Alendronate

Lorsque ATH:
M05BA04

Caractéristique.

Aminoʙifosfonat, analogue synthétique pyrophosphate, lié à l'hydroxyapatite, situé dans la moelle. ALENDRONATE SODIQUE est une negigroskopičnyj cristalline blanche poudre, soluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'alcool et pratiquement insoluble dans le chloroforme; masse moléculaire 325,12.

Action pharmacologique.
L'inhibition de la résorption osseuse.

Demande.

La maladie de Paget (ostoz déformer), l'ostéoporose chez les femmes ménopausées (prévention des fractures osseuses, incl. hanche et du rachis), l'ostéoporose chez les hommes, tumeurs malignes hypercalcémie.

Contre-.

Hypersensibilité, grossesse, lactation, enfance (Innocuité et l'efficacité n'a pas été déterminée).

Restrictions applicables.

Maladies de l'appareil digestif dans la phase aiguë (dysphagie, oesophagite, gastrite, duodénite, ulcère gastrique et ulcère duodénal), sténose ou achalasie de l'œsophage, l'insuffisance rénale chronique (si Cl créatinine <35 ml / min augmente le risque de cumul), hypocalcémie, la carence en vitamine D.

Grossesse et allaitement.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Effets secondaires.

Traitement de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées

Après deux contrôlées par placebo, en double aveugle conception identique études multicentriques de trois ans dans le traitement de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées ont abandonné le traitement en raison du développement d'effets secondaires chez les patients, dose d'alendronate 10 mg / jour 4,1% (n = 196) et cas 6,0% (n = 397) cas de patients, placebo (количество пациенток в исследовании — 994); selon une autre étude (n = 6459) Le traitement a été interrompu en raison de l'apparition d'effets indésirables cliniquement significatifs 9,1% cas de patients, dose d'alendronate 5 mg / jour pour 2 années 10 mg / jour pour un autre 1 années ou 2 années et 10% les patients dans le groupe placebo.

Effets secondaires, que ces essais ont été considérés par les chercheurs comme probablement ou certainement liés à l'alendronate, et a rencontré avec une fréquence ≥1% (à côté de spécifier la fréquence d'apparition de cet effet secondaire, entre parenthèses - données similaires dans le groupe placebo): douleur abdominale 6,6% (4,8%), dyspepsie 3,6% (3,5%), la constipation ou la diarrhée 3,1% (1,8%), distension abdominale 1,0% (0,8%), flatulence 2,6% (0,5%), dysphagie 1,0% (0,0%), oesophagite, ulcère ou l'érosion de l'oesophage 1,5% (0,0%); douleur osseuse, muscle, joints 4,1% (2,5%), mal de tête 2,6% (1,5%), rarement - Eruption, эritema.

D'autres recherches. L'utilisation combinée d'alendronate avec du / hormonothérapie de remplacement d'oestrogène

Dans deux études (durée 1 et 2 année) chez les femmes atteintes d'ostéoporose postménopausique (le nombre total de sujets, n = 853), Prendre en charge 10 alendronate mg 1 une fois par jour en combinaison avec des œstrogènes ± progestatif (n = 354) innocuité et la tolérabilité de l'alendronate ne différaient pas des chiffres respectifs dans l'exploitation séparée des premier et deuxième types de traitement.

Traitement de l'ostéoporose chez les hommes

Dans deux, en double aveugle, des études multicentriques contrôlées contre placebo chez les hommes (étude d'un an à une dose d'alendronate 10 mg / jour et l'étude d'un an à une dose d'alendronate 70 mg 1 une fois par semaine) Le traitement a été interrompu en raison de l'apparition d'effets secondaires cliniques importants 2,7% cas (n = 146) et en 10,5% (n = 95) dans le groupe placebo et 6,4% cas de patients, dose d'alendronate 70 mg 1 une fois par semaine et 8,6% les patients sous placebo.

Effets secondaires, qui ont été considérées comme susceptibles, probablement ou certainement liés à l'alendronate, et a rencontré une fréquence ≥2% (à côté de spécifier la fréquence d'apparition de cet effet secondaire, entre parenthèses - données similaires dans le groupe placebo): éructations 4,1% (3,2%), flatulence 4,1% (1,1%), hatroэzofahealnыy reflux 4,1%(3,2%), dyspepsie 3,4% (0,0%), diarrhée 1,4% (1,1%), douleur abdominale 2,1% (1,1%), nausée 2,1% (0,0%).

Études post-commercialisation

Corps dans l'ensemble: Les réactions d'hypersensibilité, y compris l'urticaire, et de rares cas d'œdème de Quincke; Des symptômes transitoires de myalgie, malaise, asthénie et, rarement, случаи лихорадки, généralement au début du traitement; редко — периферические отеки.

De l'appareil digestif: oesophagite, l'érosion et l'ulcération de l'œsophage; редко — стеноз или перфорация пищевода, ulcération de l'oropharynx, un ulcère de l'estomac ou du duodénum; rarement signalé des cas d'ostéonécrose localisée de la mâchoire, généralement associée à une extraction dentaire et / ou une infection locale, souvent avec un retard de guérison.

Sur la partie du système musculo-squelettique: douleur osseuse, les articulations et / ou des muscles, parfois sévères et, rarement, conduisant à l'invalidité.

A partir du système nerveux et des organes sensoriels: vertiges, vertige; редко — увеит, sclérite ou episcleritis.

Pour la peau: éruption (parfois avec photosensibilité), démangeaison; редко — выраженные кожные реакции, y compris syndrome de Stevens-Johnson et nécrolyse épidermique toxique.

Coopération.

Préparations, contenant du calcium, incl. antiacides, réduire l'absorption. L'intervalle entre l'alendronate et d'autres médicaments doit être au moins 1 non. Augmente la biodisponibilité de la ranitidine 2 fois (la signification clinique est pas défini). AINS augmentation gastrotoxicité alendronate.

Dose excessive.

Symptômes: hypocalcémie, gipofosfatemiя, diarrhée, brûlures d'estomac, oesophagite, gastrite, lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal.

Traitement: rendez-vous dans le lait ou des antiacides contenant du calcium pour lier l'alendronate (en raison du risque d'irritation de l'œsophage ne devrait pas faire vomir), thérapie simptomaticheskaya.

Posologie et administration.

À l'intérieur, sans mâcher, pour 2 non (pas moins 30 m) avant le premier repas, l'eau potable seulement. Рекомендуемая доза при остеопорозе у женщин — 10 mg / jour, для профилактики — 5 mg / jour. Lorsque la maladie de Paget - 40 mg / jour pour 6 Mois.

Précautions.

Les comprimés doivent être pris avec de l'eau ordinaire uniquement, tk. d'autres boissons (incl. eau minérale, café, thé, Jus d'orange) réduire l'absorption. Afin de réduire l'irritation de la tablette gastro-intestinal supérieur doivent être prises immédiatement après la montée du matin, avec un grand verre d'eau. Ne pas prendre les comprimés avant d'aller au lit.. Pendant 30 minutes après l'administration ne sont pas recommandés pour prendre une position horizontale (Réception à coucher ou dans la position horizontale augmente le risque d'oesophagite).

En présence d'une hypocalcémie doit être corrigée avant son traitement. Régime obligatoire, enrichi de calcium.

Coopération