АТРАМ

Matière active: Karvedilol
Lorsque ATH: C07AG02
CCF: Bêta₁-,bêta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I50.0
Lorsque CSF: 01.01.01.01.02
Fabricant: ZENTIVA A.ş. (République Tchèque)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills jaune-brun, avec des touches, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “12” – autre.

Excipients: saccharose, povidone 30, lactose monohydraté 200, silice colloïdale anhydre, croscarmellose sodique, le stéarate de magnésium, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge.

15 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
15 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Pills jaune-brun, avec des touches, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “25” – autre.

Excipients: saccharose, povidone 30, lactose monohydraté 200, silice colloïdale anhydre, croscarmellose sodique, le stéarate de magnésium, oxyde de fer jaune, oxyde de fer rouge.

10 Ordinateur personnel. – cloques (3) – packs de carton.

Pills couleur jaune, avec des touches, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “6” – autre.

Excipients: saccharose, povidone 30, lactose monohydraté 200, silice colloïdale anhydre, croscarmellose sodique, le stéarate de magnésium, oxyde de fer jaune.

15 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
15 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁– b₂– и une₁– блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, a membrane stabilisant des propriétés. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – diminution de la pression artérielle; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Pharmacokinetics

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_maximumsang réalisé par 1-1.5 non. J_1/2 est 6-10 non. Associé à la protéine de plasma sur 95-99 %. Biodisponibilité 24-28%. Manger ne modifient pas la biodisponibilité de.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Métabolites ont une forte action anti-oxydante et adrenoblokirutm. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, excrété dans le lait maternel.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. En cas de violations graves de la foie carvedilol sont contre-indiqué.

Témoignage

- L'hypertension artérielle (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

- L'insuffisance cardiaque congestive (dans une thérapie de combinaison);

- La maladie coronarienne;

- L'angine de poitrine stable.

Posologie

À l'intérieur, quel que soit le repas.

L'hypertension artérielle

La dose initiale est 6.25 - 12.5 mg 1 раз/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 mg 1 heure / jour. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 fois. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 heure / jour (возможно разделенная на 2 admission).

La maladie coronarienne

La dose initiale est 12.5 mg 2 раза/сут в первые два дня лечения. Затем по 25 mg 2 fois / jour. При недостаточности антиангиналыюго эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 fois. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / jour, divisé par 2 admission.

Insuffisance cardiaque congestive

Dose pris individuellement, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 fois / jour pour 2 semaines. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 semaines avant 6.25 mg 2 fois / jour , alors avant de 12.5 mg 2 fois / jour, puis – à 25 mg 2 fois / jour. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Chez les patients pesant moins de 85 кг целевая доза составляет 50 mg / jour; pour les patients pesant plus de 85 кг целевая доза 75 – 100 mg / jour.

Effet secondaire

SNC: vertiges, mal de tête (как правило не сильные и в начале лечения), perte de conscience, myasthénie (le plus souvent au début de traitement), fatigue, dépression, troubles du sommeil, paresthésie.

Système cardiovasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, атриовентрикулярная блокада ll— III ст., rarement – la circulation du sang périphérique, la progression de l'insuffisance cardiaque (в период увеличения доз), œdème des membres inférieurs, angine, réduction marquée de la pression sanguine.

Du tube digestif: bouche sèche, nausée, la diarrhée ou la constipation, vomissement, douleur abdominale, perte d'appétit, augmentation des transaminases hépatiques.

A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie, leucopénie.

Métabolisme: gain de poids, нарушение углеводного обмена.

Les réactions allergiques: des réactions allergiques cutanées, exacerbation du psoriasis, congestion nasale.

Le système respiratoire: одышка и бронхоспазм (chez les patients prédisposés).

Autre: Vision floue, diminution de la sécrétion lacrymale, symptômes pseudo-grippaux, éternuements, myalgie, arthralgie, douleurs dans les membres, “intermittent” boiterie, редко — нарушение мочеиспускания, altération de la fonction rénale.

Contre-

— острая и хроническая сердечная недостаточность (décompensée);

- Insuffisance hépatique sévère;

— атриовентрикулярная блокада ll-lll ст.;

- Vыrazhennaya bradycardie (Moins 50 u. / min);

- maladie du sinus;

- Hypotension (la pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg. Art.);

- Choc cardiogénique;

- Maladie pulmonaire obstructive chronique;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

Soigneusement: Angor de Prinzmetal, thyréotoxicose, une maladie vasculaire occlusive périphérique, phéochromocytome, psoriasis, insuffisance rénale, AV-блокада je степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, diabète, gipoglikemiâ, dépression, myasthénie.

Grossesse et allaitement

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, lorsque le bénéfice pour la mère justifie le risque potentiel pour le foetus.

L’allaitement est déconseillé pendant le traitement par carvédilol.

Précautions

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, pendant 1-2 semaines.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, notamment les personnes âgées, Il peut y avoir une annonce d’une baisse excessive, principalement de se mettre debout. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, œdème. При этом не следует увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторированне электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов “lent” canaux calciques, dérivés fenilalkilamina (vérapamil) и бензодиазепина (diltiazem), et – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Атрам не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Les patients, porter des lentilles de contact, devrait être considéré, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Devraient s’abstenir d’autres activités, associés à concentration élevée et des réactions rapides psychomoteurs.

Dose excessive

Symptômes: diminution de la pression artérielle (accompagnée de vertiges ou évanouissements), bradycardie. Respiration sifflante éventuellement en raison de la bronchoconstriction et vomissements. Dans les cas graves, il peut y avoir un choc cardiogénique, arrêt respiratoire, confusion, troubles de la conduction.

Traitement: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, si nécessaire – dans l’unité de soins intensifs. Traitement – symptomatique. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (épinéphrine, noradrénaline).

Interactions médicamenteuses

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, qui ont gipotenzivny effet (nitrates).

Lorsqu’il est couplé avec l’énalapril et diltiazem peut développer des violations conductivité coeur et hémodynamique.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероралъных гипогликемических средств, tandis que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier tachycardie) peuvent être masqués, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inhibiteurs d'oxydation microsomal (cimétidine) augmentation, et inducteurs (phénobarbital, rifampicine) affaiblir l’effet gipotenzivny du carvedilol.

Préparations, réduit catécholamine (réserpine, inhibiteurs de la monoamine-oxydase), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (correction est recommandée une dose quotidienne de la Cyclosporine).

Одновременное назначение клонидипа может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Sur ordonnance.

Conditions et modalités

Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Durée de vie – 2 année.