AKRIDILOL

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Matière active: Karvedilol
Lorsque ATH: C07AG02
CCF: Bêta₁-,bêta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
CIM-10 codes (témoignage): I10, i20, I50.0
Fabricant: Chimie-Pharmacie Quinacrine usine JSC (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

Pills Valium, une facette et le Valium, du blanc au blanc avec la couleur kremovatam blanc, Légère marbrure.

	1 languette.
karvedilol	6.25 mg

Excipients: Ludipress LTSE (lactose, povidone), amidon sodique (la carboxyméthylcellulose de sodium), le stéarate de magnésium.

10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (1) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (2) – packs de carton.
10 Ordinateur personnel. – emballages Valium planimétrique (3) – packs de carton.

Pills carré avec les coins arrondis, de lentille, avec Phillips une encoche sur un côté et gravure “AL1” – autre, du blanc au blanc avec la couleur kremovatam blanc, Légère marbrure.

	1 languette.
karvedilol	12.5 mg

Excipients: Ludipress LTSE (lactose, povidone), amidon sodique (la carboxyméthylcellulose de sodium), le stéarate de magnésium.

Pills Ovale, de lentille, avec encoche partielle des deux côtés et gravé “AL2” d'un côté, du blanc au blanc avec la couleur kremovatam blanc, Légère marbrure.

	1 languette.
karvedilol	25 mg

Excipients: Ludipress LTSE (lactose, povidone), amidon sodique (la carboxyméthylcellulose de sodium), le stéarate de magnésium.

Action pharmacologique

Alpha- et bêta-8e. Akridilol^® blocs β₁-, b₂– и une₁-adrenoreceptory. Offre vazodilatirtee, effet anti-angineux et anti-arythmique. La drogue n’exerce aucune activité sympathomimétique interne, a membrane stabilisant des propriétés. Grâce à des récepteurs β-adrénergiques coeurs blocus pourrait décliner ad, réduit le débit cardiaque et diminution de la fréquence cardiaque. Akridilol^® inhibe le système rénine-angiotensine-aldosteronovuju par les reins de blocus de récepteur β-adrénergique, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, что приводит к снижению ОПСС.

Благодаря сочетанию блокады β-адренорецепторов и вазодилатации препарат снижает АД при артериальной гипертензии; при ИБС оказывает противоишемическое и антиангинальное действие; при дисфункции левого желудочка и недостаточности кровообращения улучшает гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Il a fait part d’influence sur le métabolisme des lipides et la teneur en potassium, sodium et magnésium dans le plasma.

Il a un effet antioxydant, éliminer les radicaux libres d’oxygène.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration orale, le carvédilol est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal.. Обладает высокой липофильностью. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 1-1.5 non. Biodisponibilité – 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность карведилола.

Distribution

Liaison aux protéines plasmatiques est 95-99%.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, excrété dans le lait maternel.

Métabolisme

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов; 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при “premier passage” par le foie. Métabolites ont une forte action anti-oxydante et adrenoblokirutm.

Déduction

J_1/2 est 6-10 non.

L’excrétion du médicament de l’organisme principalement jelchew.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются. Chez les patients atteints de troubles hépatique système améliore la biodisponibilité carvedilol en abaissant le métabolisme lorsque “premier passage” par le foie.

En cas de violations graves de la foie carvedilol sont contre-indiqué.

Témoignage

- L'hypertension artérielle (en monothérapie et en association avec des diurétiques);

- L'insuffisance cardiaque congestive (dans une thérapie de combinaison);

- CHD: angor stable.

Posologie

À hypertension dose initiale pour Adulte est 6.25-12.5 mg / jour pour 2 jours. Alors nommer 25 mg / jour 1 temps / jour dans la matinée. Par le biais de l’if nécessaire 14 jours, que vous pouvez également augmentent la dose en 2 fois. La dose quotidienne maximale est de 50 mg 1 heure / jour (Peut-être en 2 admission).

À CHD au début du traitement, le médicament est prescrit pour 12.5 mg 2 fois / jour pour la première 2 traitement de jour, puis – par 25 mg 2 fois / jour. En cas d’insuffisance antianginalnogo effet à travers 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 fois. La dose quotidienne maximale est de 100 mg (par 50 mg 2 fois / jour).

À insuffisance cardiaque chronique le traitement est initié avec des dosages 3.125 mg 2 fois / jour pour 2 semaines. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 semaines avant 6.25 mg 2 fois / jour, alors avant de 12.5 mg 2 раза/сут и потом до 25 mg 2 fois / jour. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Dans пациентов с массой тела менее 85 kg целевая доза составляет 50 mg / jour; dans les patients pesant plus 85 kg целевая доза составляет 75-100 mg / jour.

Препарат следует принимать независимо от приема пищи, boire une petite quantité de liquide.

Effet secondaire

A partir du système nerveux central et périphérique: vertiges, mal de tête (généralement, не сильные и в начале лечения), perte de conscience, myasthénie (le plus souvent au début de traitement), fatigue, dépression, troubles du sommeil, paresthésie.

Système cardiovasculaire: bradycardie, hypotension orthostatique, Blocus AV II et III degrés; rarement – нарушение периферическою кровообращения, la progression de l'insuffisance cardiaque (в период увеличения доз), œdème des membres inférieurs, angine, réduction marquée de la pression sanguine.

A partir du système digestif: bouche sèche, nausée, la diarrhée ou la constipation, vomissement, mal de ventre, perte d'appétit, augmentation des transaminases hépatiques.

A partir du système hématopoïétique: rarement – thrombocytopénie, leucopénie.

Métabolisme: gain de poids, нарушение углеводного обмена.

Les réactions allergiques: des réactions allergiques cutanées (éruption, urticaire, démangeaison, éruption), exacerbation du psoriasis, congestion nasale.

Le système respiratoire: одышка и бронхоспазм (chez les patients prédisposés).

Autre: Vision floue, diminution de la sécrétion lacrymale, symptômes pseudo-grippaux, chikhaniye, myalgie, arthralgie, douleurs dans les membres, claudication intermittente; rarement – violation de la miction, altération de la fonction rénale.

Contre-

— острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая в/в введения инотропных средств;

- Insuffisance hépatique sévère;

- AV-блокада II и III степени;

- Vыrazhennaya bradycardie (Moins 50 u. / min);

- SSS;

- Hypotension (la pression artérielle systolique inférieure à 85 mm Hg. Art.);

- Choc cardiogénique;

- MPOC;

- Jusqu'à 18 années (efficacité et l'innocuité n'a pas été établie);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

DE prudence следует применять препарат при стенокардии Принцметала, thyréotoxicose, périphériques récipients maladies occlusale, phéochromocytome, psoriaze, insuffisance rénale, AV-блокаде je степени, des interventions chirurgicales et anesthésie générale, diabète, gipoglikemii, dépression, myasthénie.

Grossesse et allaitement

Адекватных и строго контролируемых исследований применения карведилола при беременности не проводилось, Utilisation de la drogue dans cette catégorie de patients est donc possible que dans des cas, lorsque le bénéfice attendu du traitement pour la mère est supérieur au risque potentiel pour le foetus.

L’allaitement est déconseillé pendant le traitement par carvédilol.

Précautions

Терапию следует проводить длительно и не прекращать резко, особенно при ИБС, tk. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. Si la dose nécessaire devrait être progressivement réduite, pendant 1-2 semaines.

Au début de la thérapie Akridilolom^® ou si la dose du médicament chez les patients, notamment les personnes âgées, Il peut y avoir une annonce d’une baisse excessive, principalement de se mettre debout. Dans ce cas, il y a un besoin d’ajustement de la dose.

Dans le traitement de l’insuffisance cardiaque chronique dans le choix des doses peut augmenter les symptômes de l’insuffisance cardiaque congestive, œdème. Toutefois, n’augmentez pas la dose Akridilola^®, recommandé dioretikov nomination dans des doses plus élevées vers le haut pour stabiliser la patiente de condition.

Recommande un suivi constant de l’ECG et l’enfer tout en nommant Akridilola^® et le blocage des canaux calciques lents, dérivés fenilalkilamina (vérapamil) et benzotiazepina (diltiazem), а также с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, gipotenziei artérielle et l’insuffisance cardiaque chronique.

Dans le cas de chirurgie à l’aide de l’anesthésie générale doit en aviser traitement antérieur anesthésiste de Akridilolom^®.

Akridilol^® n’affecte pas la concentration de glucose dans le sang et ne provoque aucun changement dans l’épreuve d’hyperglycémie chez les patients avec mellitus non-insulinodépendant.

Patients atteints de feohromotsytoma avant le traitement, vous devez attribuer des antagonistes Alpha-adrénergiques.

Les patients, à l’aide de lentilles de contact, devrait être considéré, que le médicament peut entraîner la diminution de slezootdelenija.

Pendant le traitement devrait éviter l'alcool.

Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et des mécanismes de gestion

Il n’est pas recommandé de conduire la voiture au début du traitement et lors de l’augmentation des doses de Akridilola^®. Devraient s’abstenir d’autres activités, associés à concentration élevée et des réactions rapides psychomoteurs.

Dose excessive

Symptômes: diminution de la pression artérielle (accompagnée de vertiges ou évanouissements, PA systolique ci-dessous 80 mmHg.), bradycardie. Respiration sifflante éventuellement en raison de la bronchoconstriction et vomissements. Dans les cas graves, il peut y avoir un choc cardiogénique, arrêt respiratoire, confusion, troubles de la conduction.

Traitement: thérapie symptomatique. Surveillance et correction des indicateurs vitaux, si nécessaire – dans l’unité de soins intensifs. Échéant dans/avec l’introduction de m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (épinéphrine, noradrénaline).

Interactions médicamenteuses

Ainsi que l’utilisation du carvedilol peut potentialiser les effets d’autres fonds d’antigipertenziveh ou de drogues, qui ont gipotenzivny effet (nitrates).

Lorsqu’il est couplé avec l’énalapril et diltiazem peut développer des violations conductivité coeur et hémodynamique.

Inhibiteurs d'oxydation microsomal (cimétidine) augmentation, et inducteurs (phénobarbital, rifampicine) affaiblir l’effet gipotenzivny du carvedilol.

Bien que recevant carvedilol et la digoxine augmente la concentration de ce dernier et peut augmenter le temps de rétention d’AV.

Carvedilol peut potentialiser l’action de l’insuline et fonds gipoglikemicakih par voie orale, tandis que les symptômes de l'hypoglycémie (en particulier tachycardie) peuvent être masqués, Par conséquent, chez les patients atteints de diabète il est recommandé qu’un suivi régulier de la glycémie.

Préparations, réduit catécholamine (réserpine, Inhibiteurs de la MAO), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (correction est recommandée une dose quotidienne de la Cyclosporine).

La nomination simultanée de la clonidine peut potentialiser l’hypotenseur et effets négatifs hronotropony de carvédilol.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Liste B. Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, abri de la lumière, la portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25 ° C. Durée de vie – 3 année.

Vladimir Andreïevitch Didenko

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