AKRIDERM

Matière active: Betametazon
Lorsque ATH: D07AC01
CCF: SCS pour usage externe
CIM-10 codes (témoignage): B35.3, B35.6, B36.0, L20, L30.3
Fabricant: Chimie-Pharmacie Quinacrine usine JSC (Russie)

Forme posologique, Composition et emballage

◊ Crème pour application externe 0.064% blanche ou presque blanche.

Excipients: paraffine, vaseline, Huile de vaseline, propylène glycol, cire émulsifiante, Trilon B, le sulfite de sodium, nipagine, Eau purifiée.

15 g – aluminium tuba (1) – packs de carton.
30 g – aluminium tuba (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

GCS, inhibe la libération d'interleukine-1, l'interleukine-2, interféron gamma de lymphocytes et de macrophages. Anti-inflammatoire, antiallergique, désensibilisant, protivoshokovoe, anti-toxique et l'effet immunosuppresseur.

Inhibe la libération de l'ACTH hypophysaire et bêta-lipotropina, mais il ne réduit pas le niveau de circulation bêta-endorphine. Elle inhibe la sécrétion de la TSH et FSH.

Augmente l'excitabilité du système nerveux central, réduit le nombre de lymphocytes et d'éosinophiles, augmente le nombre de globules rouges du sang (Il stimule la production d'érythropoïétine).

Elle interagit avec les récepteurs cytoplasmiques spécifiques et forme un complexe, pénètre dans le noyau de la cellule, et stimule la synthèse de l'ARNm; cette dernière induit la formation de protéines, incl. lipocortins, la médiation des effets cellulaires. Lipokortin phospholipase inhibe₂, inhibe la libération d'acide arachidonique et inhibe la synthèse de endoperekisey, prostaglandines, leucotriènes, favoriser l'inflammation, allergies.

Proteometabolism: Cela réduit la quantité de protéine dans le plasma (par globulines) avec l'augmentation du rapport de l'albumine / globuline, Il augmente la synthèse de l'albumine dans le foie et les reins; améliore le catabolisme des protéines dans les tissus musculaires.

Le métabolisme des lipides: Il augmente la synthèse des acides gras supérieurs et TG, redistribue la graisse (accumulation de graisse principalement dans la zone de la ceinture scapulaire, personne, vie), Elle conduit à la mise au point de l'hypercholestérolémie.

le métabolisme des glucides: augmente l'absorption des hydrates de carbone à partir de l'appareil digestif; augmente l'activité de glucose-6-phosphatase, conduisant à augmenter de glucose par le foie dans le sang; fosfoenolpiruvatkarboksilazy augmente l'activité des aminotransférases et de synthèse, conduisant à l'activation de la gluconéogenèse.

métabolisme hydroélectrolytique: retarder sodium et de l'eau dans le corps, stimule l'excrétion de potassium le, réduit l'absorption du calcium à partir du tractus gastro-intestinal, “lavages” calcium des os, augmente l'excrétion par les reins.

L'effet anti-inflammatoire est associée à une inhibition de la libération des médiateurs inflammatoires éosinophiles; induction de la formation de la lipocortine et réduire le nombre de mastocytes, la production acide hyaluronique; avec la diminution de la perméabilité capillaire; stabilisation des membranes cellulaires et des organites membranaires (en particulier lysosomale).

L'effet antiallergique développe en inhibant la synthèse et la sécrétion de médiateurs de l'allergie, défreinage par les mastocytes et les basophiles sensibilisés histamine et d'autres substances biologiquement actives, J- et les lymphocytes B., mastocytes, la réduction de la sensibilité des cellules effectrices à des médiateurs de l'allergie, anticorps d'inhibition, changements dans la réponse immunitaire.

Dans la BPCO l'action est principalement basée sur l'inhibition des processus inflammatoires, suppression ou la prévention de gonflement des membranes muqueuses, inhibition de l'infiltration éosinophilique de la couche sous-muqueuse de épithélium bronchique, le dépôt dans la muqueuse bronchique de complexes immuns circulants, ainsi que la erozirovaniya de freinage et la desquamation de la muqueuse. Il augmente la sensibilité des récepteurs bêta-adrénergiques des bronches des petites et moyennes entreprises aux catécholamines endogènes et exogènes sympathomimétiques, Il réduit la viscosité du mucus en raison de l'oppression ou de réduire ses produits.

Antishock et effet anti-toxique due à une augmentation de la pression artérielle (en augmentant la concentration de catécholamines circulantes et la récupération de la sensibilité pour les adrénergique, ainsi que la vasoconstriction), diminuer la perméabilité vasculaire, propriétés de la membrane protectrice, activation des enzymes hépatiques, impliquée dans le métabolisme de l'endo-- et des xénobiotiques.

Effet immunosuppresseur est due à l'inhibition de la libération de cytokines (L'interleukine-1, l'interleukine-2, l'interféron gamma) à partir de lymphocytes et de macrophages.

Il inhibe la synthèse et la sécrétion de l'ACTH et seconde – la synthèse de corticostéroïdes endogènes. Empêche la réaction du tissu conjonctif dans le processus inflammatoire et réduit la possibilité de la formation de tissu cicatriciel.

Phosphate disodique de bétaméthasone est composé facilement soluble, qui est bien absorbé après administration parentérale dans le tissu et fournit un effet rapide.

Dipropionate de bétaméthasone a une absorption plus lente. La combinaison de ces sels est possible de créer des médicaments à la fois à court terme (mais rapide), et longue durée d'action. Selon l'application (JE /, / M, vnutryartykulyarno, peryartykulyarno, VC) Il a atteint un effet général ou local.

Pharmacokinetics

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Témoignage

- Choc (ambustial, traumatique, d'exploitation, toxique, cardiogénique) après l'échec d'autres traitements;

- Réactions allergiques (net, sévère), choc de la transfusion, choc anaphylactique, réactions anaphylactoïdes;

- Gonflement du cerveau (incl. au milieu tumeur au cerveau ou associée à la chirurgie, la radiothérapie ou la blessure à la tête);

- L'asthme bronchique (forme sévère), état asthmatique;

- Maladie du tissu conjonctif systémique (SLE, la polyarthrite rhumatoïde);

- Insuffisance surrénale aiguë;

- Crise thyréotoxique;

- L'hépatite aiguë, pechenochnaya coma;

- Liquides Empoisonnement de cautérisation (diminuer l'inflammation et prévenir les restrictions de cicatrices).

Posologie

Mode d'administration et posologie dépendent de la gravité et la nature de la maladie.

Phosphate disodique de bétaméthasone sont introduits w / jet (lentement) ou goutte à goutte, dose unique – 4-8 mg (1-2 ml), si nécessaire – à 20 mg; dose d'entretien – 2-4 mg. La solution pour perfusion est dilué dans 0.9% solution de chlorure de sodium ou le dextrose. Préparer immédiatement avant l'emploi. Solution inutilisée doit être conservé au réfrigérateur 24 non.

Dipropionate de bétaméthasone administré profonde / m, à une dose initiale 4-8 mg de maladies graves (SLE, état asthmatique). Pour les enfants âgés de 1 à 5 ans la dose de départ est 2 mg, 6-12 années – 4 mg. Pour la prévention de la maladie membraneuse hyaline du nouveau-né au cours de la naissance prématurée – / M, 8 mg de 48-72 heures avant la livraison (moins 24 non), Répéter les injections par 24 non.

Vnutriartikulyarno et périarticulaires: très grosses articulations (pelvien) – 4-8 mg, grosses articulations (genou, talocrural, brachial) – 4 mg, Moyen articulations (ulnaire, carpien) – 2-4 mg, petites articulations (interphalangienne, sterno-claviculaire, metacarpophalangeal) – 1-2 mg (0.25-0.5 ml).

L'/ c ou administration intralésionnelle pour le traitement de maladies de la peau – 0.2 ml / cm, mais pas plus 4 mg / Sun.

Mestnaya infiltration: hygroma – 1-2 mg (à la forme aiguë 8 mg), à kystes et fils sinovialьnoй – 1-2 mg, quand tendinite – 2 mg, dans myosite, fibrose, peritendinite, inflammations périarticulaires – 2-4 mg; administration répétée chaque 1-2 Soleil.

Subkonъyunktyvalno Si nécessaire, entrez 2 mg.

Effet secondaire

La fréquence et la gravité des effets secondaires dépendent de la durée d'utilisation, la valeur de la dose utilisée et la possibilité d'application de destination rythme circadien.

Sur la partie du système endocrinien: tolérance réduite au glucose, “stéroïdiens” de diabète ou d'une manifestation de diabète sucré latent, suppression surrénale, Le syndrome de Cushing (lune visage, l'obésité, le type de l'hypophyse, girsutizm, augmentation de la pression artérielle, dysménorrhée, aménorrhée, myasthénie, stries), développement sexuel retardé chez les enfants.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, pancréatite, “Stéroïde” ulcère gastro-duodénal, oesophagite érosive, hémorragie et la perforation du tube digestif, augmenté ou diminué l'appétit, flatulence, Ikotech; rarement – augmentation des transaminases hépatiques et des phosphatases alcalines.

Système cardiovasculaire: Arythmie, bradycardie (jusqu'à l'insuffisance cardiaque); développement (chez les patients prédisposés) ou augmentation de la gravité de l'insuffisance cardiaque chronique, modifications de l'ECG, typique de l'hypokaliémie, augmentation de la pression artérielle, hypercoagulation, thrombose. Les patients avec un infarctus du myocarde aiguë et subaiguë – propagation nécrose, le ralentissement de la formation de tissu cicatriciel, ce qui peut conduire à la rupture du muscle cardiaque.

A partir du système nerveux: délire, désorientation, euphorie, hallucinations, la folie affective, dépression, paranoïa, hypertension intracrânienne, nervosité ou anxiété, insomnie, vertiges, vertige, pseudotumor cervelet, mal de tête, convulsions.

De les sens: perte soudaine de la vision (par l'administration parentérale dans la tête, Cou, cornets, cuir chevelu peut être le dépôt de cristaux de la drogue dans les vaisseaux de l'oeil), zadnyaya cataractes subkapsulyarnaya, augmentation de la pression intraoculaire avec atteinte possible du nerf optique, propension à développer bactérienne secondaire, des infections fongiques ou virales de l'oeil, changements trophiques de la cornée, exophtalmie.

Métabolisme: augmentation de l'excrétion de calcium, hypocalcémie, gain de poids, bilan azoté négatif (augmentation de la dégradation des protéines), augmentation de la transpiration. Activité mineralokortikosteroidnoy conditionnelle – rétention hydrosodée (œdème périphérique), gipernatriemiya, syndrome gipokaliemichesky (kaliopenia, arythmie, spasme musculaire ou myalgie, faiblesse et fatigue inhabituelle).

Sur la partie du système musculo-squelettique: croissance et ossification en ralentissant enfants (fermeture prématurée des zones de croissance épiphysaire), l'ostéoporose (rarement – fractures pathologiques, nécrose aseptique de la tête humérale et le fémur), rupture du tendon du muscle, “Stéroïde” myopathie, la masse musculaire réduite (atrophie).

Pour les membranes muqueuses et de la peau: cicatrisation retardée, pétéchies, ecchymose, amincissement de la peau, Hyper- ou hypopigmentation, acné stéroïde, stries, propension au développement de pyodermite et la candidose.

Les réactions allergiques: Généralisée (éruption cutanée, démangeaisons de la peau, choc anaphylactique), Des réactions allergiques locales.

Autre: survenue ou exacerbation d'une infection (l'apparition de cet effet secondaire contribuer immunosuppresseurs et la vaccination conjointement occasion), leucocyturie, retrait.

Parentérale réactions locales lorsqu'il est administré: incendie, engourdissement, douleur, paresthésie, et l'infection au niveau du site d'injection; rarement – la nécrose des tissus environnants, cicatrices au niveau du site d'injection; l'atrophie de la peau et des tissus sous-cutanés avec le / m 'introduction (Il est particulièrement dangereux pour l'introduction dans le muscle deltoïde).

La sur / dans l'introduction: Arythmie, rinçage, convulsions.

Lorsque l'introduction intracrânienne: saignement de nez.

Avec l'injection intra-articulaire: le renforcement des douleurs articulaires.

Contre-

Pour l'administration parentérale, dans l'utilisation à court terme pour des raisons de santé seule contre-indication est une hypersensibilité.

Pour l'administration intra-articulaire: arthroplastie précédente, saignement anormal (ou endogène provoquée par l'utilisation d'anticoagulants), fracture intra-articulaire, infectieux (septique) l'inflammation des articulations et des infections périarticulaires (incl. l'histoire), ainsi que les maladies infectieuses commune, ostéoporose périarticulaire marquée, aucun signe d'inflammation de l'articulation (“sec” joint, par exemple,, dans l'arthrose sans synovite), la destruction osseuse marquée et déformation de l'articulation (forte réduction de l'espace articulaire, ankiloz), l'instabilité de l'articulation à la suite de l'arthrite, nécrose aseptique des épiphyses conjointes de formation des os.

DE la prudence devrait être utilisée dans les conditions suivantes et zablevaniyah:

Maladies parasitaires et infectieuses d'origine virale, origine fongique ou bactérienne (actuellement transféré ou récemment, y compris le contact récent avec un patient) – l'herpès simplex, zona (la phase viremicheskaya), permettre vetryanaya, kor; ameʙiaz, strongiloidoz (ou soupçonné); mycoses systémiques; la tuberculose active et latente. Demande de maladies infectieuses graves est admissible que dans le contexte de la thérapie spécifique.

Période post-vaccination (durée de période 8 semaines avant et 2 semaines après la vaccination), Lymphadénite après vaccination par le BCG. états d'immunodéficience (incl. SIDA ou l'infection VIH).

Les maladies de l'appareil digestif: ulcère gastrique et ulcère duodénal, oesophagite, gastrite, ulcère gastro-duodénal aigu ou latente, anastomose intestinale récemment établi, colite ulcéreuse avec la menace de perforation ni abcès, diverticulite.

Les maladies du système cardiovasculaire: infarctus du myocarde récent (chez les patients présentant un infarctus du myocarde aiguë et subaiguë peut se propager nécrose, ralentissant la formation de tissu cicatriciel et ainsi briser le muscle cardiaque), décompensée insuffisance cardiaque chronique, hypertension artérielle, hyperlipidémie).

Maladies endocriniennes: diabète (incl. violation de la tolérance aux glucides), thyréotoxicose, gipotireoz, basophilie hypophysaires.

Rénale chronique sévère et / ou d'insuffisance hépatique, nefrourolitiaz.

Hypoalbuminémie et de l'Etat, prédisposant à son occurrence.

Système ostéoporose, myasthénie grave, psychose aiguë, obésité (III-IV ст.), polio (sauf sous forme bulbaire de l'encéphalite), ouvertement- zakrыtougolynaya et le glaucome, grossesse, lactation.

Pour l'administration intra-articulaire: tombe état général du patient, inefficacité (ou à court terme) actes 2 predыduschyh introduit (en tenant compte des propriétés individuelles utilisées GCS).

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse et l'allaitement est prescrit basé sur l'effet thérapeutique attendu et les effets indésirables sur le fœtus.

Précautions

Il est mélangé avec un volume égal d'un anesthésique local (1% solution de chlorhydrate de procaïne ou 1% le chlorhydrate de lidocaïne) la seringue (mais pas dans l'ampoule).

Il ne peut pas être utilisé pour le traitement de la maladie des membranes hyalines du nouveau-né, introduit dans les articulations instables, la zone infectée et de l'espace intervertébral.

Avant et pendant la thérapie par les stéroïdes nécessaire de contrôler la numération globulaire, la glycémie et de la glycosurie, électrolytes dans le plasma.

Quand la thérapie au cours des infections intercurrentes, septicémie, tuberculose – les deux sont traités avec des antibiotiques.

Bébés, que, pendant la période de traitement étaient en contact avec les patients atteints de rougeole ou la varicelle, prescrire prophylactique des immunoglobulines spécifiques.

Les enfants de la période de GCS de croissance devraient être utilisées que si elle est absolument indiquée et sous la supervision très proche de votre médecin.

Il est nécessaire de prendre en compte, que les patients souffrant d'hypothyroïdie clairance de GCS est réduite, et chez les patients atteints de thyréotoxicose – augmente.

Dose excessive

Symptômes: nausée, vomissement, les troubles du sommeil, euphorie, excitation, dépression. L'utilisation prolongée de fortes doses – l'ostéoporose, la rétention d'eau, augmentation de la pression artérielle et d'autres symptômes de Cushing (y compris le syndrome de Cushing), Insuffisance surrénalienne secondaire.

Traitement: dans le contexte du retrait progressif de la drogue pour maintenir les fonctions vitales, correction d'un déséquilibre électrolytique, antiacides, fenotiazinы, les préparations de lithium; le syndrome de Cushing – aminogluthétimide.

Interactions médicamenteuses

Réduit l'efficacité de l'insuline, hypoglycémiant oral et antihypertenseurs, antykoahulyantov (dérivés de la coumarine et indandiona, geparina, la streptokinase et l'urokinase); réduit l'effet des diurétiques, Activité vaccins (en raison de la baisse de production d'anticorps); réduit la teneur en salicylate dans le sang; concentration dans le sérum diminue praziquantel.

Rifampicine, phénytoïne, affaiblissent l'effet de barbituriques (Comme des inducteurs des enzymes hépatiques microsomales, augmenter le taux de métabolisme); Les contraceptifs hormonaux à accroître l'efficacité.

Augmenter le risque d'effets secondaires: AINS et de l'éthanol (érosive et de lésions ulcéreuses et des saignements dans le tractus gastro-intestinal); androgènes, Oestrogènes, contraceptifs oraux, stéroïde anabolisant (girsutizm, acné); antipsychotiques, immunosuppresseurs (augmentation de la probabilité d'infection, ainsi que les lymphomes et d'autres. maladies lymphoprolifératifs), ʙukarʙan, azathioprine (Cataracte); M. holinoblokatory, antihistaminiques, les antidépresseurs tricycliques, nitrates (augmentation de la pression intraoculaire); Diurétique (kaliopenia), glucosides digitaliques (Arythmie, associée à une hypokaliémie), ritodrine (la possibilité d'œdème pulmonaire chez les femmes enceintes).

Il augmente le risque d'action hépatotoxicité du paracetamol.

Amphotéricine B et les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique augmentent le risque d'ostéoporose.

Asparaginase augmente la toxicité (peut augmenter son action hypoglycémiante et le risque de neuropathie et des troubles de l'érythropoïèse).

Réduit le métabolisme de la cyclosporine, augmente sa toxicité.

Augmentations (thérapie à long terme) folate.

Il augmente le métabolisme de l'isoniazide, mexiletine (notamment “acétyleurs rapides”), ce qui conduit à une diminution de leurs concentrations plasmatiques.

Mitotane et d'autres inhibiteurs de la fonction corticosurrénale peuvent nécessiter d'augmenter la dose de corticostéroïdes.

Kaliopenia, appelés corticostéroïdes, Il peut augmenter la gravité et la durée du blocage du muscle sur le fond de myorelaxants.

Accélération de l'élimination de l'acide acétylsalicylique, Il abaisse le niveau de sang (l'abolition de la concentration de bétaméthasone des salicylates dans le sang augmente, et augmente le risque d'effets secondaires).

Réduit l'effet de l'hormone de croissance.

Il augmente la gravité de l'action hyperglycémie streptozotocine.

Bien que l'utilisation de vaccins à virus vivants, et par rapport à d'autres types d'immunisation augmente le risque d'activation des virus et développement d'infections.