Alprostadil (ATC Code C01EA01)

Lorsque ATH:
C01EA01

Caractéristique.

Naturel analogue de la prostaglandine E₁ (PGE₁). Poudre blanche ou presque blanche cristalline avec un point de fusion entre 115 et 116 ° C, solubilité à 35 ° C - 8000 мкг/100 мл бидистиллированной воды. Masse moléculaire - 354,49.

Action pharmacologique.
Vasodilatateur, antiagregatine.

Demande.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: хронические облитерирующие заболевания периферических артерий III–IV стадии (по классификации Фонтейна), сопровождающиеся болями в состоянии покоя или трофическими изменениями. Облитерирующий эндартериит с тяжелой перемежающейся хромотой (если не показано хирургическое вмешательство), атеросклероз артерий конечностей, l'angiopathie diabétique, thromboangiitis oblitérante (La maladie de Buerger), синдром Рейно с трофическими нарушениями, vascularite, Sclérodermie systémique, crampes dans les jambes, нарушения периферического кровообращения в результате повреждающего воздействия физических факторов, особенно сверхпредельной вибрации. Врожденные ductus-зависимые пороки сердца у новорожденных (для временного поддержания функционирования артериального протока до проведения реконструктивной кардиохирургической операции), incl. митральная атрезия, atrésie pulmonaire, трехстворчатого клапана, tétrada Fallo.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: эректильная дисфункция нейрогенной, сосудистой, психогенной или смешанной этиологии; проведение фармакологической пробы при диагностике нарушений эректильной функции.

Contre-.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: hypersensibilité, grossesse, lactation. В неонаталогии: угнетение функции дыхания, syndrome de détresse respiratoire, состояние спонтанного стойко-открытого артериального протока.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: hypersensibilité, предрасположенность к длительной эрекции (drepanocytemia, incl. при подозрении, mnozhestvennaya myélome, лейкемия и др.), анатомические деформации полового члена (angulation, kavyernoznyi fibrose, La maladie de Peyronie), стриктура мочеиспускательного канала, gipospadiя, Âge de 18 et ancien 75 années (отсутствует опыт применения у этих групп пациентов); мужчинам, которым противопоказана или не рекомендуется половая жизнь; наличие имплантата полового члена.

Restrictions applicables.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий: острый и подострый инфаркт миокарда, incl. transféré au cours de la dernière 6 Mois; тяжелая или нестабильная форма стенокардии, décompensée insuffisance cardiaque chronique, hypotension, insuffisance cardio-vasculaire (особое внимание следует уделять контролю за нагрузкой объемом раствора-носителя), отек или инфильтративные изменения легких, бронхообструктивный синдром тяжелой степени с признаками дыхательной недостаточности, insuffisance hépatique (incl. l'histoire), états, характеризующиеся повышенным риском возникновения кровотечений (ulcère gastrique et ulcère duodénal, тяжелое поражение сосудов головного мозга, пролиферативная ретинопатия со склонностью к кровотечениям, обширная травма и др.), hémodialyse (лечение следует проводить в постдиализном периоде), le diabète sucré de type 1, особенно при обширных поражениях сосудов (chez les patients âgés), сопутствующая терапия сосудорасширяющими ЛС или антикоагулянтами. В неонаталогии: брадипноэ, hypotension, тахикардия или гипертермия.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения: thrombocytopénie, polyglobulie, thrombose venoznыy (incl. prédisposition), повышенная вязкость крови, ʙalanit, uretrit.

Effets secondaires.

При инфузионном введении

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: mal de tête, vertiges, paresthésie, convulsions, fatigue, sentiment de malaise, нарушение чувствительности кожи и слизистых; rarement sputannosti conscience, psychose.

Système cardio-vasculaire et le sang (hématopoïèse, hémostase): tension basse, tachycardie, kardialgija, rythme cardiaque anormal, DE блокада, rougeur de la peau; редко — развитие или углубление сердечной недостаточности, leucopénie ou leucocytose.

A partir du système respiratoire: essoufflement; редко — респираторный дистресс-синдром, œdème pulmonaire aigu.

De l'appareil digestif: ощущение дискомфорта в эпигастральной области, nausée, vomissement, diarrhée, augmentation des transaminases hépatiques; редко — гипербилирубинемия.

Avec le système génito-urinaire: редко — почечная недостаточность, hématurie.

Sur la partie du système musculo-squelettique: arthralgie; при длительном непрерывном применении (Plus 4 Soleil) — обратимый гиперостоз трубчатых костей.

Les réactions allergiques: éruptions cutanées, urticaire, démangeaison.

Autre: augmentation de la transpiration, hyperthermie, frissons, отечность конечности, в вену которой проводится инфузия; редко — увеличение титра С-реактивного белка; реакции в месте введения — боль, œdème, эritema, violation de la sensibilité, флебит проксимальнее места в/в введения (à 40% patients).

Rarissime (à 1% cas): choc, insuffisance cardiaque aiguë, giperʙiliruʙinemija, saignement, somnolence, брадипноэ, снижение функции дыхания, tachypnée, anurija, altération de la fonction rénale, gipoglikemiâ, фибрилляция желудочков сердца, AV блокада II степени, arythmie supraventriculaire, напряжение мышц шеи, irritabilité, gipotermiя, giperkapniя, rougeur de la peau, hématurie, перитонеальные симптомы, taxifilaksija, hyperkaliémie, thrombocytopénie, anémie.

Les nouveau-nés: apnée (частота 10–12%), fièvre (14%), rougeur de la peau (sur 10%, особенно при в/а введении), брадикадия (7%), diminution de la pression artérielle (4%), convulsions (4%), tachycardie (3%); sur 2% - Diarrhée, état septique; sur 1% — остановка сердца, gonflement, DIC, kaliopenia; ≤1% — кровоизлияние в мозг, чрезмерное разгибание шеи, gipotermiя, frousse, négligence, insuffisance cardiaque congestive, AV блокада II степени, tachycardie supraventriculaire, fibrillation ventriculaire, брадипноэ, stridor, giperkapniя, dépression respiratoire, tachypnée, регургитация желудочного содержимого, giperʙiliruʙinemija, anémie, saignement, thrombocytopénie, anurija, hématurie, перитонеальные симптомы, gipoglikemiâ, hyperkaliémie; при длительном курсе лечения (au bout de quelques semaines) сообщалось о гиперостозе в костях нижних конечностей (cm. aussi « précautions »).

При интракавернозном введении

Les réactions locales: боль в половом члене (37%), чрезмерно длительная эрекция (до 4–6 ч — 4%), hématome (3%) и экхимоз (2%) au niveau du site d'injection (связаны с неправильной техникой введения), образование фиброзных узелков и болезнь Пейрони (3–8%), отек полового члена (1%), высыпания на половом члене (1%); Moins 1% — приапизм (0,4%), ʙalanit, hémorragie au site d'injection; inflammation, зуд и отек в месте инъекции, кровотечение из уретры, пенильные расстройства, incl. ощущение жара в половом члене, engourdissement, infection fongique, irritation, hypersensibilité, фимоз, éruption, эritema, венозный сброс, érection douloureuse, éjaculation anormale.

Effets systémiques (rarement): боль и отек мошонки и тестикул, augmentation de la miction, incontinence urinaire, les fluctuations de la pression artérielle (augmenter ou diminuer), tachycardie, beats supraventriculaire, la circulation du sang périphérique, fatigue, mal de tête, gipesteziya, enflure des pieds, hyperhidrose, nausée, bouche sèche, augmentation de la créatinine sérique, crampes dans les jambes, слабость в ягодицах, локализованная боль (coffre, в ягодицах, pelvien, dans les jambes, половых органах, estomac), midriaz, symptômes pseudo-grippaux.

Coopération.

Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС.

При инфузионном способе введения: может усиливать эффект гипотензивных ЛС, вазодилататоров и антиангинальных ЛС; одновременное применение алпростадила у пациентов, принимающих ЛС, препятствующие свертыванию крови (antykoahulyantы, antiagregantы) может увеличить вероятность кровотечений; в комбинации с цефамандолом, céfopérazone, цефотетаном и тромболитиками — увеличивает риск развития кровотечения; sympathomimétiques (épinéphrine, noradrénaline) — снижают вазодилатирующий эффект; doit être considéré, что взаимодействие возможно и в том случае, если вышеперечисленные ЛС применялись незадолго до того, как была начата терапия алпростадилом.

При интракавернозном введении совместное назначение с гипотензивными ЛС, Diurétiques, AINS, инсулином и пероральными гипогликемическими ЛС не влияет на эффективность и безопасность алпростадила.

Dose excessive.

Концентрат/лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Symptômes: diminution de la pression artérielle, rougeur de la peau, faiblesse; du nouveau-né (Outre) — апноэ, bradycardie.

Traitement: замедление или прекращение инфузии, thérapie simptomaticheskaya; при появлении признаков угнетения дыхательного центра у новорожденных показана ИВЛ.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения

Symptômes: боль в половом члене, rougeur oculaire/injections sclérales, необратимое ухудшение эректильной функции.

Traitement: если эрекция длится менее 6 non, необходимо врачебное наблюдение, tk. часто возникает спонтанная регрессия; если больше 6 ч — проведение интракавернозной инъекции адреномиметиков (например эфедрин, épinéphrine, Phényléphrine), выполнение аспирации крови из кавернозных тел или, si nécessaire, traitement chirurgical.

Posologie et administration.

B / A, JE /, интракавернозно. Posologie individuelle, en fonction de l'indication et de la forme de dosage.

Précautions.

Алпростадил для инфузий могут применять только врачи, имеющие опыт в ангиологии, знакомые с современными методами непрерывного контроля за состоянием сердечно-сосудистой системы и располагающие для этого соответствующим оборудованием. В период лечения необходим контроль АД, Rythme Cardiaque, биохимических показателей и свертывания крови (при нарушениях свертывающей системы крови или при одновременной терапии ЛС, которые влияют на свертывающую систему).

Больные ИБС, а также пациенты с периферическими отеками и почечной дисфункцией (créatinine sérique >1,5 mg / dL) должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения алпростадилом и в течение суток после его прекращения. Во избежание появления симптомов гипергидратации у пациентов с почечной недостаточностью объем введенной жидкости по возможности не должен превышать 50–100 мл/сут. Обязательно динамическое наблюдение за состоянием пациента: контроль АД и ЧСС, при необходимости — контроль массы тела, баланса жидкости, измерение центрального венозного давления или проведение эхокардиографического исследования.

Phlébite (проксимальнее места введения), généralement, не является причиной для прекращения терапии, признаки воспаления исчезают через несколько часов после прекращения инфузии или изменения места введения препарата; специфического лечения в подобных случаях не требуется. Катетеризация центральной вены позволяет снизить частоту проявления данного побочного действия препарата.

В связи с риском возникновения апноэ у новорожденных детей следует применять алпростадил в учреждениях, имеющих квалифицированный персонал и оборудование, необходимое для обеспечения интенсивного ухода за детьми, под постоянным контролем АД, при наличии условий для немедленного проведения ИВЛ.

Apnée (cm. Effets secondaires) наиболее часто наблюдается у новорожденных с массой тела при рождении менее 2 кг и обычно возникает в течение первого часа инфузии. Назначение алпростадила новорожденным может привести к обструкции отверстия привратника желудка. Этот эффект, apparemment, зависит от длительности терапии и кумулятивной дозы ЛС. Les nouveau-nés, получающие алпростадил в рекомендуемых дозах более 120 non, должны тщательно наблюдаться.

При лечении эректильной дисфункции до начала терапии алпростадилом должна быть проведена диагностика поддающихся лечению причин нарушения эрекции. Подбор дозы необходимо проводить у каждого больного индивидуально, sous la supervision d'un médecin, с контролем состояния сердечно-сосудистой системы и длительности эрекций. Для снижения вероятности развития пролонгированной эрекции или приапизма при подборе дозы необходимо повышать ее медленно, до достижения минимальной эффективной дозы (появление эрекции длительностью не более 1 ч и достаточной для осуществления полового акта). Во время подбора дозы пациент должен находиться под наблюдением врача до исчезновения эрекции. При неэффективности первой дозы вторая, более высокая, может быть введена не ранее чем через 1 non. При наличии ответа интервал между дозами должен быть не менее 1 jour. Самоинъекции больным могут быть назначены только после проведения подробного инструктажа больного и освоения техники самоинъекций. Le traitement est initié avec une dose de, подобранной врачом. Больному рекомендуется посещать лечащего врача каждые 3 мес для оценки эффективности и безопасности лечения и, si nécessaire, для корректировки дозы.

Больного следует предупредить, что в процессе лечения он должен сообщать врачу о всех случаях эрекции длительностью более 4 non. Несвоевременная коррекция приапизма может привести к необратимому повреждению тканей полового члена и долговременной потере потенции.

Алпростадил не предназначен для одновременного применения с другими ЛС для лечения эректильной дисфункции.

Précautions.

Следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы алпростадила конкретным показаниям для его применения.

Нельзя смешивать с растворами других ЛС.

Coopération