ANDANTE

Matière active: zaleplon
Lorsque ATH: N05CF03
CCF: Somnifères
CIM-10 codes (témoignage): F51.2
Lorsque CSF: 02.07.01.05
Fabricant: Gedeon Richter Ltd. (Hongrie)

FORME POSOLOGIQUE, STRUCTURE ET EMBALLAGE

Capsules gélatine dure, taille №4, avec capuchon opaque bleu et corps opaque bleu clair; contenu de capsules – poudre bleu clair avec une teinte grisâtre.

Excipients: starlak (un mélange de lactose et d'amidon de maïs), cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium, indigokarmin, Le dioxyde de titane, le laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal.

Composants de l'enveloppe de la capsule: indigokarmin, Le dioxyde de titane, gélatine.

7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Capsules gélatine dure, taille №2, avec capuchon bleu opaque et corps bleu opaque; contenu de capsules – poudre bleu clair avec une teinte grisâtre.

Excipients: starlak (un mélange de lactose et d'amidon de maïs), cellulose microcristalline, le stéarate de magnésium, indigokarmin, Le dioxyde de titane, le laurylsulfate de sodium, dioxyde de silicium colloïdal.

Composants de l'enveloppe de la capsule: indigokarmin, Le dioxyde de titane, gélatine.

7 Ordinateur personnel. – cloques (1) – packs de carton.
7 Ordinateur personnel. – cloques (2) – packs de carton.

Action pharmacologique

Hypnotique de type pyrazolo-pyrimidine, dans la structure chimique diffère des benzodiazépines et autres somnifères. Se lie sélectivement aux récepteurs des benzodiazépines. 1 type (ω-1).

Réduit considérablement le temps de latence pour s'endormir, prolonge le temps de sommeil (dans la première moitié de la nuit), ne provoque pas de changements dans le rapport des différentes phases du sommeil. Lorsqu'il est utilisé en dose 5 mg 10 mg de 2-4 semaines ne provoque pas de tolérance pharmacologique. Outre, a un sédatif, anxiolytique léger, effet anticonvulsivant et relaxant musculaire central.

Excite les récepteurs des benzodiazépines (Oh) Complexes récepteurs GABA de type A. Interaction avec ω-récepteurs conduit à des canaux d'ouverture de ionoformnyh neuronales pour des ions de chlore, le développement d'une hyperpolarisation et d'une inhibition accrue du système nerveux central.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration orale, rapidement et presque complètement (sur 71%) absorbé par le tractus gastro-intestinal, C_maximum dans le sang, ceci est réalisé par 1 non. À la suite d'un métabolisme présystémique, la biodisponibilité absolue est 30%. La concentration plasmatique est directement proportionnelle à la dose. La prise du médicament immédiatement après un repas peut 2 h délai pour atteindre C_maximum, sans affecter l'absorption du médicament.

Distribution

C'est un composé liposoluble. V_ré après administration iv est de 1,4 ± 0,3 l / kg. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 60% (la probabilité d'interagir avec d'autres médicaments est très faible). Fourni avec le lait maternel.

Métabolisme

L'aldéhyde oxydase est impliquée dans le métabolisme primaire et conduit à la formation de 5-oxosaleplone. Le CYP3A4 est également impliqué dans le métabolisme du zaleplon avec la formation de désétyl-zaleplon, lequel, à son tour, à l'aide de l'aldéhyde oxydase est convertie en 5-oxo-désétyl-zaleplon. D'autres produits d'oxydation sont conjugués avec de l'acide glucuronique. Tous les métabolites sont inactifs.. Lorsqu'il est utilisé à des doses allant jusqu'à 30 le cumul de mg / jour n'est pas observé. J_1/2 zaleplona – sur 1 non.

Déduction

Il est excrété sous forme de métabolites inactifs., principalement avec de l'urine (71%) et les fèces (17%). À 57% la dose acceptée se trouve dans l'urine sous forme de 5-oxosaleplon ou de ses métabolites, 9% dose – sous forme de 5-oxo-désétyl-zaleplon ou de ses métabolites, le reste de la dose – sous forme de métabolites moins importants. Parmi les métabolites, intestinal, Le 5-oxosaleplon prédomine. Excrété rapidement.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Pharmacocinétique chez les patients âgés (incl. supérieur 75 années) pas significativement différent de celui des jeunes.

La pharmacocinétique du zaleplon chez les patients atteints d'insuffisance rénale n'est pas significativement différente de celle d'un, bien que le niveau de métabolites inactifs soit plus élevé.

Témoignage

Formes graves de troubles du sommeil (difficulté à s'endormir), fatigue excessive, entraver l'activité quotidienne et réduire les performances.

Posologie

La durée du traitement ne doit pas dépasser 2 Soleil.

Le médicament doit être pris par voie orale immédiatement avant le coucher, par 2 h après avoir mangé ou après, comment le patient se sentira, qui ne peut pas s'endormir.

Dose recommandée pour Adulte – 10 mg. La dose quotidienne maximale 10 mg (le patient doit être averti des dangers de prendre une dose répétée pendant la nuit). Individus Seniors le médicament est prescrit à une dose 5 mg (en raison d'une plus grande sensibilité aux somnifères).

À insuffisance hépatique une dose quotidienne de gravité légère et modérée est 5 mg (en raison de l'élimination retardée du corps).

À insuffisance rénale ajustement de la dose d'intensité légère à modérée non requis. Il n'y a pas de données sur l'innocuité du médicament en cas d'insuffisance rénale sévère..

La sécurité du médicament dans enfants âgés de 18 années non installé, par conséquent, les patients de ce groupe d'âge ne sont pas prescrits zaleplon.

Effet secondaire

A partir du système digestif: douleur abdominale, nausée, vomissement, diarrhée.

A partir du système nerveux central et périphérique: commun – mal de tête, faiblesse, hypersomnie, vertiges, anterogradnaya amnésie (trouble du comportement), dépression; réactions paradoxales et mentales (plus fréquemment chez les patients âgés): anxiété, hyperexcitabilité, agressivité, paresthésie, accès de colère, cauchemars, hallucinations, psychose, troubles du comportement; développement d'une dépendance physique avec symptômes de sevrage même en cas d'utilisation à des doses thérapeutiques (l'apparition des premiers symptômes de troubles du sommeil sous une forme plus sévère, ainsi que des changements d'humeur, alarme, anxiété); retrait (mal de tête, myalgie, irritabilité, confusion); développement de la dépendance mentale, conduisant à l'abus de drogues; ataxie, tremblement, irritabilité, perception altérée. Dans les cas graves,: autoagressiâ, dépersonnalisation, perte auditive, réponse accrue à la lumière, irritants sonores et physiques, saisies.

Les réactions allergiques: éruption cutanée, démangeaison.

Contre-

- Insuffisance hépatique sévère;

- syndrome d'apnée nocturne;

Insuffisance pulmonaire sévère;

- Myasthénie;

- Grossesse;

- Allaitement;

- L'âge pour enfants (à 18 années);

- Hypersensibilité à l'un des composants du médicament.

DE prudence prescrit pour une insuffisance pulmonaire chronique, hépatique et / ou rénale, alcoolisme, Drug Dependence (incl. l'histoire), dépression.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

En nommant le médicament femmes en âge de procréer les patients doivent être avertis de la nécessité de consulter immédiatement un médecin en cas de conception ou lors de la planification d'une grossesse.

En cas d'utilisation de zaleplon au cours du troisième trimestre de la grossesse ou lors de l'utilisation du médicament à fortes doses pendant l'accouchement, une hypothermie peut se développer, hypotension musculaire, insuffisance respiratoire modérée à la suite de l'action pharmacologique du médicament. Les nouveau-nés, dont les mères prenaient régulièrement de la benzodiazépine ou un médicament de type benzodiazépine au cours des dernières semaines de grossesse, développement possible d'une dépendance physique et danger de symptômes de sevrage.

Précautions

Le patient doit être prévenu, que le médicament n'est pas destiné à une thérapie à long terme et sur la possibilité de développer des symptômes de sevrage après l'utilisation du médicament Andante^®. Le cours de la prise du médicament doit être court et en aucun cas dépasser 2 de la semaine. L'extension du traitement n'est possible qu'après un examen clinique approfondi du patient.

Le médicament peut être prescrit aux patients âgés (incl. supérieur 75 années).

Des troubles du sommeil peuvent résulter d'une maladie. (incl. mental). Si après une utilisation à court terme du médicament Andante^® le sommeil n'est pas normal ou les troubles du sommeil progressent, réévaluer la situation clinique.

Si le patient se réveille peu après minuit (en raison de T court_1/2 zaleplona), la prescription d'un autre médicament avec un T plus long peut être nécessaire_1/2. Les patients doivent être avertis de la nécessité de ne plus utiliser 1 languette. pendant la nuit.

La prise de benzodiazépines et de médicaments similaires aux benzodiazépines à courte durée d'action pendant plusieurs semaines peut s'accompagner d'une diminution des somnifères..

La prise de benzodiazépines et de médicaments de type benzodiazépine peut entraîner le développement d'une dépendance physique et mentale, dont la probabilité augmente en cas d'utilisation à fortes doses, thérapie à long terme, alcoolisme chronique et toxicomanie dans l'histoire du patient.

Avec la dépendance physique formée, un retrait brutal du médicament conduit au développement de symptômes de sevrage: mal de tête, mialgii, anxiété prononcée, tension et irritabilité accrues, agitation psychomotrice, confusion. Dans les cas graves, l'auto-agression est possible., dépersonnalisation, perte auditive, paresthésies dans les extrémités, réponse accrue à la lumière, irritants sonores et physiques, hallucinations et crises d'épilepsie.

Après l'arrêt de l'utilisation des benzodiazépines et des médicaments de type benzodiazépine, transitoires et plus prononcés, qu'au début du traitement, symptômes d'insomnie (retrait). Dans ce cas, le développement d'autres phénomènes connexes est possible. (des changements d'humeur, alarme, troubles du sommeil ou agitation).

Les benzodiazépines et les médicaments de type benzodiazépine peuvent provoquer le développement d'une amnésie antérograde et une violation des fonctions psychomotrices. Pour éviter le développement de ces symptômes, le médicament ne doit être pris que si, lorsque le patient a la possibilité de dormir sans interruption, au moins, pendant 4 h après avoir pris le médicament.

Le traitement par zaleplon doit être arrêté en cas d'irritabilité accrue, irritabilité, agressivité, troubles de la perception, cauchemars, gallyutsinatsii, troubles psychotiques et notamment troubles du comportement. Les enfants et les patients âgés sont les plus susceptibles de développer de tels symptômes..

Le médicament n'est pas destiné à traiter la dépression et / ou l'anxiété., tk. peut être utilisé pour réaliser des intentions suicidaires, accompagnant souvent des troubles dépressifs. Chez les patients souffrant de dépression, le médicament peut être prescrit à une dose minimale pour éviter un surdosage conscient..

Il n'est pas recommandé de prescrire le médicament aux patients présentant une insuffisance hépatique sévère en raison du risque de développer une encéphalopathie.

Si l'intolérance au lactose doit être considéré, que contient la pilule, contient 5 mg de zaleplon, inclus 67 Mg Lactose, 10 mg -134 mg.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant la période d'utilisation du médicament, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de se livrer à des activités, nécessitent une forte concentration et la vitesse des réactions psychomotrices, tk. sédation, amnésie, une diminution de la concentration de l'attention et de la force musculaire affecte négativement la capacité de s'engager dans de telles activités.

Dose excessive

Il existe peu de données sur le surdosage aigu du médicament. La concentration de zaleplon dans le sang en cas de surdosage n'a pas été mesurée.

Comme les autres benzodiazépines et les médicaments de type benzodiazépine, un surdosage ne provoque pas de conditions potentiellement mortelles., si le zaleplon n'a pas été pris en association avec d'autres médicaments, Dépresseurs du SNC (incl. éthanol). En cas de surdosage, la possibilité d'empoisonnement combiné ne doit jamais être oubliée..

Symptômes: signes de dépression du système nerveux central, se manifeste par une somnolence jusqu'au coma. En cas de surdosage léger – somnolence, confusion, léthargie; Dans les cas plus graves, – ataxie, diminution de la pression artérielle, arrêt respiratoire, moins souvent un coma (dans de très rares cas, mortel).

Traitement: selon des études précliniques, le flumazénil est un antagoniste du zaleplon, bien que les études cliniques ne confirment pas l'efficacité du flumazénil en cas de surdosage d'Andante^®. Le flumazénil peut être utilisé comme antidote. Si le patient est conscient, puis dans la première heure après la prise du médicament, des vomissements doivent être provoqués. Si le patient est inconscient, puis un lavage gastrique est effectué, prescrire du charbon actif. Les activités cardiaques et respiratoires sont surveillées dans l'unité de soins intensifs..

Interactions médicamenteuses

L'utilisation simultanée d'éthanol ou de médicaments contenant de l'éthanol améliore l'effet sédatif du zaleplon.

L'utilisation simultanée d'antipsychotiques (neuroleptiques), autres somnifères, anccioliticakih, sedativnyh, antidépresseur, antiépileptique, antihistaminiques, anesthésie, les analgésiques opioïdes entraînent une augmentation des effets sédatifs du zaleplon.

Avec une utilisation simultanée avec des analgésiques opioïdes, une manifestation de l'effet euphorique de ces derniers est possible, conduisant à la toxicomanie.

Avec l'utilisation simultanée de cimétidine (inhibiteur de l'aldéhyde oxydase et CYP3A4) augmente la concentration de zaleplon dans le plasma de 85%.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs sélectifs du CYP3A4 (kétoconazole, Érythromycine) augmenter la concentration de zaleplon dans le plasma et renforcer son effet sédatif (lors de l'utilisation d'une telle combinaison, un ajustement de la dose de zaleplon peut parfois être nécessaire).

Avec l'utilisation simultanée d'inducteurs CYP3A4 (rifampicine, Carbamazépine, dérivés de phénobarbital) peut diminuer l'efficacité de zaleplon en 25%.

L'utilisation simultanée de zaleplon n'affecte pas la pharmacodynamique et la pharmacocinétique de la digoxine et de la warfarine (il n'est pas nécessaire d'ajuster la dose de ces médicaments).

Aucune interaction de l'ibuprofène avec le zaleplon.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé dans son emballage d'origine hors de la portée des enfants à une température de 15 à 30 ° C.. Durée de vie – 2 année.