Atazanavir

Lorsque ATH:
J05AE08

Action pharmacologique

Agent antiviral. Azapeptidnym est un inhibiteur de la protéase du VIH. Inhibe sélectivement le traitement spécifique du virus des protéines virales Gag-Pol dans les cellules infectées par le VIH, prévenir la formation de virions matures et l'infection d'autres cellules.

Pharmacokinetics

Les données ne sont pas fournies.

Témoignage

Le traitement du VIH (en combinaison avec d'autres agents antirétroviraux).

Posologie

Est à l'intérieur. L'ensemble de la dose et le régime en fonction de la composition de la thérapie de combinaison et de la situation clinique.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: souvent – mal de tête, insomnie, symptômes neurologiques périphériques; rarement – rêves agités, la perte de mémoire, confusion, somnolence, anxiété, dépression, les troubles du sommeil.

A partir du système digestif: Souvent – jaunisse; souvent – mal de ventre, diarrhée, dyspepsie, nausée, vomissement; rarement – dysgueusie, flatulence, gastrite, pancréatite, muguet, bouche sèche, anorexie, augmentation de l'appétit, hépatite; dans certains cas – hépatosplénomégalie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – arthralgie, atrophie musculaire, myalgie; rarement – myopathie.

A partir du système urinaire: rarement – hématurie, urination fréquente, protéinurie; dans certains cas – la douleur dans les reins, la maladie de la lithiase urinaire.

Les réactions allergiques: rarement – urticaire.

Les réactions dermatologiques: souvent – éruption; rarement – calvitie, démangeaison; rarement – vasodilatation, éruption vésiculobulleuse.

Métabolisme: souvent – lipodystrophie; rarement – perte de poids, gain de poids.

A partir des paramètres de laboratoire: augmentation de la bilirubine totale (avec une prévalence croissante de bilirubine indirecte), augmenter le niveau d'amylase, créatine, OR, EST, lipase, neutropénie.

Autre: souvent – faiblesse généralisée, sclérotique ikterichnost; rarement – douleurs à la poitrine, fatigue, fièvre, malaise général, gynécomastie.

Contre-

Insuffisance hépatique sévère, Enfance et adolescence jusqu'à 18 années, l'utilisation concomitante de rifampicine, Hypersensibilité à l'atazanavir.

Grossesse et allaitement

Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées de l'atazanavir pendant la grossesse a été menée. L'utilisation est possible dans des cas, lorsque le bénéfice attendu du traitement pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le foetus.

Si nécessaire, l'utilisation pendant l'allaitement doit arrêter l'allaitement.

Précautions

Non recommandé pour une utilisation avec les inducteurs du CYP3A4 (incl. avec le moût de médicaments St. John), avec des médicaments, Il est un substrat du CYP3A4 avec marge thérapeutique étroite (incl. avec l'astémizole, terfénadine, cizapridom, pimozidom, xinidinom, bépridil, ergotamine, digidroergotaminom, эrhonovynom, méthylergonovine).

Non recommandé application simultanée d'une combinaison d'atazanavir ritonavir avec d'autres inhibiteurs de la protéase.

Pour faire preuve de prudence chez les patients avec insuffisance hépatique légère à modérée, tk. L'atazanavir est principalement métabolisé dans le foie, et il existe un risque d'augmentation de sa concentration dans le plasma sanguin. Les patients atteints de l'hépatite B ou C, ou marqués avant le traitement augmenté les niveaux de transaminases, augmente le risque de nouvelle augmentation des transaminases.

Quand une éruption cutanée sévère cesser l'utilisation atazanovira.

Les patients avec le type de l'hémophilie A et B sur le fond de traitement avec les inhibiteurs de la protéase décrits saignements, incl. saignements spontanés et de la peau hemarthrosises. Certains de ces patients tenus perfusion de facteur VIII. Plus de la moitié des patients traités avec des inhibiteurs de protéase a été poursuivi ou repris après la pause,. Un lien de causalité entre le traitement par inhibiteur de protéase et ces cas n'a pas été établie.

Si nécessaire, l'application simultanée de la félodipine, nifédipine, nicardipine et vérapamil montre titrage dose de bloqueurs et la surveillance de l'ECG calciques.

Interactions médicamenteuses

Depuis l'atazanavir est métabolisé dans le foie avec la participation du CYP3A4, tandis que l'utilisation d'autres drogues, métabolisé par l'isoenzyme (incl. les bloqueurs des canaux calciques, Les inhibiteurs de la HMG-CoA réductase de PDE 5, y compris le sildénafil, tadalafil, Vardenafil) peut augmenter la concentration plasmatique d'un composant. Cela peut conduire à l'augmentation et la prolongation de l'effet thérapeutique et le côté de l'inhibiteur de la PDE 5.

Avec l'utilisation simultanée de l'atazanavir avec des inducteurs du CYP3A4 (incl. rifampine) peuvent réduire la concentration plasmatique d'atazanavir et réduire son efficacité.

La rifampicine réduit l'activité de la plupart des inhibiteurs de la protéase environ 90%.

Avec l'utilisation simultanée de l'atazanavir avec des inhibiteurs du CYP3A4 peut augmenter la concentration d'atazanavir dans le plasma sanguin.

Efavirenz diminue l'effet, tandis que l'utilisation de l'atazanavir.

Attendu, Chto névirapine, Inducteur du CYP3A4 comment, capable de réduire l'effet de l'atazanavir (l'utilisation concomitante est déconseillée).

L'indinavir peut causer une hyperbilirubinémie, donc l'utilisation simultanée avec l'atazanavir est déconseillée.

Dans une application avec l'atazanavir diminue l'efficacité du saquinavir.

Avec l'utilisation simultanée d'atazanavir avec du ritonavir concentration dans le plasma sanguin augmente.

Les antiacides (et préparations, Les antiacides contenant de) réduire l'acidité gastrique, si l'absorption diminue atazanavir.

Bien que l'utilisation de l'atazanavir peut augmenter les concentrations plasmatiques de lidocaïne (à usage systémique), amiodarona (Il nécessite des soins particuliers et de contrôle des concentrations thérapeutiques de ces médicaments), xinidina (combinaisons d'applications atazanavir ritonavir hinidinom contre-).

Avec l'utilisation simultanée peut augmenter la toxicité de l'irinotécan en raison de ralentir son métabolisme.

Non recommandé application simultanée avec la simvastatine et la lovastatine.

L'atazanavir peut augmenter les effets du diltiazem et de son métabolite désacétyl diltiazem (la réduction de la dose recommandée de diltiazem sur 50% et la surveillance de l'ECG).

Dans une application avec bepridilom potentialisation possible des réactions graves et / ou mortelles (combinaisons d'applications atazanavir ritonavir bepridilom contre-).

Sous l'influence de l'atazanavir peut augmenter l'action de l'atorvastatine, cérivastatine et le risque accru de myopathie, y compris de rhabdomyolyse (Une attention particulière est requise lors de l'application).

L'histamine H₂-des récepteurs et des inhibiteurs de la pompe à protons réduisent la concentration dans le plasma de l'atazanavir, qui peut réduire son efficacité thérapeutique ou développer une résistance.

Au application simultanée avec la cyclosporine, takrolymusom, sirolimus peut augmenter la concentration de plasma dans immunosuppresseurs (surveillance recommandée de concentrations thérapeutiques).

Bien que l'utilisation de la clarithromycine observé augmentation de la concentration de ce dernier dans le plasma sanguin, qui peut causer l'allongement de QT (réduction de la dose d'antibiotique nécessaire pour 50%).

Bien que l'utilisation de l'atazanavir a augmenté l'efficacité de la rifabutine (il est recommandé de diminuer la dose de rifabutine 75%).

Kétoconazole et l'itraconazole peut augmenter les concentrations d'atazanavir et ritonavir plasma.

Bien que l'utilisation de la warfarine sont à risque de graves et / ou menaçant le pronostic vital saignements dus à une augmentation de l'activité de la warfarine (surveillance de l'INR est recommandé).