ALZOLAM

Matière active: Alprazolam
Lorsque ATH: N05BA12
CCF: Tranquillisant (anxiolytique)
CIM-10 codes (témoignage): F32, (F) 40,0, F41.0, F41.1
Lorsque CSF: 02.04.01
Fabricant: Sun Industries pharmaceutiques Ltd. (Inde)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills tour, Valium, couleur verte, avec ligne de séparation sur un côté et gravure “Alzolam” – avec un autre.

Excipients: lactose, cellulose microcristalline, amidon, le stéarate de magnésium, Silice colloïdale anhydre, Colorants (le jaune de quinoléine, Bleu brillant).

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (10) – packs de carton.

Action pharmacologique

Agent anxiolytique (tranquillisant), dérivé de triazolo-benzodiazépine. Fournit un anxiolytique, sédation, snotvornoe, anticonvulsivant, action relaxante musculaire centrale. Le mécanisme d'action consiste à renforcer l'effet inhibiteur du GABA endogène dans le système nerveux central en augmentant la sensibilité des récepteurs GABA au médiateur suite à la stimulation des récepteurs aux benzodiazépines, récepteurs GABA post-synaptiques situés au centre allostérique de la formation réticulée activatrice ascendante du tronc cérébral et des interneurones des cornes latérales de la moelle épinière; réduit l'excitabilité des structures sous-corticales du cerveau (Système limbique, thalamus, hypothalamus), inhibe les réflexes spinaux polysynaptiques.

Activité anxiolytique exprimée (diminution du stress émotionnel, soulager l'anxiété, peur, inquiéter) combiné à un effet hypnotique modérément prononcé; raccourcit la période d'endormissement, augmente la durée du sommeil, réduit le nombre de réveils nocturnes. Le mécanisme de l'action hypnotique consiste à inhiber les cellules de la formation réticulaire du tronc cérébral. Réduit l'impact des émotions, stimuli végétatifs et moteurs, violer le mécanisme de l'endormissement.

Pharmacokinetics

Après administration orale, l'alprazolam est rapidement et complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. C_maximum les taux plasmatiques atteint dans 1-2 non.

La liaison aux protéines plasmatiques est 80%.

Il est métabolisé dans le foie.

J_1/2 moyennes 12-15 non. L'alprazolam et ses métabolites sont principalement excrétés par les reins.

Témoignage

États d'anxiété, névroses, accompagné d’un sentiment d’inquiétude, danger, inquiéter, Tension, mauvais sommeil, irritabilité, ainsi que des troubles somatiques; états anxieux-dépressifs mixtes; états névrotiques réactifs-dépressifs, accompagné d'une diminution de l'humeur, perte d'intérêt pour l'environnement, préoccupation, perte de sommeil, diminution de l'appétit, troubles somatiques; anxiété et dépression névrotique, développé dans le contexte de maladies somatiques; trouble panique avec et sans symptômes phobiques.

Posologie

Individuel. Il est recommandé d'utiliser la dose minimale efficace.. La dose est ajustée au cours du traitement, en fonction de l'effet obtenu et de la tolérance. Si nécessaire, la dose doit être augmentée progressivement., premier le soir, puis à la réception de l'après-midi.

La dose initiale est 250-500 g 3 fois / jour, si nécessaire, une augmentation progressive 4.5 mg / jour.

Pour les patients âgés ou affaiblis, la dose initiale est 250 g 2-3 fois / jour, doses d'entretien – 500-750 mg / jour, si nécessaire, compte tenu de la tolérance, la dose peut être augmentée.

L'annulation ou la réduction de la dose d'alprazolam doit être effectuée progressivement, ne plus réduire la dose quotidienne, que 500 mcg tous les 3 jour; parfois une annulation encore plus lente peut être nécessaire.

Effet secondaire

SNC: au début du traitement (en particulier chez les patients âgés) somnolence, se sentir fatigué, vertiges, diminution de la capacité à se concentrer, ataxie, désorientation, démarche instable, arriération mentale et des réponses motrices; rarement – mal de tête, euphorie, dépression, tremblement, déclin de la mémoire, troubles de la coordination des mouvements, humeur dépressive, confusion, extrapyramidal les réactions dystoniques (mouvements incontrôlés, incl. œil), faiblesse, myasthénie, dysarthrie; dans certains cas – réactions paradoxales (flambées agressives, confusion, agitation psychomotrice, peur, tendances suicidaires, spasmes musculaires, hallucinations, excitation, irritabilité, anxiété, insomnie).

A partir du système digestif: possible sécheresse de la bouche ou bave, brûlures d'estomac, nausée, vomissement, diminution de l'appétit, la constipation ou la diarrhée, la fonction hépatique anormale, augmentation des transaminases hépatiques et des phosphatases alcalines, jaunisse.

A partir du système hématopoïétique: leucopénie possible, neutropénie, agranulocytose (frissons, hyperthermie, maux de gorge, fatigue excessive ou de faiblesse), anémie, thrombocytopénie.

A partir du système urinaire: incontinence urinaire possible, rétention urinaire, altération de la fonction rénale, diminution ou augmentation de la libido, dysménorrhée.

Sur la partie du système endocrinien: des changements de poids corporel sont possibles, troubles de la libido, irrégularités menstruelles.

Système cardiovasculaire: diminution possible de la pression artérielle, tachycardie.

Les réactions allergiques: possible éruption cutanée, démangeaison.

Contre-

Coma, choc, myasthénie, zakrыtougolynaya glaucome (attaque aiguë ou prédisposition), intoxication alcoolique aiguë (avec affaiblissement des fonctions vitales), analgésiques narcotiques, hypnotiques et psychotropes, maladie obstructive chronique des voies respiratoires avec manifestations initiales d'insuffisance respiratoire, insuffisance respiratoire aiguë, dépression sévère (peut montrer des tendances suicidaires), grossesse (surtout je trimestre), lactation, Enfance et adolescence jusqu'à 18 années, hypersensibilité aux benzodiazépines.

Grossesse et allaitement

L'alprazolam a un effet toxique sur le fœtus et augmente le risque de développer des anomalies congénitales lorsqu'il est utilisé au cours du premier trimestre de la grossesse. Une utilisation continue pendant la grossesse peut entraîner une dépendance physique avec le développement d'un syndrome de sevrage chez le nouveau-né. La réception à des doses thérapeutiques aux stades ultérieurs de la grossesse peut entraîner une dépression du système nerveux central du nouveau-né. L'application immédiatement avant l'accouchement ou pendant le travail peut provoquer une dépression respiratoire chez le nouveau-né, diminution du tonus musculaire, gipotenziю, hypothermie et succion faible (syndrome de succion flasque du nouveau-né).

L'excrétion des benzodiazépines dans le lait maternel est possible, ce qui peut rendre le nouveau-né somnolent et rendre l'alimentation difficile.

DANS Des études expérimentales spectacles, que l'alprazolam et ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel.

Précautions

Pour la dépression endogène, l'alprazolam peut être utilisé en association avec des antidépresseurs. Avec l'utilisation d'alprazolam chez les patients souffrant de dépression, il y a eu des cas d'états hypomaniaques et maniaques.

L'alprazolam doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique et / ou rénale.

Les patients, n'avez jamais pris de médicaments, affectant le système nerveux central, l'alprazolam est efficace à des doses plus faibles, par rapport aux malades, qui a reçu des antidépresseurs, anxiolytiques ou alcooliques chroniques.

Avec une utilisation prolongée à fortes doses, une dépendance et une dépendance aux drogues peuvent se développer., en particulier chez les patients, sujettes à la toxicomanie.

Avec une réduction rapide de la dose ou un arrêt brutal de l'alprazolam, un syndrome de sevrage est observé, dont les symptômes peuvent aller de la dysphorie légère et de l'insomnie au syndrome sévère avec crampes abdominales et musculaires squelettiques, vomissement, augmentation de la transpiration, tremblements et convulsions. Le retrait est plus fréquent chez les individus, avec prolongation (Plus 8-12 Soleil.) traité à l'alprazolam.

N'utilisez pas d'autres tranquillisants simultanément avec l'alprazolam.

La sécurité de l'utilisation de l'alprazolam chez les enfants et adolescents de moins de 18 s est pas installé. Enfants, surtout à un jeune âge, très sensible à l'effet inhibiteur des benzodiazépines sur le système nerveux central.

Évitez l’alcool pendant le traitement.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Pendant le traitement doit renoncer aux activités des activités potentiellement dangereuses, exiger des réactions de vitesse de l'attention accrue et psychomotrices (conduire des véhicules ou travailler avec des machines).

Interactions médicamenteuses

Avec l'utilisation simultanée de psychotrope, anticonvulsivants, agents et éthanol il y a une augmentation de l'effet inhibiteur de l'alprazolam sur le système nerveux central.

Avec l'utilisation simultanée de bloqueurs d'histamine H₂-les récepteurs réduisent la clairance de l'alprazolam et augmentent l'effet inhibiteur de l'alprazolam sur le système nerveux central; les antibiotiques macrolides – réduire la clairance de l'alprazolam.

Avec l'utilisation simultanée de contraceptifs hormonaux pour l'administration orale, augmenter T_1/2 alprazolam.

Avec l'utilisation simultanée d'alprazolam et de dextropropoxyphène, une dépression plus prononcée du système nerveux central est observée, qu'en association avec d'autres benzodiazépines, tk. éventuellement une augmentation de la concentration d'alprazolam dans le plasma sanguin.

L'utilisation concomitante de digoxine augmente le risque d'intoxication cardiaque aux glycosides.

L'alprazolam augmente la concentration d'imipramine dans le plasma sanguin.

Avec l'utilisation simultanée d'itraconazole, le kétoconazole améliore les effets de l'alprazolam.

Avec l'utilisation simultanée de paroxétine, il est possible d'améliorer les effets de l'alprazolam, en raison de l'inhibition de son métabolisme.

La fluvoxamine augmente la concentration plasmatique d'alprazolam et augmente le risque d'effets secondaires.

Avec l'utilisation simultanée de fluoxétine, une augmentation de la concentration d'alprazolam dans le plasma sanguin est possible en raison d'une diminution de son métabolisme et de sa clairance sous l'influence de la fluoxétine, qui s'accompagne de troubles psychomoteurs.

La possibilité de renforcer l'action de l'alprazolam lors de son utilisation avec l'érythromycine ne peut être exclue.