton.
Bouteilles de verre incolore (50) – packs de carton.

Action pharmacologique

Génération antibiotique céphalosporine III de large spectre pour administration parentérale. Bactéricide efficace, l'inhibition de la synthèse des parois cellulaires bactériennes. Atsetiliruet membranosvyazannыe transpeptidazы, rompant ainsi la réticulation peptidoglycane, nécessaire pour assurer la solidité et la rigidité de la paroi cellulaire. Stable contre ß-lactamases, produit par la plupart des grampolaugitionah gramotricationah et des bactéries.

Il est actif contre les bactéries aérobies gram-positives: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogènes, Streptococcus agalactie, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; Bactéries aérobies à Gram négatif: Aсinetobacter lwoffii, Aсinetobacter anitratus, Aeromоnas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Citrobacter spp., Enterobacter spp., (certaines souches sont résistantes), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (incl. souches, pénicillinase), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp.. (incl. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (incl. souches, pénicillinase), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Protée est merveilleux, Proteus vulgaris, Providence spp., Espèces de Salmonella. (incl. Salmonella typhi), Serratia spp.. (incl. Serratia marsescens), Shigella spp., Vibrio spp. (incl. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (incl. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa (Certaines souches de); les bactéries anaérobies Gram-négatives: Bacteroides spp. (incl. certaines souches de Bacteroides fragilis), Espèces de Clostridium. (autre que Clostridium difficile), Espèces de Fusobacterium. (кроме Fusobacterium Fusobacterium différents и mortel), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp..

C drogue résistant souches résistantes à la méthicilline de Staphylococcus spp., souches de Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, de nombreuses souches de Bacteroides spp. (продуцирующие b-лактамазы).

Pharmacokinetics

Absorption et distribution

Après les / m de ceftriaxone rapidement et complètement absorbé dans la circulation systémique. Il pénètre dans les tissus et les fluides corporels: Airways, os, joints, voies urinaires, peau, tissu sous-cutané et organes abdominaux. Lorsque l'inflammation des membranes méningées pénètre bien dans le liquide céphalorachidien. Biodisponibilité de la ceftriaxone avec le / m est 100%.

Lorsque les / m administrés en une dose de ceftriaxone 500 mg 1 ã C_maximum dans le plasma est 38 ug / ml 76 ug / ml, respectivement, au / à la dose 500 mg, 1 et g 2 g – 82 ug / ml, 151 ug / ml 257 ug / ml, respectivement. Chez les adultes plus 2-24 heure après l'administration à une dose 50 mg / kg concentration dans le liquide céphalorachidien plusieurs fois supérieure à la CMI pour les causes de méningite les plus courantes.

L'état d'équilibre est établi dans 4 l'administration quotidienne du médicament.

Réversible de liaison aux protéines plasmatiques (alьʙuminami) de 83 à 95%.

V_ré est 5.78-13.5 l (0.12-0.14 l / kg), enfants – 0.3 l / kg.

Il traverse la barrière placentaire en petites quantités.

Déduction

T_1/2 est 6-9 non, vous permettant d'utiliser le médicament 1 heure / jour.

La clairance plasmatique - 0.58-1.45 l /, clairance rénale - 0.32-0.73 l /.

Chez les patients adultes pour 48 non 50-60% le médicament est excrété par les reins inchangés, 40-50% excrétée dans la bile dans l'intestin, où biotransformiruetsya en métabolite neaktivnыy.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les nourrissons nouveau-nés, est excrétée par les reins sur 70% produit.

Chez les nourrissons et les personnes âgées (l'âge 75 années), et chez les patients dont la fonction rénale et hépatique de T_1/2 augmenté de manière significative.

Les patients, hémodialyse (CC 0-5 ml / min), T_1/2 est 14.7 non; au CC 5-15 ml / min – 15.7 non; au CC 16-30 ml / min – 11.4 non; au CC 31-60 ml / min – 12.4 non.

Les enfants atteints de méningite T_1/2 après / à une dose de 50-75 mg / kg est 4.3-4.6 non.

Ceftriaxone ne semble pas en hémodialyse.

Témoignage

Le traitement de maladies infectieuses et inflammatoires, causées par des microorganismes sensibles:

- Infections des voies respiratoires supérieures et inférieures (incl. pneumonie, abcès pulmonaire, empyème);

- Infections de la peau et des tissus mous;

- os et des articulations infections;

- Les infections urinaires (incl. pyélonéphrite);

- les maladies inflammatoires du tractus gastro-intestinal et des voies biliaires (incl. kholangit, vésicule biliaire empyema);

- L'infection pelvienne;

- Péritonite;

- La méningite bactérienne;

- Endocardite bactérienne;

- Sepsis;

- la gonorrhée aiguë non compliquée;

- La maladie de Lyme;

- shigellose;

- Salmonellose.

Prévention et traitement des complications post-opératoires infectieuses.

Posologie

Le médicament est administré / m et / ou en bolus ou perfusion.

À adultes et enfants de plus 12 années la dose quotidienne moyenne est de 1-2 g 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale pour les adultes – 4 g.

À enfants de moins de 14 jours dose de 20-50 mg / kg / jour. La dose quotidienne maximale 50 mg / kg.

À enfants âgés de 15 jours avant 12 années dose quotidienne est 20-80 mg / kg.

Les enfants de plus 50 kg dose prescrite pour les adultes.

La dose quotidienne 50 mg / kg ou plus doit être utilisé comme infusion pour 30 m.

La durée du cours est généralement inférieure à 10 ré. L'introduction du médicament doit se poursuivre 2-3 jours après la normalisation de la température du corps et la disparition des symptômes.

À la prévention des infections dans la période post-opératoire préparation est administrée une fois par 30-90 minutes avant une intervention chirurgicale à la dose de 1-2 g (en fonction du degré de risque d'infection). Lors de l'utilisation des interventions dans le côlon et le rectum recommander l'administration supplémentaire de médicaments 5-nitroimidazoles.

À la méningite bactérienne chez les nourrissons et les jeunes enfants dose de 100 mg / kg 1 heure / jour. La dose quotidienne maximale est 4 g. La durée du traitement dépend du type d'agent et peut être de 4 jours avec la méningite, вызванном Neisseria meningitidis, à 10-14 jours avec la méningite, causées par des souches sensibles de entérobactéries.

À gonorrhée aiguë non compliquée l'introduction de médicament / m dose unique 250 mg.

À La maladie de Lyme nommé adultes et enfants dose 50 mg / kg 1 heure / jour, la dose quotidienne maximale – 2 g. Durée du traitement – 14 jours.

Dans les patients atteints d'insuffisance rénale Un ajustement posologique est nécessaire que lorsque insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 10 ml / min), Dans ce cas, la dose journalière ne doit pas dépasser ceftriaxone 2 g.

Dans les patients atteints d'insuffisance rénale il n'y a pas besoin d'ajuster la dose, si la fonction hépatique est normale.

Dans patients ayant une fonction hépatique il n'y a pas besoin d'ajuster la dose, si la fonction rénale reste normale.

À rénale combinée et une insuffisance hépatique doit surveiller régulièrement la concentration de ceftriaxone dans le plasma et d'ajuster la dose si nécessaire.

Les patients, hémodialyse, après l'introduction supplémentaire de dialyse n'est pas nécessaire, tk. Ceftriaxone n'est pas supprimé pendant l'hémodialyse. ceftriaxone taux d'élimination chez ces patients peut varier, il est donc nécessaire de contrôler la concentration de ceftriaxone dans le plasma pour les ajustements de dose possible.

Conditions de préparation et l'administration de la solution pour injection

Préparation de la solution pour la / m

1 g de médicament dissous dans 3.6 ml d'eau pour injection, 1 ml de solution contient environ 250 mg de ceftriaxone. possible d'utiliser une solution plus diluée, si nécessaire.

1 g de médicament dissous dans 3.5 ml 1% solution de chlorure de lidocaïne. Injecté profondément dans un muscle relativement important (dans la fesse ou muscle de la cuisse). Ne pas entrer plus 1 g un muscle. Il faut se rappeler, que la solution de chlorure de lidocaine ne peut pas entrer dans /.

Préparation de la solution pour I / injection

1 g de médicament dissous dans 9.6 ml d'eau stérile pour injection, 1 ml de solution contient environ 100 mg de ceftriaxone. La solution a été introduite dans / en lentement 2-4 m.

Préparation de la solution pour la marche / en infusion

2 g de médicament dissous dans 40 ml d'une des solutions, ne contenant pas dans sa composition de calcium (0.9% solution de chlorure de sodium; 0.45% solution de chlorure de sodium + 2.5% Dextrose; 5% Dextrose; 10% Dextrose; 6% solution dextran 5% dextrose; 6-10% solution EME). perfusion Durée / v est pas moins 30 m.

Fraîchement solutions préparées sont stables pour la ceftriaxone 6 heures à la température ambiante et pour 24 heures si stockés dans un réfrigérateur à une température de 2 ° à 8 ° C..

Effet secondaire

SNC: mal de tête, vertiges.

A partir du système urinaire: altération de la fonction rénale (azotémie, augmentation de l'urée sanguine, giperkreatininemiя, glycosurie, цilindrurija, hématurie, oligurija, anurija).

A partir du système digestif: nausée, vomissement, altération du goût, flatulence, stomatite, glossite, la diarrhée ou la constipation, entérocolite pseudomembraneuse, psevdoholelytyaz (boues syndrome), dysbiosis, douleur abdominale, augmentation des transaminases hépatiques et des phosphatases alcalines, giperʙiliruʙinemija, ictère cholestatique.

A partir du système hématopoïétique: anémie, leucopénie, leucocytose, lymphopénie, neutropénie, granulocytopénie, thrombocytopénie, thrombocytose, ʙazofilija, gemoliticheskaya anémie.

A partir du système de coagulation du sang: hypocoagulation, la réduction des facteurs de coagulation du plasma (JE JE, VII, IX, X), saignement de nez, augmentation du temps de prothrombine.

Les réactions allergiques: urticaire, éruption, démangeaison, fièvre, frissons; rarement – bronchospasme, gonflement, eozinofilija, érythème polymorphe exsudatif (incl. Syndrome de Stevens-Johnson), choc anaphylactique, maladie sérique.

Les réactions locales: à / dans l'introduction – phlébite, la douleur le long de la veine; quand je / administration de m – sensibilité au site d'injection.

Autre: surinfection (incl. candidose).

Contre-

- Hypersensibilité à la drogue;

- hypersensibilité à d'autres céphalosporines, pénicilline et carbapénèmes.

DE prudence médicament prescrit dans le foie humain et / ou des reins, les enfants prématurés et les nouveau-nés avec hyperbilirubinémie, en NYAK, et l'entérite ou la colite, impliquant l'utilisation d'antimicrobiens.

Grossesse et allaitement

Demande Azarana pendant la grossesse est possible que dans des cas, lorsque les avantages escomptés pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus (Ceftriaxone traverse la barrière placentaire).

Si nécessaire, utilisez Azarana pendant l'allaitement doit trancher la question de la fin de l'allaitement (Ceftriaxone est excrété dans le lait maternel).

Précautions

Le médicament est administré que dans un hôpital.

Lorsque l'insuffisance rénale et hépatique sévère simultanée chez les patients, hémodialyse, doit surveiller régulièrement la concentration de ceftriaxone dans le plasma.

Image Le traitement à long terme doit être surveillé régulièrement du sang périphérique, l'état fonctionnel du foie et des reins.

Dans de rares cas, l'échographie de la vésicule biliaire marqué panne, qui disparaissent après le retrait du médicament (même si ce phénomène est accompagné de la douleur dans le quadrant supérieur droit, continuer à recommander la nomination d'un antibiotique et d'effectuer un traitement symptomatique).

L'utilisation du médicament ne peut pas utiliser l'éthanol, tk. développement effets disulfiramopodobnyh (rougeur du visage, crampes abdominales et région de l'estomac, nausée, vomissement, mal de tête, diminution de la pression artérielle, tachycardie, essoufflement).

Dans le contexte de Azarana patients âgés et débilités peut exiger la nomination de la vitamine K.

En dépit des antécédents médicaux détaillés, qui est la règle pour les autres céphalosporines, nous ne pouvons pas exclure la possibilité de choc anafilaticheskogo, qui exige un traitement immédiat: administré en premier / épinéphrine, puis – GCS.

Des études in vitro ont montré, que, comme d'autres céphalosporines, La ceftriaxone est capable de déplacer la bilirubine, lié à l'albumine sérique. Par conséquent, les nouveau-nés avec hyperbilirubinémie et, en particulier chez les nourrissons prématurés, l'utilisation de la ceftriaxone exige encore plus de soin.

Dose excessive

À l'heure actuelle, les cas de surdosage ont été signalés Azaran.

Traitement: thérapie symptomatique. Aucun antidote spécifique. Pour enlever l'hémodialyse excrétée ceftriaxone et la dialyse péritonéale ne sont pas efficaces.

Interactions médicamenteuses

Ceftriaxone et des aminosides ont synergique contre de nombreuses bactéries Gram-négatives (incl. Pseudomonas aeruginosa), les médicaments doivent être administrés séparément aux doses recommandées.

Ceftriaxone, suppression de la flore intestinale, empêche la synthèse de la vitamine K. Par conséquent, alors que l'usage de drogues, réduit l'agrégation plaquettaire (AINS, salicilaty, sulfinpirazon), Il augmente le risque de saignement.

Bien que l'utilisation de Anticoagulants marqué amélioration de l'action anticoagulante.

Avec l'application “boucle” diurétiques ou d'autres médicaments néphrotoxiques augmente le risque de néphrotoxicité.

Le médicament n'est pas compatible avec l'éthanol.

Interaction pharmaceutique

Pharmaceutiquement compatible avec les solutions, contenant d'autres antibiotiques (incl. vancomycine et aminoglikozidы) et des solutions, contenant fluconazole.

Ceftriaxone ne doit pas être mélangé avec des solutions, contenant du calcium (incl. avec la solution de Ringer).

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants, endroit sombre à une température de 15 ° à 25 ° C. Durée de vie – 3 année.