Adapalène

Lorsque ATH:
D10AD03

Caractéristique.

Синтетический аналог ретиноевой кислоты, производное нафтойной кислоты. Средство для лечения угревой сыпи.

Poudre blanche ou presque blanche. Растворим в тетрагидрофуране, légèrement soluble dans l'éthanol, pratiquement insoluble dans l'eau. Masse moléculaire 412,53.

Существующие лекарственные формы адапалена: 0,1% et 0,3% gel à base d’eau, 0,1% crème, 0,1% solution. В России зарегистрированы 0,1% гель и 0,1% crème.

Action pharmacologique.
Комедонолитическое, anti-inflammatoire.

Demande.

Обыкновенные (юношеские) acné (l'acné vulgaire).

Contre-.

Hypersensibilité.

Restrictions applicables.

La dermatite séborrhéique, eczéma, enfance (innocuité et efficacité chez les enfants de moins de 12 à déterminer années).

Grossesse et allaitement.

Quand la grossesse est possible, si l'effet de la thérapie l'emportent sur le risque potentiel pour le foetus (études adéquates et bien contrôlées de la sécurité d'emploi ne sont pas effectués).

Des effets tératogènes. Не выявлено тератогенного действия у крыс при применении адапалена внутрь в дозах от 0,15 à 5,0 mg / kg / jour (à 120 раз превышающих МРДЧ при местном применении).

Однако пероральное введение животным доз ≥25 мг/кг/сут приводит к тератогенному действию у крыс и кроликов.

Тератологические исследования накожного применения адапалена у животных (rats et les lapins) montré, что при использовании доз 0,6; 2,0 et 6,0 mg / kg (à 150 раз больше МРДЧ при местном применении) фетотоксического действия не наблюдается, но зафиксировано минимальное увеличение числа ребер у потомства крыс.

Catégorie actions se traduisent par la FDA - C. (L'étude de la reproduction chez les animaux a révélé des effets indésirables sur le fœtus, et des études adéquates et bien contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas tenu, Toutefois, les avantages potentiels, associée à la drogue dans enceinte, peut justifier son utilisation, en dépit du risque possible.)

Кормящим женщинам следует соблюдать осторожность при использовании (inconnu, проникает ли адапален в грудное молоко женщин, но многие ЛС экскретируются с молоком женщин).

Effets secondaires.

Crème 0,1%

В контролируемых клинических испытаниях у 285 пациентов с акне при аппликации 0,1% крема адапалена 1 une fois par jour pour 12 нед мониторировали локальное раздражение кожи, оценивая частоту и выраженность таких эффектов, как эритема, peeling, xérose, démangeaison, incendie (cm. Tableau. 2).

Tableau

Частота локального раздражения кожи на фоне аппликации 0,1% крема адапалена в контролируемых клинических испытаниях (N=285)

Normal 0 21 false false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Normal 0 21 false false false UK X-NONE X-NONE MicrosoftInternetExplorer4

Другими местными реакциями у пациентов, применявших 1% crème, были усиление угревой сыпи, дерматит и контактный дерматит, gonflement des paupières, conjonctivite, livor, éruption, eczéma.

Les réactions locales (10-40%): эritema, сухость и шелушение кожи, démangeaison, incendie. Environ 20% пациентов зуд и жжение отмечались непосредственно после аппликации геля. Кроме этого отмечались (≤1%): irritation de la peau, brûlure / de picotement, coup de soleil, усиление угревой сыпи. Проявление побочных эффектов наиболее вероятно в первые 2–4 нед лечения, затем их частота и выраженность снижаются. Все побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических испытаний, были обратимыми и исчезали после прекращения терапии.

На фоне применения адапалена возможно использование других средств для лечения угревой сыпи, incl. бензоила пероксида, антибиотиков в лекарственных формах для местного применения (klindamiцin, Érythromycine). Toutefois, il convient de rappeler, что одновременная аппликация на одни и те же участки кожи и в одно и то же время не рекомендуется, tk. физическая несовместимость медикаментов или изменение pH при совместном использовании могут снижать эффективность адапалена. При сопутствующем применении с целью достижения лучшего клинического эффекта рекомендуется использование ЛС в разное время суток, например утром и вечером, для минимизации возможного раздражения кожи.

Поскольку адапален может вызывать местное раздражение кожи у некоторых пациентов, во избежание кумулятивного эффекта не рекомендуется одновременное применение с другими потенциально раздражающими средствами (лечебные или абразивные мылá и моющие средства; мылá и косметические средства, обладающие подсушивающим эффектом; parfum, этанолсодержащие средства и др.). С особой осторожностью следует использовать в комбинации с адапаленом средства, soufre, résorcinol, Acide salicylique. Если эти лекарства использовались, целесообразно не начинать терапию адапаленом до тех пор, пока эффекты этих ЛС на кожу не исчезнут.

Dose excessive.

Чрезмерное нанесение геля или крема не приводит к более быстрому или лучшему результату, в то же время могут отмечаться выраженные кожные реакции — покраснение, peeling, inconfort.

Острая пероральная токсичность у мышей и крыс наблюдалась при дозах выше 10 ml / kg. Хроническое проглатывание вещества может вызывать такие же неблагоприятные эффекты, что и чрезмерное пероральное применение витамина A.

À l'extérieur: гель или крем равномерно наносят тонким слоем, sans frotter, на пораженную поверхность кожи, предварительно очищенную и высушенную, 1 une fois par jour, au moins 1 heures avant le coucher. При необходимости использования других средств для лечения угревой сыпи адапален применяют вечером, а другие средства — утром. Продолжительность курса лечения определяется дерматологом.

Не следует применять пациентам с эритемой (incl. вызванной обветриванием, солнечной), повреждениями кожных покровов до момента полного выздоровления. Применение у пациентов с экземой может вызвать усиление раздражения кожи.

Il sera apprécié, что в первые 3 нед терапии возможно усиление угревой сыпи, при этом не следует прекращать лечение. При появлении выраженного побочного действия — раздражения и сухости кожи и др. — необходимо прекратить использование адапалена (временно или совсем).

В случае развития реакций, свидетельствующих о гиперчувствительности, применение адапалена следует прекратить. Необходимо предупредить пациентов, что при получении солнечного ожога не следует использовать адапален до полного выздоровления.

В период применения адапалена следует избегать воздействия прямых солнечных лучей и УФ облучения (irritation possible de la peau). В случае вынужденного длительного пребывания на солнце не следует апплицировать адапален за день до этого, в день солнечной экспозиции, а также на следующий день. Для минимизации УФ экспозиции, а также снижения влияния погодных условий рекомендуется использовать солнцезащитные средства и защищать обрабатываемые места кожи одеждой. Неблагоприятные погодные условия, incl. ветер, froid, могут способствовать раздражению кожи у пациентов, применяющих адапален.

Eviter le contact avec les yeux, на губы, слизистую оболочку носа, при случайном попадании — тщательно промыть их теплой водой.

Гель рекомендован для жирной и нормальной кожи, крем — для сухой и чувствительной.

Если через 8–12 нед лечения улучшения не наступило, nécessaire de consulter un médecin.