Adalimumab

Lorsque ATH:
L04AB04

Action pharmacologique

Anticorps monoclonal recombinant, la séquence peptidique de IgG 1 humaine qui est identique.

Action pharmacologique. Svяzыvaяsь sélective avec FNO, blocs son interaction avec les récepteurs de surface cellulaire, p55 et p75, et TNF neytralizuetfunktsii. Change réactions biologiques de rétorsion, commandé par le TNF, y compris les modifications de molécules d'adhésion, provoquant la migration des leucocytes. Il réduit le rendement de la protéine C-réactive, ESR, cytokines sériques (IL-6), métalloprotéases matricielles 1 et 3.

Pharmacokinetics

Absorbé lentement. Biodisponibilité après une s uniques / c perfusion 40 mg - 64%. ТСmax - 5 jours. Css quand s / au 40 mg 1 une fois par 2 Soleil - 5 ug / ml (sans recevoir simultanément du méthotrexate) et 9.8 g / ml (chez les patients recevant du méthotrexate). Le volume de distribution à / dans l'introduction - 4,7-6 litres. La concentration dans le liquide synovial - 31 à 96% de sérum. Avec des doses croissantes (20, 40, 80 mg 1 une fois par 2 semaine et 1 une fois par semaine n / a) augmentation linéaire de la concentration observée à la fin de l'intervalle de dosage. Revenez lentement. Liquidation - 12 ml / h; proportionnel au poids corporel et la présence d'anticorps dirigés contre l'adalimumab. Dégagement et T1 / 2 ne sont pas modifiés de façon significative à des doses de 0,25-10 mg / kg. L'âge a un effet minime sur la clairance. T1 / 2 / O et p / à l'introduction - 2 Soleil (10-20 jours).

Témoignage

L'exacerbation de la polyarthrite rhumatoïde, modérée et sévère degrés de sévérité, l'arthrite psoriasique, la spondylarthrite ankylosante.

Contre-

Hypersensibilité (incl. pour le latex), simultanée avec l'anakinra (le risque d'infections graves), maladies infectieuses incl. tuberculose, enfance (à 18 années), grossesse, lactation.

Soigneusement. Des maladies démyélinisantes, CHF.

Posologie

P / dans le muscle de la cuisse externe abdomen ou supérieure sur 40 mg 1 tous les 1-2 semaines.

Effet secondaire

Fréquence: très fréquents (Plus 1/10), fréquent (Plus 1/100 et inférieur ou égal 1/10), peu fréquent (Plus 1/1000 et inférieur ou égal 1/100).

A partir du système nerveux: fréquents - maux de tête, vertiges, paresthésie; rares - la migraine, somnolence, évanouissement, névralgie, tremblement, neuropathie, dépression, troubles anxieux (y compris la nervosité et l'agitation), insomnie, confusion.

De les sens: rares - Conjonctivite, .Aloe; douleur, rougeur, yeux secs; gonflement des paupières, glaucome; douleur, manque d'air, bruit dans les oreilles; dysgueusie.

De la CCC: fréquent - augmentation de la pression artérielle; rares - "marées", hématome, tachycardie, pulsation.

Le système respiratoire: fréquent - Toux, maux de gorge, congestion nasale; rares - essoufflement, bronchospasme, disfonija, Crépitants pulmonaires, l'ulcération de la muqueuse nasale, gonflement des voies aériennes supérieures, hyperémie du pharynx.

A partir du système digestif: fréquent - nausées, douleur abdominale, diarrhée, dyspepsie, ulcération des muqueuses de la bouche; rares - des vomissements, flatulence, constipation, reflux hastroэzofahealnыy, gastrite, dysphagie, colite, hémorroïdes, hémorroïdaire saignements, éruption vésiculaire dans la cavité buccale, mal aux dents, bouche sèche, gingivite, ulcération de la langue, stomatite (incl. aphteuse).

Du côté de l'hématopoïèse: fréquent - l'anémie, lymphopénie; Rare - leucopénie, leucocytose, lymphadénopathie, neutropénie, thrombocytopénie.

Métabolisme: rares - Hypercholestérolémie, hyperuricémie, anorexie, diminution de l'appétit, giperglikemiâ, augmentation ou réduction du poids corporel.

Pour la peau: fréquents - éruptions cutanées (incl. érythémateuse et qui démange), démangeaisons, alopécie; rares - maculaire ou éruption maculo-papuleuse, xérose, Transpiration, eczéma, dermatite, psoriasis, urticaire, ecchymose, purpura, acné, ulcération de la peau, œdème de Quincke, changer dans la plaque de l'ongle, photosensibilité, desquamation de la peau, nodules rhumatoïdes.

Sur la partie du système musculo-squelettique: nechastыe - arthralgie, douleurs dans les extrémités, dans le dos et la ceinture scapulaire, crampes musculaires, myalgie, gonflement des articulations, synovite, ʙursit, Tendinite.

Avec le système génito-urinaire: rares - hématurie, dizurija, nycturie, thamuria, la douleur dans les reins; menorragija.

Les réactions locales: très souvent - la douleur, œdème, rougeur, démangeaisons au niveau du site d'injection.

Autre: fréquent - la fatigue (y compris asthénie), symptômes pseudo-grippaux; - réactions allergiques rares (incl. anaphylaxie, Les allergies saisonnières), fièvre, sentir la chaleur, frissons, douleurs à la poitrine, la cicatrisation des plaies.

Les résultats de laboratoire: fréquent - augmentation de l'activité des enzymes "de foie" (y compris ALT et AST); rares - augmentant TG, Phosphatase alcaline, CPK, LDH, l'urée et de la créatinine dans le sang, une augmentation du temps de thromboplastine partielle activée, kaliopenia, la formation d'auto-anticorps, protéinurie.

Dose excessive

La dose maximale tolérée n'a pas été établie. Lorsqu'il est administré à des doses allant jusqu'à 10 mg / kg ont été observés symptômes d'un surdosage.

Traitement: symptomatique.

Interactions médicamenteuses

À usage unique et répétée de méthotrexate réduit la clairance de l'adalimumab sur 29% et 44% respectivement, mais il ne nécessite pas de réglage de la dose de méthotrexate et l'adalimumab.

Précautions

Dans le traitement par adalimumab eu des cas de tuberculose, fongiques, etc.. infections opportunistes, incl. fatal. Avant le traitement à une enquête afin d'identifier une tuberculose active et inactive (la présence de contacts avec les patients, thérapie immunosupressivnaya; radiographie pulmonaire, échantillon tuberkulinovaya). Chez les patients immunodéprimés peuvent test cutané à la tuberculine faux négatif. Si une tuberculose active ne commencez pas le traitement avec l'adalimumab, Dans la tuberculose latente préalablement effectué un traitement préventif de la tuberculose. Si des signes d'infection de la tuberculose pendant le traitement (toux persistante, perte de poids, faible fièvre) demander un avis médical.

Chez les patients recevant l'adalimumab chez les porteurs du virus de l'hépatite B réactivation est possible, Il ya des cas de décès. La décision de commencer le traitement est effectué après examen (Virus de l'hépatite B) en tenant compte du risque possible pour le patient. Au cours de plusieurs mois de traitement et après le traitement est effectué une surveillance médicale. Si la réactivation du virus, Le traitement avec l'arrêt de l'adalimumab et passer traitement antiviral.

Dans de rares cas, peuvent causer ou exacerbation de la maladie démyélinisante.

Nous ne pouvons pas exclure le risque possible de développer des lymphomes ou d'autres. tumeurs malignes pendant le traitement par anti-TNF.

Pendant la période de traitement peut être observé pancytopénie (thrombocytopénie, leucopénie, aplasticheskaya anémie). Lorsque les symptômes tels que fièvre persistante, hématome, angiostaxis, peau pâle devrait consulter un médecin.

Avec l'utilisation simultanée d'anakinra avec le TNF étanercept antagoniste noté le développement d'infections graves (comparativement à la monothérapie par l'étanercept), ce qui peut être attendu quand il est utilisé en combinaison anakinra et d'autres. blokatorami FNO, incl. avec l'adalimumab.

Pendant le traitement éventuelle vaccination, sauf pour les vaccins vivants.

Dans l'application, etc.. antagonistes du TNF, a noté l'apparition ou l'aggravation de l'insuffisance cardiaque.

Avec le développement du traitement du syndrome des symptômes volchanochnopodobnogo annuler.

Dans les études animales de l'adalimumab effet néfaste sur le fœtus ne soit pas révélé, Cependant, des études contrôlées chez les femmes enceintes n'a pas été, afin que les femmes en âge de procréer pendant le traitement doivent utiliser des méthodes de contraception fiables.

On ne sait pas si l'adalimumab est affiché avec le lait maternel, de sorte que sa nomination devrait être, en prenant en compte le rapport entre le bénéfice attendu pour la mère et le risque d'un enfant, interrompre l'allaitement ou arrêter le médicament.

Les patients âgés peuvent être hypersensibilité à l'adalimumab.