ARIFON RETARD

Matière active: Indapamid
Lorsque ATH: C03BA11
CCF: Diurétique. Antihypertenseurs
CIM-10 codes (témoignage): I10
Date d'inscription: 08.07.08
Fabricant: Les Laboratoires Servier (France)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Comprimés à libération contrôlée, Pelliculés blanc, tour, de lentille.

Excipients: gipromelloza, Silice colloïdale anhydre, lactose monohydraté, le stéarate de magnésium, povidone.

La composition du film de revêtement: gipromelloza, glycérol, le stéarate de magnésium, macrogol, Le dioxyde de titane.

15 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.
30 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

Antihypertenseur (diureticheskiy) préparation, proizvodnoye sulifonamida, contenant un noyau indole. Sur le plan pharmacologique semblable à des diurétiques thiazidiques indapamide.

Indapamide augmente l'excrétion urinaire d'ions sodium, chlore, Moins, des ions de potassium et de magnésium, qui est accompagné par une augmentation du débit urinaire. Indapamide a effet antihypertenseur en doses, ne pas avoir un effet diurétique prononcée.

Le mécanisme d'action de l'indapamide est dû à un changement dans le courant transmembranaire d'ions (D'Abord – Calcium), qui provoque la relaxation des cellules musculaires lisses vasculaires, ainsi que l'augmentation des prostaglandines PGE synthèse₂ et de prostacycline IGP₂ (vasodilatateur et inhibiteur de l'agrégation plaquettaire).

Le médicament réduit hypertrophie ventriculaire gauche.

Quelle que soit la durée d'application Arifon^® retard ne modifie pas le métabolisme des lipides (les niveaux de triglycérides dans le sang, cholestérol, LDL, HDL); Il ne modifie pas le métabolisme des hydrates de carbone (incl. les patients souffrant d'hypertension et de diabète).

L'indapamide est efficace chez les patients, avec un seul rein.

Indapamide a effet antihypertenseur en doses, ne pas avoir un effet diurétique prononcée.

Pharmacokinetics

Absorption

Dans les comprimés Arifon^® retarder la substance active se trouve dans une matrice de support spéciale, qui fournit une libération progressive de l'indapamide dans le tube digestif. Liberate indapamide est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal.

Après l'ingestion d'une dose unique de C_maximum obtenue par 12 non. Réceptions répétées fluctuations indapamide concentration dans le plasma sanguin dans l'intervalle entre les réceptions de deux doses diminué.

Manger ralentit la vitesse d'absorption du médicament, mais cela n'a aucune incidence sur la quantité du composé absorbé.

Il ya une variabilité individuelle des taux de la drogue d'absorption.

Distribution

La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 79%. C_ss obtenue par 7 jours d'admission habituelles.

Si réadmission Arifon^® Retard pas accumulé dans le corps de l'indapamide.

Métabolisme et l'excrétion

Biotransformation indapamide et est excrétée sous forme de métabolites inactifs, principalement dans les urines – 70% et les fèces – 22%.

J_1/2 est 14-24 non (moyenne 18 non).

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients présentant une insuffisance rénale paramètres pharmacocinétiques Arifon^® retard inchangé.

Témoignage

- L'hypertension artérielle.

Posologie

Arifon^® retarder l'intérieur nommé 1 onglet. / jour, de préférence le matin.

L'augmentation de la dose du médicament n'a pas conduit à l'effet antihypertenseur augmenté, mais améliore l'effet diurétique.

Effet secondaire

De l'équilibre hydro-électrolytique: diminuer en potassium et une hypokaliémie (particulièrement prononcée chez les patients, à risque). Selon des études cliniques hypokaliémie (la concentration en ions potassium dans le plasma d'≤ 3.4 mmol / l) Je remarquai dans 10% patients, recevoir Arifon^® retard. Réduction de potassium ci-dessous 3.2 mmol / l après 4-6 semaines a été observée dans l'indapamide 4% patients. Par 12 semaines de traitement la diminution moyenne de la concentration en ions potassium dans le plasma sanguin était 0.23 mmol / l.

Hyponatrémie possible, accompagnée d'hypovolémie, la déshydratation et l'hypotension orthostatique. La perte simultanée des ions chlorure peut conduire à une alcalose métabolique compensatrice, la fréquence et la gravité de ce qui est pas élevé.

Dans de rares cas, – l'augmentation du niveau de calcium dans le corps.

Métabolisme: possible d'augmenter la teneur en urée et de glucose dans le plasma.

A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie, leucopénie, agranulocytose, aplasticheskaya anémie, gemoliticheskaya anémie, aplasie médullaire.

A partir du système digestif: rarement – nausée, constipation, sensation de bouche sèche; dans quelques cas, – pancréatite.

Les réactions allergiques: patients, prédisposés à des réactions allergiques, manifestations cutanées possibles d'hypersensibilité au médicament; vascularite gemorragicheskiy, exacerbation de SLE.

A partir du système nerveux central et périphérique: rarement – vertiges, asthénie, paresthésie, mal de tête (Ces effets sont généralement tenues à dose plus faible); chez les patients présentant une insuffisance hépatique peut se développer une encéphalopathie hépatique.

La plupart des effets secondaires sont dose-dépendante, leur fréquence diminue dans la nomination de la drogue dans la dose efficace la plus faible.

Contre-

- Insuffisance rénale sévère;

- Encéphalopathie hépatique;

- Hypokaliémie;

- L'utilisation concomitante de médicaments avec, удлиняющими de QT;

- Hypersensibilité à l'indapamide ou d'autres dérivés des sulfamides.

Grossesse et allaitement

Habituellement, Arifon^® retard ne doit pas être utilisé pendant la grossesse, incl. pour l'élimination de l'œdème physiologique. Il sera apprécié, diurétiques peuvent entraîner une ischémie foeto-placentaire et entraîner de croissance du fœtus.

Car, que l'indapamide est excrété dans le lait maternel, également recommandé la nomination du médicament pendant l'allaitement.

Précautions

Des précautions doivent utiliser le médicament chez les patients présentant une insuffisance hépatique et la fonction rénale, pour les violations des équilibre hydro-électrolytique, avec une augmentation de l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme, ou les patients débilités recevant le traitement combiné, quand hyperparathyroïdie, diabète, podagre, des taux élevés d'acide urique.

Comme avec le médicament comprend du lactose, son but est contre-indiqué chez les patients présentant une intolérance au lactose, galaktozemiey, syndrome de malabsorption du glucose / galactose.

En nommant Arifon^® Retard patients atteints de diabète est extrêmement important de contrôler le niveau de glucose, en particulier en présence d'une hypokaliémie.

Le traitement doit être surveillé attentivement et le taux d'urée du glucose plasmatique.

Chez les patients avec des niveaux élevés d'acide urique peut augmenter l'incidence de la goutte.

Lors de la nomination des diurétiques thiazidiques chez les patients présentant une insuffisance hépatique peut se développer une encéphalopathie hépatique. Dans de tels cas, le médicament doit être arrêté immédiatement.

Les diurétiques thiazidiques montrent son efficacité en plein uniquement en l'absence d'irrégularités ou d'insuffisance rénale modérément sévère (créatinine dans le sang moins 2.5 mg / dL ou 220 mmol / l).

Les patients âgés CQ est calculée en fonction de l'âge, le poids corporel et le sexe du patient par Cockcroft. Pour les hommes plus âgés: CC (ml / min) = (/140 - Poids Age / x du corps / kg /)/(72 x créatinine sérique / mg / dl /).

Pour les femmes: le résultat du calcul doit être multiplié par 0.85.

Il doit être pris en compte, que, au début du traitement, les patients peuvent éprouver une diminution du taux de filtration glomérulaire, en raison de l'hypovolémie, qui est causée par la perte d'ions de l'eau et de sodium chez des patients recevant des diurétiques. Donc, dans le plasma peut augmenter la concentration d'urée et de créatinine. Si la fonction rénale ne soit pas compromise, tels l'insuffisance rénale temporaire, généralement, passe sans conséquences. Cependant, avec l'état de l'insuffisance rénale patient existant peut aggraver.

Avant le traitement, doit déterminer la teneur en ions sodium dans le plasma. Pendant le traitement nécessite une surveillance régulière de cet indicateur, depuis la chute initiale de la concentration de sodium dans le plasma sanguin ne peut être accompagnée par l'apparition de symptômes pathologiques. Le plus souvent, une telle analyse doit être effectuée chez les patients présentant une cirrhose du foie et chez les personnes âgées.

En thérapie diurétiques thiazidiques risque principal est une forte diminution de la teneur en ions de potassium et le développement d'une hypokaliémie. Chez certains patients, en particulier chez les personnes âgées, affaiblis ou de recevoir un traitement d'association, cirrhose du foie avec ascite ou oedème développé,, CHD, insuffisance cardiaque chronique pour éviter le développement d'une hypokaliémie (<3.4 mmol / l). Hypokaliémie chez ces patients entraîne une augmentation de l'effet toxique des glycosides cardiaques et le risque accru d'arythmies. Outre, risque élevé incluent les patients souffrant de bradycardie ou avec un intervalle QT augmenté sur un électrocardiogramme, ça ne fait rien, cette augmentation provoquée par des causes congénitales ou la présence d'un processus pathologique.

Kaliopenia, ainsi que la bradycardie, Il est une condition, contribuer au développement d'arythmies cardiaques graves, en particulier tapez “pirouette”, souvent mortelle. Dans tous les cas ci-dessus, le plus souvent déterminer la teneur en ions potassium dans le plasma sanguin. La première mesure de la concentration d'ions de potassium dans le sang devrait avoir lieu durant la première semaine de traitement à partir.

Lorsque hypokaliémie doit être un traitement approprié, tout en évitant l'usage de drogues, causant de type d'arythmie “pirouette”.

Il sera apprécié, que les diurétiques thiazidiques peuvent réduire l'excrétion de calcium dans l'urine, qui mène à la légère et temporaire hypercalcémie. Une hypercalcémie marquée peut être due à une hyperparathyroïdie non diagnostiquée auparavant.

Les diurétiques doivent être arrêtés avant les tests de la fonction parathyroïdienne.

Lorsqu'il est appliqué simultanément avec d'autres médicaments antihypertenseurs dose Arifon^® retard doit être réduit, au moins, au début du traitement.

Tout en prenant indapamide possible positif lors d'un contrôle de dopage chez les athlètes.

Utilisez en pédiatrie

En raison de l'absence de produit clinique suffisante de données est déconseillé chez les enfants et les adolescents jusqu'à 18 années.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Substances d'action, les membres de la Arifon^® retard, Il ne conduit pas à la violation des réactions psychomotrices. Cependant, il doit être pris en compte, dans certains cas, l'abaissement de la pression sanguine peut se produire des réactions individuelles (en particulier au début du traitement, ou une combinaison de plusieurs médicaments antihypertenseurs). Dans ce cas, la capacité d'exercer des activités, exiger des réactions de vitesse de l'attention accrue et psychomotrices, Elle peut être réduite.

Dose excessive

Indapamide même à des concentrations très élevées (à 40 mg, c'est à dire. dans 27 fois la dose thérapeutique) aucun effet toxique.

Symptômes: d'éventuelles violations des équilibre hydro-électrolytique (giponatriemiya, kaliopenia), nausée, vomissement, hypotension, convulsions, vertiges, somnolence, confusion, polyurie ou oligurie, anuriei terminant (en raison de l'hypovolémie).

Traitement: des mesures urgentes, visant à éliminer le médicament de l'organisme: un lavage gastrique et / ou l'administration de charbon activé, suivie d'une restauration de l'eau normale et l'équilibre électrolytique.

Interactions médicamenteuses

Combinaison inacceptable de drogue

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques thiazidiques et des médicaments lithium peut augmenter la concentration de lithium dans le plasma sanguin, accompagnée par l'apparition de symptômes d'un surdosage, (en raison de l'excrétion réduite de lithium dans l'urine). La nomination de cette combinaison doit être étroitement surveillée pour sélectionner une dose de drogue, surveillant constamment la concentration de lithium dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques avec l'astémizole, bépridil, Érythromycine (JE /), galofantrinom, pentamidine, sultoprydom, terfénadine, vincamine augmente la probabilité de type arythmie “pirouette”. Cet état peut contribuer à une hypokaliémie, bradycardie ou la prolongation QT.

Raccourcis, nécessitant une surveillance particulière

Dans une application avec les AINS (à usage systémique), de fortes doses de salicylates peuvent réduire action antihypertensive de l'indapamide. Avec une perte importante de liquide peut développer une insuffisance rénale aiguë (en raison de la forte baisse du taux de filtration glomérulaire). La nomination d'AINS pendant la thérapie Arifon^® retard devrait compenser la perte d'eau et de surveiller attentivement la fonction rénale.

Avec l'utilisation simultanée de l'indapamide avec d'autres médicaments, qui peut provoquer une hypokaliémie, incl. avec amphotéricine B (JE /), pépins- et minéralocorticoïde (lorsqu'ils sont administrés par voie systémique), tetrakozaktidom, laxatifs, stimuliruyushtimi peristalytiku kishechnika, augmente le risque d'hypokaliémie due à l'effet additif (surveillance continue du taux de potassium dans le plasma sanguin, si nécessaire, traitement approprié).

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques thiazidiques avec GCS, tetrakozaktidom à usage systémique une diminution de l'effet antihypertenseur due aux ions de rétention et de sodium eau sous l'influence de SCS.

Dans une application avec des glycosides cardiaques peut augmenter l'effet toxique de celui-ci en raison d'une hypokaliémie (nécessaire de contrôler le taux de potassium dans le plasma sanguin et l'ECG).

Avec l'utilisation simultanée de l'indapamide avec le baclofène marqué augmentation de l'effet hypotenseur (nécessaire pour compenser la perte d'eau et de traitement précoce surveiller attentivement la fonction rénale).

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques et d'indapamide épargneurs de potassium (incl. amilorida, spironolactone, triamteren) vous ne pouvez pas complètement exclure la possibilité d'une hypokaliémie ou d'une hyperkaliémie, en particulier chez les patients atteints de diabète et d'insuffisance rénale. Dans de tels cas, il est nécessaire de contrôler le taux de potassium dans le plasma sanguin, Paramètres ECG et, si nécessaire, ajuster la thérapie.

Avec l'utilisation simultanée de l'indapamide avec ACE inhibiteurs patients hyponatrémie, recevant des inhibiteurs de l'ECA, augmente le risque d'hypotension soudaine et / ou d'insuffisance rénale aiguë (surtout avec une sténose de l'artère rénale). Les patients présentant une hypertension essentielle et réduite à la suite de la réception des diurétiques teneur en ions de sodium dans le plasma sanguin est nécessaire pour 3 jours avant le début du traitement par inhibiteurs de l'ECA arrêtent de prendre les diurétiques. Plus loin, si nécessaire, diurétiques CV. Outre, à bas, en augmentant progressivement les doses de inhibiteurs de l'ECA. Dans cardiaque chronique traitement de l'insuffisance doit être démarré avec de faibles doses d'inhibiteurs de l'ECA, la réduction de pré-dose diurétiques. Dans tous les cas, dans la première semaine de inhibiteurs de l'ECA besoin de surveiller la fonction rénale (la creatinine dans le plasma sanguin).

Lorsque l'administration concomitante de médicaments anti-arythmiques et de l'indapamide, peut causer le type d'arythmie “pirouette” (incl. xinidina, gidrohinidina, dizopiramida, amiodarona, brétylium, sotalol), le risque de développer cette condition augmente (en particulier dans le contexte de l'hypokaliémie, ʙradikardii, QT long référence). La nomination de la combinaison devrait contrôler le niveau de potassium dans le plasma sanguin et de l'intervalle QT, l'ajustement de la posologie.

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques et metformine peut provoquer l'acidose lactique, qui est relié, apparemment, avec le développement d'une insuffisance rénale fonctionnelle, en raison de l'action des diurétiques (plus “boucle”). Non recommandé pour une utilisation en combinaison avec la metformine Arifon^® retarder au niveau de créatinine 15 mg / l (135 mmol / l) chez les hommes et 12 mg / l (110 mmol / l) femme.

Lors de l'utilisation des médicaments radio-opaques iode doit être pris en compte, que l'effet diurétique de l'indapamide augmente le risque d'insuffisance rénale. Ce risque est particulièrement élevé lors de l'utilisation des substances radio-opaques iode à doses élevées. Avant l'utilisation d'agents de contraste contenant de l'iode aux patients besoin de restaurer les liquides perdus.

Avec l'utilisation simultanée de l'indapamide et les antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques a augmenté amélioration additif de l'action hypotensive et un risque accru d'hypotension orthostatique.

Avec l'utilisation simultanée de diurétiques thiazidiques et les sels de calcium peuvent se développer hypercalcémie due à une diminution de l'excrétion de calcium dans l'urine.

Avec l'utilisation simultanée de l'indapamide et la cyclosporine peut augmenter la créatinine dans le plasma sanguin, observé que, même avec des ions de sodium et de l'eau normale.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants. Conditions de stockage particulières sont nécessaires. Durée de vie – 2 année.