AGALATES

Matière active: Kaʙergolin
Lorsque ATH: G02CB03
CCF: L'inhibiteur de la sécrétion de prolactine
CIM-10 codes (témoignage): D35.2, E22.1, N91
Fabricant: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (République Tchèque)

PHARMACEUTIQUE FORMULAIRE, COMPOSITION ET CONDITIONNEMENT

Pills blanc, appartement, Ovale, avec une facette et Valium sur une partie, Gravé “0.5” sur un côté et des risques “GBC” avec un autre.

Excipients: lactose, L-лейцин, le stéarate de magnésium (E572).

2 Ordinateur personnel. – flacons de verre foncé (1) – packs de carton.
8 Ordinateur personnel. – flacons de verre foncé (1) – packs de carton.

Action pharmacologique

agoniste des récepteurs de dopamine. Kaʙergolin – synthétique ergot alcaloïde, dérivé d'ergoline, Les actions de l'agoniste dopaminergique, l'inhibition de la sécrétion de prolactine. Le mécanisme d'action de la cabergoline comprend la stimulation des récepteurs centraux de la dopamine de l'hypothalamus. À des doses plus élevées, que est nécessaire pour supprimer la sécrétion de la prolactine, médicament provoque des effets dopaminergiques centraux, causée par stimulation de la dopamine D₂-récepteurs. Effet du médicament est dépendante de la dose. La diminution de la quantité de prolactine dans le sang est généralement considérée par 3 h et maintenue pendant une 2-3 semaines, et donc à supprimer la sécrétion de lait est généralement suffisant reçu une dose. Dans le traitement de l'hyperprolactinémie prolactine niveaux normalisés après 2-4 semaine utilisation du médicament en une dose efficace. Les taux de prolactine normal peuvent persister pendant des mois après l'arrêt du médicament.

La cabergoline a un effet très sélective et aucun effet sur la sécrétion basale d'autres hormones hypophysaires cortisol et. Le seul effet pharmacodynamique, effet non thérapeutique, une diminution de la pression artérielle. L'effet antihypertenseur maximal développe généralement après 6 h après une dose unique du médicament; le degré de réduction de la pression artérielle et la fréquence de l'effet hypotenseur dépendant de la dose.

Pharmacokinetics

Absorption

Après administration par voie orale de la cabergoline est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. C_maximum les niveaux de plasma atteints après 0.5-4 non. L'alimentation n'a pas d'effet sur l'absorption et la distribution de la cabergoline.

La pharmacocinétique est linéaire jusqu'à une dose 7 mg / jour.

Distribution

La liaison de la cabergoline (à des concentrations 0.1-10 ng / ml) protéine plasmatique est 41-42%.

Métabolisme

La cabergoline métabolites urinaires détecté: 6-allyle-8β-carboxy-ergoline dans une quantité 4-6% de la dose, ainsi que trois autres métabolites avec une teneur totale inférieure à 3%.

Tous les métabolites sont nettement moins (par rapport à la cabergoline) inhiber la sécrétion de prolactine.

Déduction

Cabergoline a une durée T_1/2. J_1/2 chez des volontaires sains est 63-68 non, J_1/2 chez les patients avec hyperprolactinémie est 79-115 non. Lorsqu'un tel T_1/2 état d'équilibre est atteint grâce 4 de la semaine.

L'urine et les fèces trouvé, respectivement, 18% et 72% de la dose. La teneur dans l'urine cabergoline est inchangé 2-3%.

Témoignage

- Suppression de la lactation physiologique post-partum (uniquement à des fins médicales);

- La suppression de la lactation déjà établi (uniquement à des fins médicales);

- Violations, hyperprolactinémie associée à (y compris les troubles fonctionnels tels que l'aménorrhée, spanomenorrhea, anovulation, galactorrhée);

- La prolactine adénome hypophysaire (Micro- et makroprolaktynomы);

- Idiopatichyeskaya gipyerprolaktinyemiya.

Posologie

La cabergoline est pris par voie orale, de préférence au cours des repas.

À le traitement de troubles, hyperprolactinémie associée à, La dose de départ recommandée est de 500 ug par semaine 1 ou 2 admission (par exemple,, Lundi et jeudi). La dose est augmentée progressivement, habituellement 500 microgrammes par semaine sur une 1 mois jusqu'à l'effet thérapeutique optimal. Dose d'entretien – 1 mg / semaine (0.25-2 mg / semaine); dans certains cas, les patients avec une hyperprolactinémie – à 4.5 mg / semaine.

Lors de l'utilisation du médicament à des doses ci-dessus 1 mg / semaine, il est recommandé de diviser la dose par semaine 2 ou plusieurs méthodes, en fonction de la tolérance.

À suppression de la lactation la dose recommandée – 1 mg une fois par jour pour la première 24 heures après la naissance.

Étant donné les indications d'utilisation, avoir de l'expérience avec la cabergoline les patients âgés limité. Les données disponibles indiquent l'absence de risque spécifique.

Effet secondaire

Les effets indésirables sont généralement dose-dépendante et décroît avec sa réduction progressive.

Suppression de la lactation: les événements indésirables chez environ 14% patients. La plus fréquente: diminution de la pression artérielle (12%), vertiges (6%) et maux de tête (5%). Le traitement à long terme augmente la fréquence de ces effets à 70%.

La fréquence des effets indésirables est représenté par la gradation suivante: souvent (≥1 / 100, <1/10), parfois (≥1 / 1000, <1/100), rarement (≥1 / 10 000, <1/1000).

A partir du système nerveux: souvent – dépression, maux de tête et des étourdissements, paresthésie, se sentir fatigué, somnolence.

Système cardiovasculaire: souvent – une pression artérielle basse, palpitations et de douleurs à la poitrine; parfois – saignements de nez; rarement – pâmoison.

A partir du système digestif: nausée, vomissement, gastralgies, gastrite, constipation; rarement – la fonction hépatique anormale.

La peau et les tissus sous-cutanés: souvent – rougeur du visage.

Sur la partie de l'organe de la vision: parfois – gemianopsiya.

Sur la partie du système musculo-squelettique: rarement – crampes dans les doigts et les veaux.

Les réactions allergiques: rarement – éruption cutanée.

L'abaissement de la pression artérielle (systolique plus 20 mm Hg. Article. et diastolique plus 10 mm Hg. Art.) observé par 3-4 jours après avoir reçu une dose unique de cabergoline 1 mg pour les femmes après l'accouchement.

Les événements indésirables se produisent habituellement dans les deux premières semaines, pour ensuite diminuer ou disparaître. Annuler le médicament en raison des effets secondaires a été requis dans 3% cas.

Suivi Postmarketingovoe

Traitement de cabergoline a été accompagnée par une somnolence diurne excessive et d'épisodes de sommeil soudain, surtout chez les patients atteints de la maladie de Parkinson.

Il existe des rapports de l'augmentation de la libido chez les patients atteints de la maladie de Parkinson dans le traitement des agonistes de la dopamine, y compris la cabergoline, en particulier à fortes doses. Toujours dans le traitement de la cabergoline marquée épanchements pleuraux, plyevralinyi fibrose, valvulopatyya, troubles respiratoires (incl. insuffisance respiratoire).

Contre-

- Post-partum ou une hypertension non contrôlée;

- Hépatique grave;

- Les événements indésirables dans les poumons, comme la pleurésie ou de la fibrose (incl. l'histoire), associée à la réception des agonistes de la dopamine;

- Psihozы (incl. l'histoire) ou le risque de leur développement;

- Grossesse et développer son pré-éclampsie et l'éclampsie;

- Allaitement (allaitement maternel);

- Hypersensibilité à la cabergoline, autres alcaloïdes de l'ergot ou à tout composant du médicament.

L'efficacité et la sécurité des enfants de moins de cabergoline 16 ans n'a pas été étudié.

DE prudence doit être prescrit chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires, hypotension, Le syndrome de Raynaud, ulcères gastro-duodénaux ou saignement gastro-intestinal, chez les patients ayant stade terminal d'insuffisance rénale ou de l'hémodialyse, les patients âgés.

Grossesse et allaitement

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement (allaitement maternel).

Avant de prendre le médicament devrait exclure une grossesse. Il est recommandé d'éviter une grossesse pendant au moins 1 mois après l'arrêt du traitement. Il ya des données limitées sur la réception du médicament pendant la grossesse, obtenu lors de la première 8 semaines après la conception. Utilisation de cabergoline n'a pas été associée à un risque accru d'avortements, naissance prématurée, grossesse multiple, ou troubles congénitaux. Autres données n'a pas encore été reçu.

DANS Des études expérimentales Des effets nocifs directs ou indirects animaux de la cabergoline sur la grossesse, développement de l'embryon / fœtus, l'accouchement ou le développement postnatal n'a pas été trouvé.

Compte tenu de l'expérience limitée de la cabergoline pendant la grossesse, dans sa planification du médicament devrait être arrêté. En cas de grossesse pendant le traitement par la cabergoline annuler immédiatement. En ce qui concerne la possibilité d'expansion des tumeurs préexistantes doivent être surveillés signes d'augmentation de la glande pituitaire chez la femme enceinte.

Depuis cabergoline inhibe la lactation, le médicament ne doit pas être administré aux mères, qui préfèrent les bébés d'allaitement. Pendant le traitement, la cabergoline doit arrêter l'allaitement.

Précautions

Pour ouvrir la bouteille, premier clic sur la couverture, puis tournez-, comme indiqué sur la couverture. La capsule de gel de silice de la bouteille ne pas supprimer ou de manger à l'intérieur.

Les données sur l'efficacité et la sécurité de la cabergoline chez les patients présentant une insuffisance rénale ou hépatique est limitée. La pharmacocinétique de la cabergoline n'a pas changé de façon significative en cas d'insuffisance rénale modérée ou sévère, Il n'a pas été étudié chez les patients au stade terminal d'insuffisance rénale ou de l'hémodialyse. Par conséquent, chez ces patients le médicament doit être utilisé avec prudence.

Les effets de l'alcool sur la tolérabilité générale de la cabergoline sont pas installés.

Cabergoline peut causer une hypotension symptomatique, surtout quand co-administré avec des médicaments, abaisser la pression artérielle. Il est recommandé de mesurer régulièrement la pression artérielle dans le premier 3-4 jours après le début du traitement.

Hyperprolactinémie en combinaison avec l'aménorrhée, et l'infertilité peut être associée à des tumeurs de l'hypophyse, donc avant le traitement par la cabergoline est nécessaire pour déterminer la cause de l'hyperprolactinémie.

Il est recommandé de vérifier le contenu de prolactine dans le sérum sanguin de chaque mois, puisque après avoir atteint un niveau efficace de la prolactine régime thérapeutique normale est maintenue pendant une 2-4 semaines.

Après l'arrêt hyperprolactinémie survient généralement à nouveau. Cependant, certains patients éprouvent une diminution persistante de la concentration de prolactine dans quelques mois.

Cabergoline restaure l'ovulation et de la fertilité chez les femmes souffrant d'hypogonadisme hyperprolactinémiques. Parce que la grossesse peut se produire avant la reprise des menstruations, tests de grossesse sont recommandées au cours de la période d'aménorrhée, et après reprise du cycle menstruel – dans tous les cas de retards de plus de 3 jour. Femmes, qui ne veulent pas tomber enceinte, il est recommandé d'utiliser une contraception non hormonale efficace pendant le traitement par la cabergoline et après. Femmes, grossesse de planification, recommandée concevoir au plus tôt 1 mois après l'arrêt du médicament. Un certain nombre de patients cycle ovulatoire a été maintenue pendant 6 mois après l'arrêt du médicament.

Avec une utilisation prolongée de la cabergoline, ainsi que d'autres dérivés de l'ergot de seigle, peut apparaître épanchements pleuraux / fibrose pulmonaire et de valvulopathie. Parfois, ces événements se sont produits chez des patients, préalablement traités avec un agoniste de la dopamine dans le groupe constitué de l'ergot de seigle. Annuler la cabergoline dans le cas de l'élaboration de cette pathologie conduit à une amélioration de l'état du patient.

Lorsque de nouveaux symptômes cliniques de l'appareil respiratoire est recommandé de lumière X-ray. Les patients ayant un épanchement pleural / fibrose ont montré une augmentation de ESR, À cet égard, à une vitesse de sédimentation élevée sans signes cliniques évidents devrait également procéder à un examen aux rayons X.

Si vous utilisez la cabergoline peut apparaître somnolence et à des épisodes d'endormissement soudain, surtout chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. L'endormissement soudain pendant les activités quotidiennes, développement, dans certains cas, sans avertissement, Il est rare.

Le médicament contient du lactose. Patients avec des formes héréditaires rares d'intolérance au Galactose, déficit en lactase ou de malabsorption du glucose-galactose ne doivent pas prendre la cabergoline.

Effets sur l'aptitude à conduire un véhicule et à utiliser des machines

Cabergoline réduit la pression artérielle, qui peuvent interférer avec la vitesse de réaction chez certains patients. Cela devrait être considéré dans les situations, nécessitant de la concentration de l'attention, comme la conduite d'une voiture ou des machines d'exploitation. Les patients doivent être informés de la nécessité d'observer la prudence lors de la conduite ou l'utilisation de machines.

Les patients, qui ont été observés somnolence et / ou des épisodes soudains de sommeil pendant le traitement par la cabergoline, Vous devez prendre le volant ou autre, l'activité liée aux risques, Lorsque des violations de la vitesse de réaction peut être pour eux et les autres au risque de blessures graves ou la mort. Parfois, il est conseillé de la réduction de dose ou l'arrêt du médicament.

Données de sécurité précliniques

Comme montré dans les études précliniques, Cabergoline sécuriser une variété considérable de doses, et n'a pas d'effet tératogène, des effets mutagènes ou cancérigènes.

Dose excessive

Informations sur surdosage pas. En procédant à partir des résultats de l'expérimentation animale, Vous pouvez vous attendre à voir symptômes, causée par une hyperstimulation des récepteurs de la dopamine: nausée, vomissement, diminution de la pression artérielle, altération de la conscience / psychose ou hallucinations.

Traitement: sur le témoignage de mesures doivent être prises pour rétablir la pression artérielle. Outre, avec des symptômes sévères du système nerveux central (hallucinations) Il peut nécessiter l'utilisation d'antagonistes de la dopamine.

Interactions médicamenteuses

Effet des antibiotiques macrolides sur les taux plasmatiques de cabergoline leur combinaison n'a pas été étudié. Compte tenu de la possibilité d'augmenter le niveau de cabergoline, le médicament est pas recommandé pour une utilisation en combinaison avec des macrolides.

Le mécanisme d'action de la cabergoline est associée à la stimulation directe des récepteurs de la dopamine, toutefois, il ne doit pas être utilisé en combinaison avec des antagonistes de récepteurs de la dopamine (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, métoclopramide).

Aucune information est disponible sur l'interaction de la cabergoline avec d'autres alcaloïdes de l'ergot, Cependant, pas recommandé pour une utilisation prolongée de la combinaison.

Compte tenu de la pharmacodynamie de la cabergoline (action hypotensive), Nous devons prendre en compte l'interaction avec des médicaments, abaisser la pression artérielle.

Dans les études cliniques chez les patients atteints de la maladie pharmacocinétiques Les interactions de Parkinson avec la L-dopa ou la sélégiline introuvable.

Interactions pharmacocinétiques avec d'autres médicaments sur la base des informations disponibles sur le métabolisme de la cabergoline peuvent être prédits.

Conditions d'approvisionnement des pharmacies

Le médicament est libéré sous la prescription.

Conditions et modalités

Le médicament doit être conservé dans un endroit sec, la portée des enfants, en flacon d'origine bien fermé à une température ne dépassant pas 30 ° C. Durée de vie – 2 année.